永州青蒿产业现状及发展对策

永州是全国重要的青蒿种植基地和青蒿素原料药供给地,青蒿种植是当地重要的乡村振兴支柱产业。通过调查统计,笔者掌握了青蒿在永州的种植规模、发展模式、种植技术和提取加工技术现状及原料药销售等情况,指出了该地区青蒿产业发展存在着研发投入低、种植发展模式落后及企业竞争力不足等问题,并提出了要加强优质品种选育、优化调整发展模式和强化政府政策支持等建议,以期为青蒿产业可持续发展提供支撑。

青蒿素类复方制剂溶出度的研究

目的:建立青蒿素类复方制剂中青蒿素溶出度测定方法。方法:溶出度测定方法是以20%乙醇溶液为溶剂,转速为100 r/min,取样时间为45 min,测定波长(λ)为292 nm。结果:在2～10μg/mL范围内线性关系良好,r=0.99992(n=5),准确度试验(n=9)平均回收率为99.6%,RSD为0.70%。结论:通过专属性试验、精密度试验、线性试验等各项考察,证明该方法对复方制剂中的青蒿素类溶出度测定是可行的,从而能直接准确测定复方制剂中青蒿素的溶出量,操作简便、快捷。

广西甜茶提取物体内抗肿瘤实验研究初探

目的探讨广西甜茶对小鼠肉瘤S180与肝癌H22移植性肿瘤的作用。方法广西甜茶以50%的乙醇提取制得提取物。分别考察提取物对小鼠肉瘤S180和小鼠肝癌H22移植瘤的作用。取肉瘤S180细胞/肝癌H22细胞分别接种于小鼠右前肢腋皮下,随机分为模型对照组、环磷酰胺(CTX)组及甜茶提取物低、中、高(1、3、9 g.kg-1.d-1)3个剂量组。CTX组按20 mg.kg-1.d-1腹腔注射给药,其余各组均灌胃给药,连续给药10 d后,剥离瘤体并称质量,计算抑瘤率,观察体质量、脾脏及胸腺的变化。结果甜茶提取物低、中、高剂量组均对小鼠肉瘤S180或肝癌H22移植瘤有不同程度的抑制作用,其中高剂量组对2种瘤体的抑制作用均显著(P<0.01),且对小鼠体质量、脾脏及胸腺质量均无明显影响。结论广西甜茶提取物对小鼠肉瘤S180与肝癌H22有较明显的体内抑制作用。

青蒿中青蒿素提取工艺的优化及含量测定

目的优化青蒿中青蒿素的提取工艺,并为工业化提取青蒿素建立快速测定原料青蒿中青蒿素的含量测定方法。方法使用超声提取法,采用正交设计法优化提取工艺,制得样品溶液;含量测定采用Diamonsil C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-水(体积比68∶32),流速为1.0 mL.min-1,检测波长为210 nm。结果青蒿素在1～40μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9),平均加样回收率为98.59%,RSD值为1.34%(n=6)。结论本提取工艺简便易行;含量测定方法简便、准确、重复性好,适用于青蒿素工业化提取原料的质量控制。

荔枝核总黄酮提取测定方法及工艺的优化

目的:探讨荔枝核总黄酮的测定方法及提取工艺。方法:紫外分光光度法在510 nm处测定。采用正交试验,以荔枝核总黄酮的提取率为考察指标,优化提取工艺。结果:建立回归方程。荔枝核总黄酮的最佳提取条件为回流提取法,60%的乙醇,固液比为1:10,提取3次,每次90 min。结论:该方法能有效提取荔枝核总黄酮,回收率高,简单可行,可作为提取荔枝核总黄酮的优选工艺。

