期刊文献+
共找到3篇文章
< 1 >
每页显示 20 50 100
吡啶联异噁唑类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:4
1
作者 杨洪亮 徐国兴 +3 位作者 宝梅英 张大鹏 李志伟 裴亚中 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2584-2592,共9页
根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁... 根据已知的激酶变构抑制剂与其靶点激酶的X射线共晶结构,设计了一系列以吡啶联异噁唑为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2-甲基-5-硝基-3-吡啶甲酸甲酯为原料,通过形成酰胺、磺酰胺和连接嘧啶片段等衍生化手段合成了21个新的吡啶联异噁唑类化合物,其结构经1H NMR,13C NMR和MS确证.采用噻唑蓝(MTT)法测试了所合成化合物的体外抗肿瘤活性,初步测试结果表明该类化合物对肿瘤细胞的增长具有显著的抑制作用. 展开更多
关键词 吡啶联异噁唑 蛋白激酶 变构抑制剂 抗肿瘤活性
下载PDF
嘧啶联苯类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性 被引量:1
2
作者 周皓 段志刚 +3 位作者 赵爽 宝梅英 李志伟 裴亚中 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1694-1701,共8页
设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法... 设计合成了一系列以嘧啶联苯为中心结构的潜在激酶变构抑制剂.以2,4-二氯-5-甲基嘧啶为起始原料,通过Suzuki偶联一锅法合成了中心药效团嘧啶联苯,通过X射线单晶衍射分析确认结构,并在此基础上衍生化合成了19个化合物.采用噻唑蓝(MTT)法对所得化合物用人乳腺癌细胞(MCF-7)进行体外抗肿瘤活性初步筛选,并找到2个具有潜在应用价值的化合物8c(IC50=0.224μmol/L)和9c(IC50=0.113μmol/L). 展开更多
关键词 嘧啶联苯 蛋白激酶 变构抑制剂 抗肿瘤活性
下载PDF
Allosteric kinase inhibitors:a new paradigm for effective and selective modulation of kinase activities
3
作者 杨洪亮 陈婷 +1 位作者 柏旭 裴亚中 《Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences》 CAS 2012年第6期531-543,共13页
Dysregulation of kinases has been proven to be one of the main causes of abnormal growth and survival of cancer cells.Selective modulations of kinase activities have become the focus of many research programs for the ... Dysregulation of kinases has been proven to be one of the main causes of abnormal growth and survival of cancer cells.Selective modulations of kinase activities have become the focus of many research programs for the development of safe and effective chemotherapy for cancers.So far,fifteen kinase inhibitors have received FDA approval for the treatment of various forms of cancers.Among them,the allosteric kinase inhibitors have been shown to have superior clinical profile in terms of safety and efficacy.In this review,we summarize the allosteric conformations of kinases,their corresponding inhibitors and the modes of their interactions. 展开更多
关键词 Protein kinase Allosteric conformation DFG-out ATP non-competitive Kinase inhibitor
原文传递
上一页 1 下一页 到第
使用帮助 返回顶部