新型2-芳基-4-烷基噻唑甲酸衍生物的设计、合成与生物活性研究

为了发现具有良好生物活性的新型先导化合物,通过活性亚结构拼接方法,在保留噻唑菌胺、甲噻灵和噻氟菌胺等中的1,3-噻唑-5-羰基活性部分,将具有良好生物多样性的苯氧乙酸酯基团引入,设计合成了一系列含苯氧乙酸酯基团结构的1,3-噻唑类化合物.以β-酮酸酯和对羟基硫代苯甲酰胺为原料,经6步反应制得目标物,其结构经1H NMR,IR及高分辨质谱确证,并对该类化合物合成方法进行了探讨.初步生测结果表明,部分化合物对小麦赤霉表现出明显的抑制活性,在50μg/mL浓度下对小麦赤霉的抑制率达到52%.

2-氰基烷氧羰基亚甲基咪唑烷衍生物的合成与生物活性的研究

为了发现高活性除草剂或先导化合物,设计合成了20个未见文献报道的新型2-氰基烷氧羰基亚甲基咪唑烷衍生物,其结构均经过1HNMR,IR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,部分化合物具有中等程度的除草活性或杀虫活性.

新型3-(α-羟基吲哚亚甲基)吡咯烷-2,4-二酮衍生物的合成与除草活性研究

为了进一步研究3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮类化合物构效关系,以期发现高活性化合物,利用生物等排原理引入具有芳香性的吲哚环,合成了22个未见文献报道的新型3-羟亚甲基吡咯烷-2,4-二酮衍生物,其结构均经过1HNMR和元素分析确证.初步生物活性测试结果表明,这些化合物均具有一定的除草活性.初步的构效关系研究表明,该类吡咯烷-2,4-二酮类化合物的除草活性与平面A和B的相对构型有关.