冰片对白斑霜中氟尿嘧啶和地塞米松体外透皮作用的研究

目的:考察白斑霜中不同含量的冰片对氟尿嘧啶与地塞米松的促渗作用,确定组方中冰片的含量。方法:采用改良的Franz扩散池和高效液相色谱法,考察冰片含量分别为0%、0.3%、0.5%、0.7%时对白斑霜软膏中氟尿嘧啶和地塞米松透皮吸收的影响。结果:含0.3%和0.5%冰片的白斑霜中氟尿嘧啶和地塞米松的经皮渗透量明显增加,且渗透量随冰片含量的增加而增加,但当冰片含量大于0.7%时,氟尿嘧啶和地塞米松的渗透量减少。结论:白斑霜中适量的冰片对氟尿嘧啶和地塞米松具有一定的促渗作用,其冰片的适宜含量为0.5%。

2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸的合成及药效学研究

目的研究2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸合成方法及其抗溃疡性结肠炎的作用。方法以5-氨基水杨酸为原料,与丁酰氯反应,而后水解,合成2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸。采用大鼠乙酸性结肠炎模型研究2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸的抗溃疡性结肠炎的作用。结果经IR和1HNMR分析证明合成产物为2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸。结肠炎大鼠给予2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸,可减轻乙酸性结肠炎大鼠的结肠粘膜损伤指数和粪便隐血程度,降低MPO水平,并可改善结肠粘膜病理损伤。结论2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸合成工艺简单,条件温和;而且2-羟基-5-丁酰胺基苯甲酸具有抗溃疡性结肠炎的作用。