新型依托泊甙胶囊的研制及释放度研究

目的：制备新型依托泊甙胶囊，提高其生物利用度。方法：以壳聚糖和海藻酸钠为载体，采用复凝聚法制备微囊型颗粒，然后装入普通胶囊壳，以转蓝法测定释放度。通过改变制粒时壳聚糖的浓度考察壳聚糖对依托泊甙释放度的影响。结果：从释放度曲线来看，与原料药相比制备的依托泊甙胶囊，释放度明显增加，而且随着制粒时壳聚糖的浓度增大（在０．５％～１．５％范围内），依托泊甙释放度增加明显。结论：在所选壳聚糖浓度范围之内（０．５％～１．５％），壳聚糖能增大依托泊甙的溶出度。

聚乳酸合成改进

聚乳酸是一无毒无刺激性具有良好生物相容性和降解性的高分子材料。近年来,国内外对其作为外科手术植入材料以及控、缓释制剂的载体——微球、微囊剂、药膜的研究,表明聚乳酸可延长药物作用时间,提高定向性并降低毒副作用。作为药物载体的聚乳酸,分子量为几千～几万不等。聚乳酸合成研究始于五十年代。

5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊的制备

采用五种不同方法制备5-氟尿嘧啶聚乳酸微囊,并对其外观性质及药物含量等进行了比较。

6-取代二氢哒嗪酮类化合物的合成及血小板聚集抑制作用

近年报道,6-苯基-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物可特异地抑制细胞CAMP磷酸二酯酶Ⅲ(PDE Ⅲ)提高CAMP水平,具有较强的正性肌力及抗血小板聚集作用。如CI 914(1),CI 930(2)是这类化合物效果较好的代表。CCI 17810(3)可抑制多种诱导剂如胶原。

5-氟尿嘧啶聚乳酸微球的药代动力学研究

微球是近年来发展的新型缓释制剂,系将药物分散或包埋于高分子材料中而形成的球状实体,通过缓慢释放药物入血持续对病灶发生作用而达到高效低毒的效果。抗肿瘤药物因全身毒性大。

5-氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备和性质

微球是近年发展的新剂型。

吲哚美辛缓释胶囊的制备及释放度研究

目的 :以壳聚糖和海藻酸钠为载体制备吲哚美辛缓释胶囊 ,考察壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用。方法 :复凝聚法制备微囊型颗粒 ,再将颗粒装入胶囊壳制得胶囊 ;通过改变制粒时壳聚糖的浓度考察壳聚糖对吲哚美辛的缓释作用 ;用转篮法研究所制胶囊的体外释放度。结果 :壳聚糖组吲哚美辛胶囊的体外释放度较对照组降低 ,且浓度越高降低越明显。结论 :与吲哚美辛普通胶囊相比 。

肝动脉栓塞微球的研究进展

肝动脉栓塞微球按载体分为非生物降解的聚乙烯醇、乙基纤维素及可生物降解的淀粉、明胶、白蛋白、聚乳酸、壳聚糖等微球。本文分别介绍了上述各种微球的特点、基础研究与临床应用。

α-苯基丙酸的相转移催化合成

以苯乙酸为原料,相转移催化合成α-苯基丙酸。通过正交设计选出最佳实验条件,产品纯度在98%以上,收率达94%。

浅谈如何减少药源性疾病的误诊

随着新药的不断上市，临床用药品种不断增加，大剂量、长期、联合、滥用、误用药物，使药源性疾病的发生率呈逐年上升趋势。据报道，６０年代住院病人中药源性疾病的发生率约１％，７０年代上升为１０％～２０％，８０年代竟高达３０％。我国某地区１９９２年调查２０００...

紫杉醇类似物的合成及抗肿瘤活性

ＳｉｎｅｎｘａｎＡ（ＳＩＡ）为生物合成法得到的新紫杉烷化合物。为寻找有抗肿瘤活性的新型ｔａｘｏｌ类似物，对ＳＩＡ进行结构修饰。设计合成了１０个化合物，在母核中引入四氢呋喃环，在１４β位或１０β位连接ｔａｘｏｌ／ｔａｘｏｔｅｒｅ侧链，部分化合物显示一定的抗肿瘤活性。

肠系膜下动脉和外周静脉灌注氟尿嘧啶药代动力学研究

直肠癌术后有较高的局部复发率,这是影响五年生存率的主要原因之一。为了降低复发率,多辅以全身化疗、放疗、免疫疗法、中医中药等措施。5-氟尿嘧啶(5-Fu)是消化道肿瘤常用的抗癌药物,其缺点是治疗指数窄.必须静脉给药,而且必须用负荷量,因而毒性作用较大。我们设想,如一次性大剂量5-Fu注入肿瘤局部,造成局部药物高浓度,从而减轻对机体正常组织的损害,我们通过对家免肠系膜下动脉灌注(ia)和股静脉注 (iv)5-Fu的药代动力学进行了观察,现报告如下。1材料及方法1.1仪器、药品及动物 仪器:Ic-4A型HPIC系统,SII-IA进样阀,CR-ZAS处理机。SPD-ZAS紫外线检测器(日本岛津产品)。