载美洲大蠊有效部位CII-3 PDLLA微球的制备及制剂学评价

采用乳化溶剂挥发法,以PEG修饰的PDLLA为原材料,制备载美洲大蠊有效部位CII-3 PDLLA微球。通过单因素试验以及正交试验优化制备工艺,并对微球进行表征,通过对微球的体外释放规律和稳定性进行初步研究。结果显示,所制备的微球载药量为1.22%,包封率为43.03%,平均粒径为97μm。微球形态圆整,表面存在密集小孔,具有良好的释药特性。初步稳定性考察表明,微球能够在一定程度上保护美洲大蠊有效部位CII-3不受到胃酸以及各种酶的影响从而失活,可为CII-3的进一步开发应用提供理论依据。

喙尾琵琶甲防御液季节性变化及抗菌活性比较

喙尾琵琶甲Blaps rynchopetera Fairmaire是云南彝族长期广泛使用的昆虫药物,其虫体和防御液均具有很高的药用价值。为明确药用昆虫喙尾琵琶甲刺激性防御液的组成、组分含量及抗菌活性的季节性变化,本研究通过常规饲养喙尾琵琶甲成虫,每月初对该昆虫尾部采用直接刺激法收集防御液,观察其状态特征,应用GC-MS分析其组成及组分含量变化,并选择具有季节特征月份的防御液测定其对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、白色假丝酵母菌的最低抑菌浓度(MIC)。结果表明,防御液月采集率为0.06%~0.40%,年均采集率0.22%,月间分泌量差异较大。不同月份采集的防御液的状态及抑菌效果亦有所差异,在气温较低月份采集的防御液不分层,颜色为红棕色,采集的量相对偏低,对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和白色假丝酵母菌的MIC等于或大于512μg/mL;气温较高的月份所得防御液,分层情况良好,液体呈现黄棕色,采集的量相对偏高,对金黄色葡萄球菌的MIC为64μg/mL,大肠埃希菌的MIC为256μg/mL,白色假丝酵母菌的MIC为512μg/mL。通过GC-MS分析鉴定出喙尾琵琶甲防御液中的6个主要组分:对苯醌,2-甲基-1,4-苯醌,2-乙基-1,4-苯醌,1-十三烯、2-甲基-1,4-苯二酚和4-乙基-1,3-苯二酚,比较发现1-12月间采集防御液的主要成分及各组分相对含量差异较大。综上所述,喙尾琵琶甲刺激性防御液的组成、组分含量及抗菌活性会呈现出季节性的差异,其抗菌活性的差异与醌类、酚类组分相对含量的变化有关。

截叶铁扫帚化学成分及药理活性研究进展

截叶铁扫帚作为民间传统中药,全草皆可入药。随着近年研究的深入,发现其具有较大的药用价值。通过对文献和图书的全面查阅,报道了截叶铁扫帚的化学成分有黄酮、酚酸、木脂素、糖、挥发油、萜类、甾体等,发现其在降脂、促胃肠动力、止咳平喘、改善肺功能、抗癌、保护男性生殖健康、抗早期动脉粥样硬化等方面有良好疗效。为充分了解截叶铁扫帚化学成分与药理活性之间的关系,现对近10年截叶铁扫帚化学成分和药理活性的研究成果进行总结和概括,以期为更好地开发和利用这一丰富的药用植物资源提供参考。

美洲大蠊在免疫调节方面的研究进展

美洲大蠊是西南地区民间传统的中药材,已有2000多年的用药史。近年来,越来越多的学者致力于美洲大蠊的研究,成功将其制备成中药制剂,如康复新液、肝龙胶囊等,并应用到了临床上取得了良好的效果。美洲大蠊的抗肿瘤功效成为了现代学者研究的重点,而有研究表明其抗肿瘤作用可能与其对免疫功能的调节有关。本文就美洲大蠊近年来在免疫调节这一方面的研究进展进行综述,为今后美洲大蠊在免疫调节产品开发方面的应用提供参考。

c(TST)肽修饰纳米粒的制备和体内安全性评价

通过乳化/溶媒蒸发法将聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)制备成纳米粒,并将c(TST)肽修饰于表面,进行表征分析。通过血常规和血清生化指标及各脏器病理组织切片对纳米粒体内安全性进行评价。结果显示,纳米粒大小较均一,外观圆整,呈球形,分散均匀。体内安全性评价结果显示,血常规指标和血清生化指标正常;各脏器病理组织切片与生理盐水组比没有明显差异。说明纳米粒在试验剂量范围内安全无毒,为纳米粒的进一步研究提供理论依据。

载美洲大蠊活性部位CⅡ⁃3微球的制备及其对巨噬细胞吞噬功能的影响

目的开发一种可长效缓释的载美洲大蠊活性部位CⅡ⁃3微球,并考察其对巨噬细胞吞噬作用的影响。方法采用低温水相⁃水相乳化法将CⅡ⁃3CⅡ⁃3制备成葡聚糖微粒。以载药量为考察指标,采用正交试验设计对葡聚糖微粒的制备工艺进行了优化。以可生物降解的聚乳酸⁃羟基乙酸共聚物(PLGA)为材料,将优化工艺制备的CⅡ⁃3CⅡ⁃3葡聚糖微粒采用水包油包固体复乳法包封在PLGA微球中。对CⅡ⁃3微球外观形态、微球体外释放特性,以及CⅡ⁃3微球对RAW264.7巨噬细胞吞噬功能的影响进行了考察。结果优化制备工艺后的CⅡ⁃3葡聚糖微粒载药量为(27.41±0.60)%,包封率为(74.43±4.15)%,进一步制备得到的CⅡ⁃3微球载药量为(1.21±0.02)%,包封率为(31.27±0.88)%,平均粒径为(39.51±0.19)μm。CⅡ⁃3微球在pH 4.0和pH 7.4的PBS中360 h检测微球的累积释放率分别为(65.83±1.97)%和(75.19±3.69)%,这2种PBS中的体外释放特性分别符合Ritger⁃peppas模型和Fick扩散。体外保护实验结果显示,将CⅡ⁃3制备成微球可有效避免CⅡ⁃3被降解,提高其稳定性。吞噬活性实验结果显示,与对照组相比,不同浓度的CⅡ⁃3微球组均能增强RAW264.7细胞的吞噬活性。结论该方法可将CⅡ⁃3制备成缓释性能良好的PLGA缓释微球,所制备的CⅡ⁃3微球可增强巨噬细胞的体外吞噬活性。