酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学研究

目的以酒石酸美托洛尔普通片作为参比制剂,研究酒石酸美托洛尔渗透泵控释片比格犬体内药动学特征。方法采用自身对照交叉试验设计,比较研究比格犬单剂量口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片与普通片的药动学特征,采用HPLC-MS测定比格犬血浆中酒石酸美托洛尔浓度。结果酒石酸美托洛尔渗透泵控释片和普通片的C max分别为(1124.76±318.09)和(3822.88±567.28)ng·ml-1;T max分别为(8.00±1.79)和(0.88±0.14)h;MRT分别为(11.18±2.46)和(4.54±0.84)h;AUC0-t分别为(11 773.09±3897.03)和(14 876.61±3903.03)ng·h·ml-1。酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的体外累积释放百分数与比格犬体内药物吸收百分数之间线性相关系数为0.993。结论与普通片相比,口服酒石酸美托洛尔渗透泵控释片的C max显著降低,T max和MRT显著延长,具有明显缓释效果,体内外相关性良好。