肉桂提取物β-环糊精包合物经皮渗透性的研究

目的考察以醇质体为载体的肉桂提取物β-环糊精包合物经皮给药的可行性以及醇浓度、促渗剂对药物渗透速率的影响。方法制备肉桂提取物β-环糊精后,采用注入法制备醇质体,以SD雄性大鼠皮肤为媒介,Franz单室扩散池为体外模型,用HPLC测定透过皮肤的肉桂酸含量。结果含醇20%,30%,40%和50%的醇质体稳态透皮速率分别为(5.06±1.29),(8.08±3.76),(10.05±1.76)和(17.89±0.15)μg.h-1.cm-2,与包合物水溶液[(5.00±0.75)μg.h-1.cm-2]相比,其增渗倍数分别为1.01,1.62,2.01和3.58倍。加入促渗剂如二甲基亚砜、1,2-丙二醇增渗倍数分别为1.50,1.83倍,但也有渗透速率变小的。结论β-环糊精包合物联合醇质体能显著促进肉桂提取物经皮渗透,有望成为肉桂提取物新的经皮给药系统。

国产静注奥美拉唑的稳定性研究

目的:考察国产静注奥美拉唑和4种常见输液配伍的稳定性。方法:收集不同批号2个厂家生产的静注奥美拉唑,将40mg 奥美拉唑加入到4种40mL 的不同输液中,室温条件下放置6h,观察外观及 pH 的变化,并用 HPLC 法测定输液中奥美拉唑含量,同时考察温度对稳定性的影响及放置过程杂质峰的变化。结果:洛凯和输液配伍后 pH、含量均未发生明显改变,且和洛赛克无显著性差别。批与批之间无显著性差别。但温度对奥美拉唑稳定性影响大,且奥美拉唑和5%葡萄糖、10%葡萄糖和5%葡萄糖氯化钠输液配伍,都出现杂质峰超标。结论:国产奥美拉唑质量稳定,可满足临床需要。奥美拉唑宜与0.9%氯化钠配伍,输液体积以40mL 为宜,且需注意温度对稳定性的影响,临用临配。若与5%葡萄糖、10%葡萄糖和5%葡萄糖氯化钠输液配伍,要求2h 内用完。

稀释剂对HPMC骨架片释药的影响

目的 探讨稀释剂对难溶性药物的HPMC骨架片释药的影响。方法 以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口 恶 唑和茶碱四种难溶型性药物为模型药物 ,测定三种相同剂量的稀释剂 (糊精、乳糖和磷酸氢钙 )时药物的释放度。结果 甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲 口恶 唑的释药速率为糊精 >乳糖 >磷酸氢钙 ;而茶碱的释药速率为糊精≈乳糖 >磷酸氢钙。

盐酸丁卡因离子导入研究

目的 :研究药物的电压与离子导入速率的关系。方法 :以盐酸丁卡因为模型药物 ,采用去毛大鼠腹部皮肤和双室扩散池 ,分别测定不同电压下的增渗倍数 (ER)。结果 :增渗倍数对电压的线性回归方程为 :ER =-3× 1 0 - 3+3 .2 0 2V ,r=0 .9979。结论

活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用

目的考察活性保护剂对微球中蛋白活性的保护作用。方法以超氧化物歧化酶(SOD)为模型药,采用W/O/W复乳-溶剂挥发法制备SOD-PLGA微球,采用BCA蛋白浓度测定试剂盒测定SOD蛋白浓度,黄嘌呤氧化酶系统测定SOD活性,考察多糖、多元醇、表面活性剂等活性保护剂对SOD活性的保护作用,并探讨保护剂之间是否有联合作用及保护剂含量对SOD活性保护作用的影响。结果活性保护剂对SOD活性均有保护作用。BSA和β环糊精有协同作用。在一定范围内,随着保护剂用量的增加,活性保护作用增强。结论BSA和β环糊精较好的保护了PLGA微球中SOD的活性。

