盐酸罗沙替丁醋酸酯的合成工艺优化及初步质量研究

目的优化盐酸罗沙替丁醋酸酯合成工艺,制备合成过程中有关物质及建立相应的HPLC检测方法。方法以间羟基苯甲醛为起始原料,经与哌啶还原胺化、3-氯丙胺盐酸盐成醚、氯乙酰氯酰化、醋酸盐取代成酯、成盐,得盐酸罗沙替丁醋酸酯。针对选定的特定路线,制备了4种可能的有关物质。结果目标产物结构经MS和1H-NMR确证。反应总收率为31.0%(以间羟基苯甲醛计),终产品纯度达到99.6%。结论本文还建立了涉及该合成过程中的起始原料、中间体、主要有关物质和终产品的HPLC检测方法,可以有效监控产品质量。反应路线原料廉价易得,溶剂可回收套用,操作简便稳定,适合工业化生产。