关节腔注射用氟比洛芬PLGA缓释微球的制备及体外释放特性研究

目的制备关节腔注射用氟比洛芬（FP）缓释微球并研究其体外释药特性。方法以聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）为材料,采用乳化-溶剂挥发法制备微球;正交设计法优化微球的制备工艺;采用透析法研究体外释药特性,UV法测定FP的含量。结果正交试验表明,PLGA的浓度是影响微球包封率的非常显著性因素。微球粒径范围为1.5-24.3μm,平均粒径为10.6μm,载药量为7.1%（W/W）,包封率为92.7%,体外释药符合Higuchi方程,释放时间显著延长。结论本法制备的FP微球粒径大小适宜,具有明显的缓释作用,符合关节腔注射给药设计要求。

基于网络药理学-分子对接探究三黄地榆油治疗烧烫伤的作用机制研究

目的:通过网络药理学方法探讨三黄地榆油治疗烧烫伤的作用机制。方法:从中药系统药理学分析平台(TCMSP)中以口服利用度(OB)≥30%,类药性(DL)≥0.18,Alog P≤5作为化合物分子的筛选条件寻找与三黄地榆油中五味中药相关的所有化学成分和作用靶点,构建化合物靶点相互作用网络图;通过在线人类孟德尔遗传数据库(OMIM)数据库、PharmGkb数据库筛选烧烫伤相关的靶点,进而构建疾病与靶点关系网络图;应用R语言Cluster Profiler包对靶点进行基因本体(GO)及京都基因与基因组百科全书(KEGG)通路富集分析,并采用Discovery Studio 4.0软件进行分子对接,并进行生物活性验证。结果:筛选出三黄地榆油5个药物、80个化合物节点和236个靶点节点;通过度、介度中心度、接近中心度等网络拓扑特征评价筛选出与三黄地榆油在烧烫伤方面GO分析共包含803条富集结果。利用KEGG数据库对入选靶标进行相关通路富集,筛选出46条通路在烧烫伤方面具有作用,分子对接结果表明二氢黄芩素、卡文定碱、黄柏苷、儿茶素分别对"成分-疾病-靶点网络"中自由度排名前4个靶点PTGS2、NOS2、PPARG、IL-6分别具有较好的亲和力。结论:通过网络药理学证实了三黄地榆油多成分、多靶点、整体调节的作用特点,预测了三黄地榆油治疗烧烫伤的主要可能具有的作用机制,为其活性成分研究和实验研究提供理论依据。

治疗偏头痛的降钙素基因相关肽受体拮抗剂rimegepant

Rimegepant是百时美施贵宝公司开发的口服小分子降钙素基因相关肽(Calcitonin gene receptor peptide,CGRP)受体拮抗剂。该药已于2020年3月被美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,被推荐用于治疗有或无先兆的偏头痛急性发作。与曲坦类药物不同,rimegepant没有血管收缩特性,安全性和耐受性更好,有良好的临床应用前景。

浅谈音乐教育的重要性

一、音乐教育对人的素质培养 （一）丰富情感、陶冶情操 在各种不同的音乐作品中，都凝聚和散发着非常浓郁而丰富的感情色彩。音乐的美育如同其他一切形式的美感教育一样，是在人的认识活动的基础之上，并与认识密切相关的一种特殊的情感教育，是通过美的事物和现象激发人们真实情感，从而受到影响、陶冶、鼓舞的一种教育。当我们在欣赏音乐时．其思想感情与音乐作品所表达出来的思想感情产生共鸣，接受并感染上作品的感情色彩，在不知不觉中产生情绪上的变化。如在欣赏小提琴协奏曲《梁祝》开头一段音乐时，会让人产生对美好爱情的向往。

依诺格雷的合成工艺研究

目的研究依诺格雷的合成工艺。方法以3,4-二氟苯胺为起始原料,经取代、环合、氧化、成酯、环合、脱保护、取代等8步反应制得关键中间体3-(4-氨基苯基)-6-氟-7-甲氨基喹唑啉-2,4(1H,3H)-二酮(13);以2-氯噻吩为原料,经取代和两步氨解制得中间体5-氯噻吩-2-磺酰胺基甲酸乙酯(4);中间体13与中间体4经氨解反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、13C-NMR、MS等确证。总收率达19.6%(以3,4-二氟苯胺计)。与文献报道的工艺比较,该路线操作简便、条件温和、反应时间缩短,有利于工业化生产。

新型慢性肾脏疾病贫血治疗药物的临床研究进展

贫血是慢性肾脏疾病(chronic kidney disease,CKD)的常见并发症。红细胞生成刺激剂(erythropoiesis-stimulating agents,ESAs)可增加血红蛋白(hemoglobin,Hb)水平,减少输血,已成为CKD贫血的常用药物。但ESAs存在心血管事件和血管血栓形成等安全问题。低氧诱导因子-脯氨酰羟化酶(hypoxia-inducible factor-prolyl hydroxylase domain,HIF-PHD)抑制剂是治疗CKD贫血的新药,可稳定低氧诱导因子(hypoxia inducible factor,HIF)二聚体,刺激内源性促红细胞生成素(erythropoietin,EPO)的产生,改善铁状态。维持相同Hb水平,HIF-PHD抑制剂诱导产生的血浆EPO水平可维持在生理范围内,明显低于ESAs,降低了死亡、卒中、心肌梗死和充血性心力衰竭住院等严重不良反应的发病风险。本文将重点对正在开展临床试验的HIF-PHD抑制剂及其治疗CKD贫血的临床价值进行综述。