胃肠道生物黏附给药系统研究进展

胃肠道生物黏附给药系统(GBDDS)是指利用聚合物与胃、肠黏膜黏液层/上层细胞表面之间的生物黏附,延长药物制剂在胃肠道停留时间或特定部位作用时间的给药系统,在缓控释给药系统中占重要地位。现对胃肠道生物黏附作用的机制、影响因素、生物黏附材料的种类和生物黏附制剂的体内外评价方法进行综述,旨在为研究开发新型口服给药系统提供新的思路和方法。

石杉碱甲胃肠道生物粘附片的体外评价

主要考察了石杉碱甲胃肠道生物粘附片的体外粘附力;采用自制的粘附力测定装置,考察并比较了不同粘附片与大鼠的胃及肠粘膜间粘附力;同时考察了粘附片的体外溶胀百分率。结果表明粘附片与粘膜间的粘附力显著大于普通片,而粘附片与胃粘膜间的粘附力明显小于其与肠粘膜间的粘附力。

石杉碱甲缓释片含量和均匀度的HPLC测定

建立了HPLC法测定石杉碱甲缓释片的含量和均匀度。采用C18柱,流动相为甲醇-水-三乙胺(60∶40∶0.02,冰乙酸调至pH6.0),检测波长307nm。平均回收率为98.0%,RSD为1.3%。含量均匀度符合中国药典规定。

“吸收窗”现象与制剂学研究进展

在研究经胃肠道吸收药物的生物利用度时,可能会遇到“吸收窗”现象,这种现象的存在,往往给该药物的缓释、控释制剂开发带来一些困难。然而,如果能够掌握并利用人体胃肠道转运的特点,则有助于这类药物的缓释、控释制剂的研究与开发。

食管生物粘附给药系统

食管作为给药部位一直被忽视,而且渗透性小和滞留时间短决定了食管不适于作为一个发挥全身作用的给药部位。然而,针对食管部位的诸如细菌感染、癌症、运动功能障碍,以及胃液反流所引起的局部损伤等病症,局部给药不仅可以发挥治疗作用,还具有降低剂量及减小副作用等优点。食管生物粘附制剂通过粘附于食管的粘膜而延长制剂在食管中的滞留时间,业已证明,食管生物粘附制剂能提高局部用药的效能。本文对食管局部给药系统的原理、局限性、影响粘附的因素,以及实验模型等方面进行了阐述。