细胞穿膜肽TAT和PEG共修饰的载阿霉素脂质体的制备及工艺的优化

目的研究细胞穿膜肽TAT和聚乙二醇(PEG)共修饰载阿霉素(DOX)脂质体的制备工艺。方法采用薄膜分散-超声法制备脂质体,主动载药法包载抗肿瘤药物DOX,以包封率、粒径为主要评价指标筛选制备工艺,并初步研究其稳定性。结果载DOX脂质体的制备工艺为:总磷脂-胆固醇(65∶35),水化溶剂为300 mmmol·L-1(NH4)2SO4缓冲液,以PBS(pH7.4)为洗脱溶剂替换外水相的硫酸铵,载药温度45℃,载药时间15 min,药脂比1∶10。所制备的载DOX脂质体性质稳定,包封率均>95%,粒径约90 nm,PDI<0.2。结论成功地制备了稳定性好、包封率高的细胞穿膜肽TAT和PEG共修饰的载DOX脂质体。

联载多西紫杉醇和反义寡聚脱氧核糖核苷酸脂质体的制备工艺

目的研究联载多西紫杉醇(Doc)、反义寡聚脱氧核糖核苷酸(ODN)脂质体的制备工艺。方法采用乙醇注入法制备脂质体,以包封率和粒径为主要评价指标来考察脂质体的制备工艺,采用中心组合实验进一步优化处方;用激光粒度仪测量脂质体的粒径;采用HPLC法测定脂质体中Doc的包封率,将ODN用FITC标记,用荧光分光光度计测量荧光强度以测量ODN的包封率。结果最佳处方为磷脂-总胆固醇(3∶1),DOC药脂比为1∶50,胆固醇(Chol)-阳离子胆固醇(DC-Chol)为2.4∶1,Chol-PEG2000含量8%,Doc包封率为50%～60%,ODN包封率为60%～70%。结论用乙醇注入法成功地制备了双载药脂质体。