HPLC和双波长分光光度法测定复方双氢青蒿素片中甲氧苄啶含量的比较

【目的】比较高效液相色谱法 (HPLC)和双波长分光光度法对复方双氢青蒿素片中甲氧苄啶含量测定的作用。【方法】HPLC采用C18柱 ,以乙腈 - 0 .75 %二乙胺 (15∶85 ,用磷酸调pH至 2 .5 )为流动相 ,检测波长为 2 71nm ;双波长分光光度法测定波长为 2 71nm ,参比波长为 36 6nm。【结果】HPLC在 2 0～ 10 0 μg mL范围内线性良好 ,r=0 .99994 (n =5 ) ,平均回收率为 10 0 .9% ,RSD为 0 .2 4 % ;双波长分光光度法在 5～ 2 5μg mL范围内线性良好 ,r=0 .99995 (n =5 ) ,平均回收率为 10 0 .0 % ,RSD为 0 .4 5 %。【结论】双波长分光光度法和HPLC均可测定复方双氢青蒿素片中甲氧苄啶的含量。但双波长分光光度法可不经分离 ,能消除磷酸哌喹的干扰 ,从而直接测定复方制剂中甲氧苄啶的含量 ,该法操作简便、快捷、准确。

UV法测定青蒿琥酯软胶囊中青蒿琥酯的含量

目的:建立青蒿琥酯软胶囊中青蒿琥酯含量测定的方法。方法:采用UV法,以5%NaHCO3溶液为空白溶剂,检测波长为289 nm。结果:青蒿琥酯在12.8～64.0μg/mL范围内线性良好,r=0.99996(n=5),平均回收率为100.1%,RSD为0.54%。结论:该法操作简便、快捷、准确,适用于青蒿琥酯软胶囊中青蒿琥酯的含量测定。

三波长分光光度法测定复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素的含量

目的:建立复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素含量测定的方法。方法:主波长为250nm,基线波长1为271nm,基线波长2为301nm。结果:在6～30μg·mL^(-1),范围内线性良好,r=0.99992(n=10),平均回收率为101.7％,RSD为0.66％。结论:三波长分光光度法可不经分离,能消除甲氧苄啶和磷酸哌喹的干扰,从而直接测定复方制剂中双氢青蒿素的含量,该法操作简便、快捷、准确。

差光谱双波长分光光度法测定复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素的含量

目的：建立复方双氢青蒿素片中双氢青蒿素含量测定的方法。方法：采用紫外分光光度法的专属性试验、准确度试验、线性试验、精密度试验等方法学研究,建立紫外分光光度法测定双氢青蒿素含量的方法,测定波长为250 nm,参比波长为273.5 nm。结果：双氢青蒿素测定的线性方程为：C=-0.10721＋56.3438△A,r2=0.99998,线性范围为4~12μg/mL;准确度试验（n=9）平均回收率为99.7%,RSD为1.47%。结论：双波长分光光度法可不经分离,能消除甲氧芐啶和磷酸哌喹的干扰,从而直接测定复方制剂中双氢青蒿素的含量,该操作简便、快捷、准确。

生大黄联合西咪替丁治疗脑卒中并发应激性上消化道出血的临床观察

目的:探讨生大黄联合西咪替丁治疗脑卒中并发应激性上消化道出血的临床疗效。方法:选择84例脑卒中并发应激性上消化道出血患者为研究对象,按照随机原则分为治疗组和对照组。两组均接受常规脑卒中治疗,并给予西咪替丁药物治疗;治疗组在此基础上,给予口服生大黄粉,连续治疗7 d,分析比较两组治疗前后临床症状及体征改善情况,并进行疗效评估。结果:治疗组总有效率为92.8%,显著高于对照组的71.4%,组间差异有统计学意义(P<0.05);经治疗后,两组胃液p H均出现显著升高(P<0.05),且治疗组治疗后不同时间点的胃液p H均显著高于对照组(P<0.05);治疗组大便潜血试验平均转阴时间为(39.8±4.3)h,显著低于对照组平均转阴时间(72.5±5.1)h,差异有统计学意义(P<0.05);治疗组大便潜血试验转阴率为92.8%,对照组转阴率为69.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:生大黄联合西咪替丁治疗脑卒中并发的应激性上消化道出血,安全可靠,疗效显著。

