PEG的分散性及结构对PEG化胶束在BSA溶液中稳定性的影响

聚乙二醇(Polyethylene glycol,PEG)化胶束在体外的稳定性是其作为纳米药物载体的重要参考指标。将不同分散性和结构的PEG,与十八烷酸、十四烷酸、1,2-二硬脂酸-3-磷脂酰乙醇、胆固醇、维生素E琥珀酸酯、N,N-双十四烷基胺和抗癌药物紫杉醇等合成一系列两亲性聚合物;分析在相同疏水段的条件下,PEG的分散性和结构对其胶束临界胶束浓度(Critical micelle concentration,CMC)、粒径以及在牛血清白蛋白(BSA)溶液中的稳定性的影响。结果显示:PEG的分散性对线形PEG化胶束的CMC和粒径影响不明显,分支结构的PEG化胶束在CMC和粒径上均显著小于线形PEG化胶束;在BSA溶液中,分支结构的PEG化胶束的稳定性显著优于线形单分散的,多分散PEG化胶束的稳定性最差,PEG结构和分散性影响胶束的体外稳定性。该文结果为开发单分散PEG化胶束的药物递送系统提供了重要的理论依据。

mPEG链长及分散性对mPEG-TPE胶束行为影响

为研究聚乙二醇单甲醚(mPEG)链长及分散性对其胶束的理化性质及不同介质下稳定性的影响,采用具有聚集发光特性的四苯乙烯(Tetraphenylethylene,TPE)为憎水段,合成了3种不同链长的单分散mPEGn-TPE酯(n=15,23,35),以及1种多分散mPEG1000-TPE酯的双亲分子。探讨了mPEG链长及分散性的差异对mPEG-TPE胶束的临界胶束浓度(Critical micelle concentration,CMC)、粒径、荧光强度、水解速度及在牛血清白蛋白(BSA)溶液中稳定性的影响。结果表明:所合成4种mPEG-TPE化合物均在水溶液中形成自组装胶束并展现出AIE特征,胶束的尺寸、CMC值及在磷酸盐缓冲液(PBS)中的水解速度,随着PEG链长的增长而增加,但荧光强度减弱,这说明胶束内核TPE之间的相互作用减弱;在BSA介质下,保持胶束稳定的时间随PEG链增长而增加,与mPEG1000-TPE胶束对比,分子量相当的单分散mPEG23-TPE胶束在BSA溶液中能保持更长时间的稳定,展示了单分散的优势。因此,纳米载体系统在临床应用时很有必要采用单分散的PEG,以获得更好的药物递送效果。

缩聚合成聚芳酯和聚酯－聚醚弹性体的微相复合物

通过原位直接缩聚反应，制备了刚性棒状聚对羟基苯甲酸酯（ＰＨＢ）和聚对苯二甲酸丁二醇酯－聚四亚甲基醚多嵌段共聚物（ＰＢＴ－ＰＴＭＧ）的微相复合物．复合物可溶于氯仿等溶剂，可以浇铸成膜．本文研究了ＰＨＢ含量和聚合过程中，基体聚合物溶液浓度对微相复合物形态以及力学性能影响．同共混法相比，原位缩聚法可得到分散更均匀，力学性能更优良的微相复合物．

聚酰亚胺／聚N－乙烯吡咯烷酮分子复合物的合成和表征

由原位缩聚制备了刚性高分子聚酰亚胺（ＰＩ）和柔性基体聚Ｎ－乙烯吡咯烷附（ＰＶＰ）的分子复合物，并由实验证明了中间体聚酰胺酸（ＰＡ）和聚乙烯吡咯烷酮大分子之间存在的酸一碱相互作用．这种相互作用促进了混容性，使聚酰亚胺能以分子水平或接近分子水平分散在聚毗咯烷酮的基体之中．聚酰亚胺／聚Ｎ－乙烯吡咯烷团分子复合物的薄膜呈透明性，在整个组成范围内只有一个Ｔｇ，显示单相行为。当ＰＩ含量＜２０％时，ＳＥＭ相片呈现均相形貌，看不到ＰＩ微晶．广角Ｘ－ｒａｙ衍射图表明ＰＩ特征结晶峰消失，和无定形的ＰＶＰ完全混容．当ＰＩ含量＞４０％，ＳＥＭ显示有均匀分布的、棒状ＰＩ微晶存在．通过分子复合，即使ＰＩ含量为１０％，聚Ｎ－乙烯吡咯烷酮不再溶于乙醇，耐热性也有提高．