新型^(99m)TC标记三苯基磷线粒体膜电位示踪剂的研究

[目的]探讨新型^(99m)Tc标记三苯基磷放射性药物作为膜电位示踪剂,用于诊断与线粒体功能障碍相关的疾病。[方法]^(99m)Tc标记的三苯基磷阳离子探针(^(99m)Tc-CHT)分别用于线粒体、完整细胞和原位技术来评估膜电位。在不同线粒体和细胞膜电位的情况下,测定心肌细胞对^(99m)Tc-CHT的吸收情况。^(99m)Tc-CHT经尾静脉给药30 min后,大鼠心脏经冰冻切片并进行放射性自显影研究。[结果]成功制备了^(99m)Tc-CHT,并通过心肌细胞和心梗模型对其进行性能评价。^(99m)Tc-CHT的放射化学产率为40.7%~50.1%、放射化学纯度为99%、放射性活度为235 Ci/mmol。^(99m)Tc-CHT是一种精确且灵敏的线粒体膜电位示踪剂,用于评估线粒体膜电位的变化。与^(99m)Tc-MIBI相似,^(99m)Tc-CHT具有线粒体靶向性并呈膜电位依赖性。放射性自显影研究进一步证实了^(99m)Tc-CHT对心肌细胞线粒体特异性。[结论]^(99m)Tc-CHT是一种膜电位依赖性示踪剂,可用于评估心肌细胞膜电位。也是一种很有前景的诊断心肌线粒体功能障碍性疾病的电位示踪剂。