生物可降解聚合物聚乳酸-聚三亚甲基碳酸酯的体内外降解和释药试验研究

在新型可降解材料聚乳酸-聚三亚甲基碳酸酯(PLA-PTMC)中加入含量约为30%的兽药恩诺沙星,于家兔体内、体外观察其降解和释药特性.结果发现,第10周时体外药物释放率约为80%,110 d时体外材料降解率约为48%;体内第6周时材料开始破碎,第10周时破碎完全.因此,PLA-PTMC是一种降解性、释药性及生物相容性均良好的外科用可降解材料.

氨苄西林混悬液在鸡体内的药物动力学及其生物利用度研究

作者对10%氨苄西林混悬液在靶动物-鸡体内的药物动力学及生物利用度进行了研究,结果表明,10%氨苄西林混悬液吸收迅速,达峰时间快,约0.89h即达峰值;消除半衰期较短,约2.5h;绝对生物利用度为35.27%,略高于氨苄西林溶液剂的绝对生物利用度(34.30%);氨苄西林混悬液在鸡口服给药后的生物等效性为109.8%。

阿苯达唑亚砜盐酸盐对照品候选物纯度检测方法的建立

以盐酸阿苯达唑亚砜原料为基础,通过反复提纯,得到盐酸阿苯达唑亚砜对照品候选物,该候选物经过熔点,薄层色谱法(TLC)和高效液相色谱法检测,初步确认符合对照品的要求,经过高效液相色谱检测,采用面积归一化法计算其纯度不小于99.5%。该方法的建立为盐酸阿苯达唑对照品进一步研究提供了帮助。

盐酸阿苯达唑亚砜的合成

以阿苯达唑为原料,采用一锅合成法,通过氧化、酸化反应得到目标产物盐酸阿苯达唑亚砜。以丙酮为反应溶剂,当阿苯达唑和盐酸的投料比为30 g∶13 mL,阿苯达唑和双氧水的投料比为1∶1.01(n∶n),反应时间为30 min时,制备的盐酸阿苯达唑亚砜的收率为95.78%,通过IR、1H-NMR1、3C-NMR和ESI-MS分析对其产物结构进行了确证。

盐酸阿苯达唑亚砜化学结构分析

建立了药物盐酸阿苯达唑亚砜的化学结构确证方法。通过高效液相色谱(HPLC)测定盐酸阿苯达唑亚砜纯度,采用紫外光谱(UV)、红外光谱(IR)、核磁共振(NMR)以及质谱(MS)等分析方法对盐酸阿苯达唑亚砜样品进行了结构测定。结果确证盐酸阿苯达唑亚砜的结构为[5-(丙亚砜基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯盐酸。本方法测定结果准确全面,为盐酸阿苯达唑亚砜的生产和鉴定提供了较为全面的参考数据。

阿苯达唑亚砜盐酸盐有关物质的HPLC检测

为了建立阿苯达唑亚砜盐酸盐中有关物质的检测方法,本文采用高效液相色谱(HPLC)方法,通过系统适用性、专属性、检测限等试验,确定了阿苯达唑亚砜盐酸盐中有关物质的HPLC检测方法。色谱条件:采用C18色谱柱,流动相为乙腈-蒸馏水(40∶60),检测波长为230nm。结果显示:阿苯达唑亚砜盐酸盐在1.25～40.0μg/mL浓度范围内线性关系良好,检测限为0.032μg/mL。在此条件下阿苯达唑亚砜盐酸盐与其合成原料阿苯达唑、合成中可能产生的阿苯达唑砜、降解产物分离情况良好。