杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展

杂合体是将两个或多个不同的药效团糅合到一个全新分子中,使其具有抗菌谱更广、对耐药菌活性更强、药代动力学性质更优秀和毒副作用更低等诸多优点。经过20余年的发展,杂合体策略日臻成熟,目前已有多个杂合体进入临床研究阶段,极大地激发了科学家对杂合体的研发热情。本文将综述近年来杂合体在抗真菌、抗结核和抗肿瘤领域的研究进展,并讨论这类化合物的构-效关系,为进一步合理设计新杂合体提供理论支持。

吡啶类化合物在抗耐多药结核领域的研究进展

随着耐药尤其是耐多药结核病的不断出现和在世界范围内的广泛传播,结核病发病率和死亡率不断攀升。因此,研发对耐药特别是对耐多药结核病疗效确切的新型抗结核药物刻不容缓。吡啶类化合物具有广泛的生物活性,其中异烟肼无疑是此类化合物在抗结核领域应用的最杰出代表。尽管结核分枝杆菌已对异烟肼产生耐药性,但通过对此类化合物进行合理的修饰,或许会得到对耐药尤其是耐多药结核分枝杆菌均有效的新候选物。因此,近年来从吡啶类化合物中寻找抗结核药物己成为新药研发的热点方向。药物化学家对这类化合物进行了广泛的研究,发现了若干具有潜在抗耐多药结核活性的化合物。本文归纳了近年来吡啶类化合物在抗耐多药结核领域的最新研究进展,并着重探讨了此类化合物的构-效关系。

基于青蒿素结构单元的二聚体及其抗耐药疟疾活性

全球约一半人口有感染疟疾的风险,每年新增约2亿感染病例,数十万人因此丧命。抗疟疾药物如青蒿素及其半合成衍生物对疟疾的治疗不可或缺,但由于长时间、广泛使用,疟疾对现有药物的耐药性日益严重。因此,研发新型抗疟疾药物势在必行。与单核化合物相比,二聚体往往具有更高的活性、更低的毒副作用和更为优秀的理化性质。基于青蒿素结构单元的二聚体也具有良好的体内外抗药敏型和耐药型疟疾活性,引起了药物化学家的普遍关注。本文综述了基于青蒿素结构单元的二聚体在抗疟疾领域的最新研究进展,并探讨了构-效关系,以启迪药物化学家更合理的设计此类化合物。

低碳节能行业的典范——卡博特化工（天津）有限公司余热利用和环保中心（EC-2）项目

本文从多角度阐述了利用卡博特化工（天津）有限公司生产炭黑的副产品炭黑尾气，配套建设余热锅炉，产生的蒸汽送至汽轮发电机发电，实现循环经济的产业链，符合国家发展循环经济的产业政策，本项目对社会、对国家、对企业产生非常可观的经济效益、环境效益和社会效益。