阿魏酸-含吡嗪环药物共晶的分子间作用力分析及PXRD图谱计算

分析3种阿魏酸-含吡嗪环药物共晶的分子间作用力并计算其理论粉末X射线衍射图谱,为后续研究提供理论基础与数据支持。通过Mercury软件进行氢键分析及理论粉末X射线衍射图谱计算,通过CrystalExplorer软件进行Hirshfeld表面分析。计算获得了3种共晶的分子间作用力数据及理论粉末X射线衍射图谱。3种共晶种中存在多种分子间作用力,通过粉末X射线衍射图谱可以有效区分3种共晶。

唐古特红景天的脯氨酰寡肽酶抑制活性成分研究

目的研究唐古特红景天的脯氨酰寡肽酶抑制作用及其活性成分。方法采用改进的Kato法测定唐古特红景天水提物和从中分离得到的10个化合物的脯氨酰寡肽酶抑制作用,并采用RP-HPLC法对水提物的活性成分进行分析和指认。结果水提物的脯氨酰寡肽酶抑制活性显著(质量浓度为100 mg.L-1,抑制率为91.7%),其中,apigenin 7-O-β-D-apiofuranosyl(1→2)-β-D-glucopyr-anoside(IC50=30.4μmol.L-1)和isolariciresinol 9-O-β-D-xylopyranoside(IC50=25.2μmol.L-1)显示出较强的活性。结论唐古特红景天水提物具有显著的脯氨酰寡肽酶抑制作用,从中发现了2个主要活性成分。

线上线下混合式教学和PBL教学法在药物分析实验课中的应用

药物分析是我国规定药学相关专业设置的一门主干课程,在有机化学和分析化学等理论和方法基础上建立的,是一门实践性、应用性、综合性很强的学科。而药物分析实验课是将理论知识运用于实践的平台,是运用各种分析技术检验药物及其制剂质量的实践过程。文章概述了山东第一医科大学药物分析实验课存在的问题,以高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)测定阿司匹林肠溶片药物含量为例,从课前理论知识和实验的预习、课中仪器的讲解、课后实验报告撰写及相关实验设计、实验考评四个方面阐述了以问题为导向的教学法(problem-based learning,PBL)和线上线下混合式教学模式在药物分析实验课中的应用,为药物分析实验课及其他实践型实验课提供借鉴。

基于虚拟仿真和翻转课堂的药物分析实验课线上线下混合式教学研究与探索

目前药物分析实验课教学中存在教学内容和方法陈旧、缺乏质谱等高端分析仪器、学校师生对其不重视、学生缺乏科研思维和创新能力等问题。针对此现状,分析了虚拟仿真实验在药物分析实验课中的应用前景,以及基于翻转课堂的混合式教学应用于药物分析实验课的优势,并创新性地引入基于“线上线下+虚实结合+翻转课堂”的不同类型药物分析实验课教学模式,为药物分析实验教学改革提出新思路,以期能为广大师生提供参考和帮助。

基于“线上线下+虚实结合”教学模式的阿莫西林药代动力学实验课教学设计

为培养本科生药物评价能力,基于前期成熟的科研成果,建立了基于UPLC-TQ-MS的阿莫西林药代动力学实验课。本实验设计创新性地开展基于“线上线下+虚实结合”教学模式的本科生药代动力学实验课,提高了学生的综合实验技能。

疫情背景下应届医学院校毕业生心理状况调查分析

采用自编新冠肺炎疫情期间医学院校应届毕业生心理健康调查问卷,对3所医学院校3520名应届毕业生进行了心理问卷调查。SPSS软件χ2检验结果表明,性别、专业背景和家庭氛围对疫情期间应届毕业生的心理状态影响显著(P<0.05),因此,应家校合力,根据毕业生的不同特点选择合适的心理调适方法。

《药物晶型与共晶》教学实践与展望

为药物晶型与共晶的教学提供实践经验。方法:对教学的背景进行分析,分享实践案例并进行总结与展望。结果:分析发现药物晶型与共晶的教学相对于学术研究与工业研发的需求相对不足,采用6种形式对教学进行了实践。结论:采取的教学形式可行并取得了一定的成果,未来可以采取多种方式来丰富与完善药物晶型与共晶的教学。

白桦脂酸-乙醇(1:1)的晶体结构及Hirshfeld Surface分析

白桦脂酸是一种具有多种药理活性的五环三萜类天然产物,已报道的其单晶体均为白桦脂酸-有机溶剂形式。本研究通过溶剂挥发法制备了白桦脂酸-乙醇(1:1)单晶体,通过X射线衍射法获得了其单晶数据,用Hirshfeld surface分析法对晶体中分子间作用力进行了分析。晶体结构分析结果为揭示其理化性质与成因等提供了基础科学数据,为该晶型的定性、定量分析及制备工艺研究提了标准依据,为白桦脂酸多晶型的筛选及共晶的设计提供了数据参考。

药物分析实验课程独立设课的探索与实践

针对我校药物分析实验课教学中存在的主要问题和矛盾,为了更好地培养学生的实践能力,将药物分析实验独立于理论课,进行单独设课,合理调整实验教学内容,对实验教学的各个环节进行改革,采用新技术和多元化的实验教学方法,形成突出实践和创新能力培养的实验考核体系,构建药物分析实验课教学的独立体系,提高学生对实验课的兴趣,促使学生具备独立思考和创新思维的能力及其动手能力和综合分析应用能力的发展。