Meta分析的现状和展望

Meta分析是将统计技术应用于多个独立研究的方法 ,是循证医学文献分析的核心方法 ,但国内meta分析文献良莠不齐。作者试对国内 meta分析操作步骤的各个环节中存在的问题进行分析 ,并对此提出自己的看法和改进意见。

药物离子淌度、分子量和离子导入的关系

应用离子淌度 -孔模型研究了药物物化性质与离子导入的关系。以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等 5种局麻药为模型药物 ,分别测定它们的离子淌度 (u) ,并采用双室扩散池法 ,测定它们通过离体大鼠腹部皮肤时的离子导入增渗倍数 (ER)。并以 log ER对分子量 (MW)和 loguj 线性回归得 :log ER=1.96 1- 5 .85× 10 - 3MW+0 .776 loguj(r=0 .9988)。按上述方程预测盐酸布比卡因的 ER值 。

离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶影响的研究

目的 研究离子导入持续时间对盐酸丁卡因凝胶累积渗透量的影响。方法 以盐酸丁卡因为模型药物 ,采用离子导入作为促透方法 ,分别测定不同持续时间下的盐酸丁卡因凝胶在离子导入后接受室溶液的吸收度 ,计算它们的累积渗透量。结果 离子导入持续时间为 15 ,30 ,4 5 ,6 0 ,90 ,12 0min时 ,稳态累积渗透量分别为 5 .74 ,11.2 5 ,15 .37,2 0 .97,2 8.82和 36 .96 μg/cm2 。结论 在一定的电流强度和漏槽条件下 ,盐酸丁卡因离子导入凝胶累积渗透量与持续时间有较好的线性关系。

高效液相色谱法测定细胞核内多柔比星浓度

目的建立高效液相色谱-荧光测定法测定K562／DOX（doxorubicin—resistant K562 cells，耐多柔比星K562细胞）细胞核多柔比星浓度，方法分离K562／DOX细胞核，多柔比星浓度测定采用Diamond C18色谱柱，甲醇-水-醋酸（50：50：0．25）为流动相，流速1．0mL·min^-1，柱温35℃，荧光检测，激发波长497nm，发射波长555nm，以盐酸柔红霉素为内标、结果细胞核中多柔比星浓度在5．0～5000．0μg·L^-1内呈良好线性关系，r=0．99997加样回收率为98．55％～100．84％（RSD1．77％～3．27％），日内和日间精密度均〈15％，最低检测浓度为5．0μg·L^-1.结论该方法简单、方便，检测限低，精确度和回收率良好，可用于多药耐药肿瘤细胞内多柔比星浓度的胞内动力学研究．

无限稀释摩尔电导对离子导入的影响

目的 研究药物的无限稀释摩尔电导 (Λ0 )与离子导入速率的关系。方法 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因和盐酸布比卡因等五种局麻药为模型药物 ,采用去毛大鼠腹部皮肤和双室扩散池 ,分别测定它们的无限稀释摩尔电导、经皮离子导入透皮速率 ,计算增渗倍数 (ER)。结果 以盐酸丁卡因、盐酸普鲁卡因、盐酸达克罗宁、盐酸利多卡因的ER对Λ0 回归得 :ER =- 76 .49+1.0 45× 10 -2 Λ0 (r=0 .9998)。按上述方程预测盐酸布比卡因的ER值 ,同实验非常接近。结论 无限稀释摩尔电导与离子导入增渗倍数成正比。

尼古丁透皮贴片的戒烟应用

综述尼古丁透皮贴片的药代动力学、有效性、副作用、影响有效性因素,认为尼古丁贴片对于期望戒烟的烟民有较好疗效。

接受室溶液对离子导入影响的研究

目的:研究接受室溶液对盐酸丁卡因离子导入的影响。方法:测定不同接受室溶液及相同接受室溶液不同浓度的盐酸丁卡因离子导入增渗倍数。结果:盐酸丁卡因离子导入增渗倍数随着接受室阴离子(氯离子)浓度的降低而增加,而与接受室溶液的离子强度和阳离子种类无关。

