丁香酚纳米脂质体的制备条件优化、表征及其体外抑菌效果

为解决丁香酚易挥发、难溶于水和不稳定等问题,将其制备成丁香酚纳米脂质体(ENL),并检测其体外抑菌效果。采用薄膜水合超声法制备ENL,在单因素分析基础上以BBD响应面法优化制备工艺;对其形态、粒径、多分散指数(PDI)、体外释放等进行表征;以微量肉汤稀释法检测ENL对大肠杆菌的抑菌效果。ENL的最佳制备条件为:大豆卵磷脂与胆固醇的质量比5.4∶1、丁香酚浓度1.5%、超声时间10 min,包封率可达到(72.42±0.22)%。平均粒径大小为(203.97±8.66)nm, PDI为0.23±0.03,Zeta电位为(-2.18±0.18)mV,具有较好的分散性。透射电镜下,ENL形态近似球形;ENL中丁香酚的红外光谱特征峰消失,提示丁香酚被成功包裹到脂质体中;24 h内在胃肠模拟液中的累积释放量约为60%。30 d内在4℃和25℃两种储存情况下,ENL平均粒径大小及PDI变化不大,与丁香酚相比,ENL具有更好的稳定性。体外抑菌试验结果表明:ENL的抑菌效果比丁香酚增强2~4倍,其对大肠杆菌的最小抑菌浓度(MIC)为0.31 mg/mL,该浓度可明显抑制大肠杆菌从生长期到对数期的进程;4 MIC处理4 min可杀灭参考株ATCC25922,10 min可杀灭临床分离耐药株AHM5C23;扫描电镜发现,ENL处理引起菌体发生皱缩和细胞膜破损。优化制备的ENL具有较好的均一性和分散性,方便使用,在胃肠模拟液中缓慢释放,且增强了丁香酚的抑菌效果。

诃子活性成分及抑菌作用研究进展

抗生素不合理使用引起的细菌耐药性问题日益突出,而诃子对耐药菌亦具有明显的抑制作用且不易产生耐药性。在查阅相关国内外文献基础之上,本文从诃子活性成分、单味诃子抑菌作用、诃子主要成分的抑菌作用、诃子与其他药物联合的抑菌作用进行综述,为诃子的开发利用提供参考。

Box-behnken响应面法优化茶树精油纳米脂质体的制备及其表征与抑菌活性分析

筛选茶树精油纳米脂质体(TTONL)最佳制备工艺并对其进行表征和抑菌效果评价。采用薄膜水化超声法制备TTONL,Box-behnken响应面法优化TTONL的制备最佳条件,并对其性能和抑菌效果进行测定。结果显示,TTONL的最佳制备条件:卵磷脂和胆固醇质量比3.7∶1,茶树精油(tea tree oil,TTO)浓度0.5%,水化介质pH 7.4,包封率为(80.31±0.56)%。透射电镜显示TTONL形状接近球形,平均粒径为(227.8±25.3)nm。红外光谱结果显示TTO被包合到脂质体内腔中。对TTONL的缓释性和稳定性进行考察,TTONL中的药物能在pH 7.4条件下缓慢释放,在42 d内,4℃环境下TTONL的粒径和多散性指数(PDI)变化都不大。体外抑菌试验表明TTONL对大肠杆菌具有很好的抑制和杀灭效果,最低抑菌浓度(MIC)为0.08%,最低杀菌浓度(MBC)为0.16%,较TTO原液相比降低;TTONL的抑菌活性与浓度呈正相关,1 MIC的TTONL处理大肠杆菌后,在8 h已完全达到杀菌效果。经优化后的TTONL形态表征良好,稳定性较好,缓释效果明显,对大肠杆菌具有显著的抑菌活性。