不同产地不同批次石榴皮多酚类物质HPLC特征图谱的研究

建立不同产地不同批次石榴皮多酚的HPLC特征图谱,为石榴皮多酚类物质的质量控制提供参考依据。方法:采用超声波辅助提取法提取石榴皮总多酚。色谱条件为:ODS HYPERSIL型色谱柱(250×4.6mm,5μm),柱温为40℃;流动相为0.1%磷酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱,流速为1 mL/min;紫外检测波长为254nm,采用中药色谱指纹图谱相似度评价系统对来自四川、河北、山东等地的10批石榴皮建立多酚类物质特征图谱共有模式并进行相似度计算。结果:该方法的精密度、重复性和稳定性验证的相对保留时间和相对峰面积的RSD%均小于规定值。建立了石榴皮多酚类物质的特征图谱,确定了6个共有峰,同时建立了石榴皮多酚类物质特征图谱的共有模式,指认出其中 1个化合物。其中8批石榴皮样品之间的相似度较高,2批石榴皮样品与其他样品之间的相似度较低。结论:建立了不同产地不同批次的10批石榴皮多酚类物质的HPLC特征图谱分析方法,该方法的精密度、重复性以及稳定性均良好,为石榴皮多酚类物质的质量控制提供了参考。

异烟肼单晶及其天然多酚共晶的结构分析

目 的 对异烟肼2种晶型及其3种天然多酚共晶的结构进行分析,为异烟肼晶型和其天然多酚共晶的后续研究提供数据支持。方法 通过溶剂挥发法、单晶X射线衍射法及剑桥晶体数据中心(CCDC)获得晶体结构数据,通过Crystal Explorer 软件对晶体进行Hirshfeld 表面分析。 结果 制备了异烟肼晶Ⅰ型单晶体,晶Ⅰ型与晶Ⅱ型的晶胞构成具有显著差异; 共晶中异烟肼吡啶环上的氮原子及酰肼基与多酚的酚羟基形成氢键; 5种晶体结构的Hirshfeld 表面分析二维指纹图谱、理论粉末X射线衍射图谱存在明显差异。结论 该研究揭示了异烟肼多晶型及其天然多酚共晶的形成规律,为已知晶型和共晶的后续研究提供了标准依据,为异烟肼新晶型和其天然多酚共晶的设计与筛选提供了数据参考。

分析奥卡西平晶Ⅰ型的制备及X射线衍射

利用新方法制备奥卡西平晶Ⅰ型样品,对制备的样品进行X射线衍射分析以揭示晶型形成机制、提供标准X射线衍射表征数据。方法:通过缓慢溶剂挥发法、快速溶剂挥发法、混悬法制备样品,采用单晶X射线衍射法与粉末X射线衍射法对样品进行分析。结果:3种方法制备的样品均为奥卡西平晶Ⅰ型且方法具有毒性小、适合大规模制备的优势;通过表征分析揭示了晶型形成机制,获得了晶型纯品的粉末X射线衍射图。结论:本研究为大规模制备奥卡西平晶Ⅰ型以进行成药性研究、晶型质量标准的建立及新晶型/共晶的设计与筛选提供了理论依据与数据支持。

一测多评法同时测定苍耳子中5个酚酸类成分的含量

目的:建立一测多评法同时测定中药苍耳子生品和炮制品中5个酚酸类成分含量的方法。方法:采用ODS HYPERSIL C_(18)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),检测波长为254 nm,柱温为30℃,流速为1.0 mL·min^(-1),进样量为10μL,流动相为0.1%磷酸水溶液(A)-甲醇(B),梯度洗脱。以绿原酸为内参物,建立绿原酸与咖啡酸、异绿原酸A、洋蓟素、异绿原酸C之间的相对校正因子,同时采用一测多评法和常规外标法测定中药苍耳子生品和炮制品中5个酚酸类成分的含量,对2种方法的含量测定结果进行比较。结果:一测多评法与外标法的含量测定结果无显著性差异,所建立的相对校正因子的耐用性良好。结论:一测多评法用于中药苍耳子生品和炮制品中酚酸类成分的含量测定具有可行性及科学性,可用于中药苍耳子的质量控制。

紫外分光光度法快速检测尼莫地平片的含量及溶出度

建立紫外分光光度法对尼莫地平片含量的快速测定方法,并应用于多家药厂尼莫地平片含量及溶出度的测定。方法:采用紫外分光光度法,以甲醇作为溶剂,在波长为236nm处,对尼莫地平片的含量进行测定。结果:尼莫地平片在2.0~10.0μg/mL的区间内,得到线性方程为A=73C-0.068,(r=0.9998),测得的三种尼莫地平片回收率数据。尼莫地平片低回收率为105.25%;尼莫地平片中回收率为107.37%;尼莫地平片高回收率为107.25%;RSD分别为0.19%、0.09%和0.08%。结论:本次所选取的测量方法可以快速简单准确的测量尼莫地平片的含量。