高效毛细管电泳法测定大鼠血浆中头孢地尼浓度及其药动学研究

目的:测定大鼠血浆中头孢地尼浓度,并进行药动学考察。方法:采用高效毛细管电泳法(HPCE)。使用熔融硅胶毛细管柱(75μm,总长为30 cm,有效长度为21.5 cm),缓冲液为20 mmol/L柠檬酸,进样电压为10 k V持续10 s,分离电压为-20 k V,检测波长为214 nm。取6只大鼠ig头孢地尼溶液(20 mg/kg),分别于给药前及给药后0.25、0.5、1、1.5、2、3、4、6、12、24 h经尾缘静脉取血0.2 m L进行测定。采用BAPP 2.0软件计算药动学参数。结果:头孢地尼质量浓度在0.2~50μg/m L范围内线性关系良好(r=0.999 7),定量下限为0.2μg/m L;日内(n=6)、日间(n=3)精密度试验的RSD均不大于12.2%;稳定性试验的RSD≤9.10%(n=6);方法回收率为95.4%~114.3%(RSD=9.0%,n=6);基质效应为63.5%~70.2%(RSD=10.39%,n=6)。头孢地尼在大鼠体内的t1/2为(0.54±0.01)h,MRT为(1.90±0.14)h,c_(max)为(32.92±0.81)μg/m L,t_(max)为(1.50±0.02)h,AUC_(0-24 h)为(46.65±0.44)μg·h/m L,AUC_(0-∞)为(46.83±0.44)μg·h/m L。结论:该方法快速、准确、简便,可用于大鼠血浆中头孢地尼浓度的测定及其药动学考察。

双连止嗽分散片有效成分的鉴定和含量测定

目的为建立一种双连止嗽分散片的质量控制方法。方法用薄层色谱法(TLC)对制剂中的金银花、连翘和牛蒡子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)测定了制剂中的绿原酸、牛蒡苷的含量。结果金银花、连翘和牛蒡子的TLC图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰。绿原酸、牛蒡苷检测进样量线性范围依次分别为0.072~0.720μg(r=0.999 5)、1.6~11.0μg(r=0.999 6);加样回收率分别为97.4%~101.6%(RSD为1.5%,n=9)、97.6%~102.0%(RSD为1.8%,n=9)。结论该方法稳定准确,专属性强,重复性好,可用于双连止嗽分散片有效成分的质量控制。

双波长分光光度法测定复方萘酚喹片中甲氧苄啶含量

目的 :建立复方萘酚喹片中甲氧苄啶含量测定的方法。方法 :测定波长为 2 71nm ,参比波长为 36 1nm。结果 :线性范围为 6 2 4～ 31 2 0 μg/ml,r =0 9999(n =6 ) ,平均回收率为 10 0 9%,RSD为 0 2 4 %(n =6 )。结论 :该法操作简便、快捷、准确 ,适用于其含量和溶出度的测定。

银翘清感片中薄荷、荆芥穗挥发油β-环糊精包合的工艺研究

目的:研究银翘清感片中β-环糊精包合薄荷、荆芥穗挥发油的最佳工艺。方法:采用饱和水溶液法制备包合物,用L(934)正交试验法,考察β-环糊精与挥发油的配比、包合温度、包合时间三个因素对挥发油利用率、包合物含油率的影响。结果:最佳包合工艺为,挥发油与环糊精的投料量比为1:8(ml/g),包合温度40℃,包合时间3h。结论:优选的包合工艺操作简便、工艺稳定,可用于大生产。

基于正交试验设计的黄芩苷微丸制备工艺研究

目的优选黄芩苷微丸的制备工艺。方法采用正交试验设计法,考察挤出速度、滚圆速度、滚圆时间对黄芩苷微丸的影响。结果所制备的微丸圆整度好,大小均匀;最佳制备工艺为挤出速度35Hz,滚圆速度为45Hz,滚圆时间为6min,体外溶出度在30min内达到80%以上。结论所优选的制备工艺简单易行,所制备的微丸释放效果良好。

三种方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片中磷酸伯氨喹含量的比较

在疟疾治疗中,经常以青蒿素配伍磷酸伯氨喹治疗间日疟、三日疟以及恶性疟等疟疾,效果显著,其中磷酸伯氨喹在联合治疗效果中起到重要作用。中国药典采用电位滴定法（磷酸伯氨喹）和永停滴定法（磷酸伯氨喹片）测定磷酸伯氨喹含量。本文通过不同方法测定青蒿素磷酸伯氨喹片（简称青伯片）中磷酸伯氨喹的含量，

