基于甘草酸的荧光纳米碳点的合成及性能研究

随着抗生素在临床上滥用,开发新型的抗菌纳米材料显得尤为重要。以甘草酸为原料,经一步水热法合成了新型荧光纳米碳点材料并进行结构表征。碳点粒径分布范围为3.0~5.3 nm,厚度为3.0~4.0 nm,表面富含羧基、羟基、碳碳双键等官能团。荧光光谱中,碳点的最大激发波长为360 nm,最大发射波长为430 nm。碳点对微生物具有抑制作用,其中对金黄色葡萄球菌的MIC值为0.60 mg/mL,对大肠杆菌的MIC值为0.60 mg/mL。实验结果表明,该碳点具有稳定的荧光特性和良好的抗菌活性,有望在多功能生物医学纳米材料领域得到更广泛的应用。

基于TCF的荧光探针的设计与应用研究进展

2-二氰基亚甲基-3-氰基-4,5,5-三甲基-2,5-二氢呋喃(TCF)是一个强电子供体,广泛应用于光学材料和分子荧光探针。同时,TCF结构简单,活性位点少,能通过简单的反应与苯基偶联。并且基于TCF的分子荧光探针一般具有大的斯托克斯位移和较高的量子产率。根据TCF荧光探针的检测对象,将其分为阴阳离子、生物分子和其他分子,并从分子结构、性能、机理出发,综述了近5年来国内外基于TCF的荧光探针在设计和检测方面的新进展。最后提出了构建新型TCF类分子荧光探针面临的挑战和发展方向。

基于CiteSpace软件的国内网上药店研究可视化分析

目的探讨网上药店的研究热点和发展趋势。方法通过计算机检索中国知网(CNKI)数据库中1999年1月至2021年3月关于网上药店的文献,采用CiteSpace 5.7.R5可视化软件对文献的年度发文量、作者、机构、关键词共现等数据进行可视化处理,分析其研究热点和发展趋势。结果共纳入784篇文献,最早的文献于1999年发表,发文量于2006年开始逐渐增加,2014年最高(88篇),之后逐渐下降;可视化分析结果显示,研究机构以高校为主,研究学者间缺乏交流与合作,未形成大型研究团队;关键词出现频次前3名分别为医药电商(56次)、处方药(40次)、消费者(35次)。结论网上药店的研究热点和方向随着国家政策的调整而改变,未来在该领域应借鉴国外的成熟经验,逐渐完善相应的政策法规,以保证国内网上药店的良好发展。

5种新型四氢喹啉衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性评价

目的:设计并合成5种新型的由不同基团取代的吡喃或呋喃并四氢喹啉衍生物,并研究其体外抗肿瘤活性。方法:以对氟硝基苯为原料,经乌尔曼反应、钯碳还原、氮杂-双烯合成反应等方法合成了四氢喹啉8位上分别由2-甲氧基苯基、5-甲基吡啶-2-胺、N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、N-丙基-N-5,5,8,8-四甲基-5,6,7,8-四氢萘-2-胺、咪唑取代的5种呋喃或吡喃并四氢喹啉衍生物,即目标化合物1、2、3、4、5。采用磺酰罗丹明B比色法,分别考察5种目标化合物对人肝癌细胞HepG2、人白血病细胞Leu02、人肺癌细胞Lu-04的体外抗肿瘤活性。结果:经质谱(MS)及核磁共振(1H-NMR)表征确证成功合成了目标化合物1、2、3、4、5,收率分别为43%、32%、33%、35%、62%。其作用后细胞的生长率分别为HepG2:97.00%、114.52%、96.54%、112.23%、99.70%;Leu02:93.44%、98.95%、70.56%、99.45%、85.93%;Lu-04:104.24%、107.63%、79.96%、104.32%、96.25%。结论:合成了5种新型四氢喹啉衍生物,其中化合物3对Leu02、Lu-04细胞有一定的体外抑制作用。

巴多昔芬有关物质的合成

合成了选择性雌激素受体调节剂巴多昔芬乙酸盐的5个有关物质,分别是:2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(6),5-苄氧基-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-1H-吲哚(7),3-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-3H-吲哚-5-酚(8),1-(4-羟基苄基)-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚(9),1-[4-[2-(氮杂环庚烷-1-基)乙氧基]苄基]-2-(4-羟基苯基)-3-甲基-1H-吲哚-5-酚-N-氧化物(10),并经1H NMR、13C NMR和MS确证结构,以作为巴多昔芬质量研究的参照物。

巴多昔芬的合成工艺及其晶型A的制备研究

目的改进巴多昔芬的合成工艺并制备晶型A。方法以对苄氧基溴代苯丙酮为起始原料,经Bischler吲哚成环制得母核;以对羟基苯甲醇为起始原料,经缩合、氯代两步反应制得侧链;母核与侧链经缩合、氢解、成盐、转晶得到晶型A。结果与结论目标化合物的结构经1H-NMR、MS、IR谱等确证,晶型经X-RD衍射确证。新合成路线操作简便,反应条件温和,适合工业化生产,总收率为38.7%。HPLC法检测纯度达99.88%,单个杂质含量小于千分之一,符合中国药典标准。

1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸衍生物的定向合成

1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸是一类重要的三唑类衍生物,是多种药物合成的重要中间体.以苯乙炔为原料,设计出了一条定向合成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲酸的新方法.首先苯乙炔与叠氮化钠、碘甲烷在碘化亚铜催化下反应生成1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑,再依次与正丁基锂、甲酸乙酯反应生成中间体1-甲基-4-苯基-1H-1,2,3-三唑-5-甲醛后直接氧化生成目标化合物.该合成途径原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值.