盐酸普鲁卡因经皮离子导入的研究

目的：考察盐酸普鲁卡因的离子导入与电流强度、药物浓度的关系。方法：测定不同的电流强度、不同的药物浓度的离子导入增渗倍数（ＥＲ） 。结果：固定药物浓度，电流强度为０ ．１ ，０ ．２ 和０ ．３ｍ Ａ 时的ＥＲ 值分别为６８ ，９９和１２７ 。固定电流强度为０ ．２ｍ Ａ，药物浓度为０ ．０１５１ ，０ ．０３０４ 和０ ．０６０５ｇ／１００ｍｌ 时的ＥＲ 值分别为９５ ，９９ 和９８ 。结论：离子导入可以显著提高药物渗透速率，增渗倍数（ＥＲ） 随着电流强度的增加而增加。

4种头孢泊肟酯片的体外溶出度比较

目的考察4种市售头孢泊肟酯片的体外溶出度,评价其片剂质量。方法采用《中华人民共和国药典》(2000年版)溶出度测定法第2法,以盐酸溶液(9→1000)为溶剂,转速分别为100和50r·min1,进行溶出度测定实验。采用紫外分光光度法测定溶出量,测定波长为263nm。计算累积溶出率。结果线性范围为3～18μg·mL-1,r=0.9996。45min内4种待测药物在盐酸溶液(9→1000)中的累积溶出百分率均>70.0%。转速为100r·min1时,4种头孢泊肟酯片30min溶出率均>90.0%;转速为50r·min1时,4种头孢泊肟酯片45min内的溶出率均>70.0%。结论4种被测头孢泊肟酯片均符合质量标准,但不同生产厂家的产品之间有差异。

离子强度对丙基甲基纤维素骨架片释药的影响

目的 :探讨溶出介质的离子强度对难溶性药物的丙基甲基纤维素 (HPMC)骨架片释药的影响。方法 :以甲氧苄胺嘧啶、卡马西平、磺胺甲恶唑和茶碱 4种难溶性药物为模型药物 ,测定 5种不同离子强度介质 (水、0 .2 0 %氯化钠溶液、0 .5 0 %氯化钠溶液、0 .90 %氯化钠溶液和 1.80 %氯化钠溶液 )下的药物释放度和溶出参数。结果 :难溶性药物的HPMC骨架片释药随着其溶出介质离子强度的增加而减慢。结论 :释药速率与离子强度之间存在较好的线性负相关关系。

接受室溶液电导率对盐酸丁卡因离子导入的影响(英文)

目的 研究接受室溶液电导率对离子导入渗透速率的影响和作用机理。方法 以盐酸丁卡因为模型药物 ,采用Valia chien双室扩散池 ,供应室组成恒定 ,分别测定不同组成和不同浓度的接受室溶液下的离子导入渗透速率 ,并测定供应室和接受室的离子电导率。结果 盐酸丁卡因离子导入渗透随着接受室阴离子 (Cl- )浓度的减少而增加。当电流强度恒定 ,盐酸丁卡因的离子导入增渗倍数 (ER ,ER =离子导入渗透速率 被动扩散渗透速率 )与供应室和接受室电导率和的倒数 [1 (ks.d+ks .r) ,ks.d和ks.r分别是供应室和接受室的电导率 ]成线性关系。

HPLC法测定经皮给药中阿司匹林和水杨酸的浓度

目的:建立在体外经皮给药接受液中同时测定阿司匹林和水杨酸的高效液相色谱方法。方法:色谱柱为C18柱(5μm,250 mm×4.6 mm),流动相为水-乙腈-磷酸(650:350:2),流速:1.0 mL·min-1,检测波长:228 nm。结果:阿司匹林和水杨酸在0.1-50.0μg·mL-1范围内,峰面积与浓度呈良好的线性关系,日内RSD为1.3%-3.6%和2.1%-2.7%,日间RSD为1.9%-5.2%和2.8%-4.3%,回收率为98.8%-99.7%和98.6%-100.3%。结论:方法简便、准确,可为阿司匹林经皮给药体外研究提供一理想的检测方法。