参麦注射液皂苷类活性成分ASE提取工艺的评价和优化研究

目的通过对温度、压力和溶剂的考察,优化加速溶剂萃取法(ASE)提取制备参麦注射液中皂苷类活性成分的关键参数。方法取处方比例混合的红参和麦冬药材粉末,置ASE提取罐中,根据Box-Beckhen中心组合设计(CCD)法,选择出一系列提取温度、提取时间、溶剂(乙醇)比例等参数,根据参数进行提取,所得提取液直接进HPLC分析,对供试品中的人参皂苷Rb1,人参皂苷Rd,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C进行含量测定,已上述四个皂苷类成分的总量为考察指标,对ASE提取关键参数进行优化;同时,将最优结果与市售参麦注射液中上述成分含量进行比较,对比ASE与传统提取工艺的差异。结果提取温度在105℃,提取时间55min,采用70%乙醇为溶剂时,四个皂苷类成分的总产量最高,故选为最优ASE参数;ASE法相较传统提取方法,人参皂苷Rb1产量提升5.13%,人参皂苷Rd提升11.67%,山麦冬皂苷B和短葶山麦冬皂苷C分别提升9.52%和17.43%。结论 ASE法较传统方法能够更好提高参麦注射液中主要活性成分的产量,同时具有快速、高效、高度自动化的特点。

半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺研究

目的优选半枝莲总黄酮骨架缓释片的制备工艺。方法采用正交试验设计法,以释放度综合评分为评价指标,确定最佳制备工艺条件,并进行体外释放效果考察。结果最佳处方为羟丙基甲基纤维素(HPMC-K4M)用量20%,卡波姆934p用量10%,乳糖用量为20%,其体外释药机理符合零级释放。结论所优选的制备工艺简单易行,缓释效果良好。

响应面法优化桂龙凝胶膏剂提取工艺

目的优选桂龙凝胶膏剂的提取工艺。方法采用响应面法,以乌头总碱提取率和干膏得率为指标进行试验,考察乙醇浓度、乙醇用量、提取时间对桂龙凝胶膏剂提取工艺的影响。结果最佳提取工艺为:乙醇浓度为81.48%,乙醇用量为15.94倍,提取时间为65.62min,提取2次,乌头总碱提取率和干膏得率分别为0.1372mg·g^(-1)和26.16%。结论优选的提取工艺稳定可行,为桂龙凝胶膏剂的制备提供了实验依据。

桂龙凝胶膏剂抗风湿活性成分的筛选及质量控制研究

目的:观察桂龙凝胶膏剂对大鼠血清中NF-κB、TNF-α、IL-1β浓度的影响,筛选出调控作用最为显著的化合物并进行质量标准研究。方法:制备大鼠类风湿性关节炎(RA)模型,分别给予相同治疗量的桂龙凝胶膏剂和不同单体化合物溶液,取血,采用Western-Blot法和酶联免疫吸附法(ELISA)测定大鼠血清中NF-κB、TNF-α、IL-1β水平,根据不同组别上述指标的变化,确定桂龙凝胶膏剂中起调控作用的成分。质量标准研究采用HPLC法,以Agilent Eclipse XDB C18为色谱柱,以乙腈(A)-0.05%磷酸水溶液(B)为流动相,流速1.0mL/min,柱温25℃,检测波长:235nm。结果:血清指标测定结果表明,乌头碱、新乌头碱和桂皮醛对NF-κB、TNF-α、IL-1β水平影响最为显著;质量标准研究中,三种成分分离度符合要求,方法精密度、准确度、稳定性和回收率良好,10批桂龙凝胶膏剂样品含量测定结果显示,三种有效成分含量的RSD分别为4.60%、3.54%和8.80%。结论:本研究通过测定NF-κB、TNF-α、IL-1β水平,更有针对性地对桂龙凝胶膏剂中与功效相关的活性成分进行筛选和质量控制,为基于活性成分导向的质量标准和指纹图谱研究提供了参考。