2,3-二取代色满-4-酮的合成研究

目的合成2-苯基-3-(2-丙烯基)色满-4-酮(E)。方法以2-甲基-3-丁炔-2-醇(A)和溴苯(B)为起始原料,经Sonogashira偶联反应得到2-甲基-4-苯基-3-丁炔-2-醇(C),随后与水杨醛(D)在[Rh(COD)Cl]2/PPh3/K2CO3体系作用下环合得到目标产物(E)。结果两步反应总收率为49.6%,且中间体、目标产物的结构经1H NMR和ESI-MS进行确证。结论该合成方法具有简洁高效、原子经济性高和位置选择性强等优点,适合具有广泛生物学活性的2,3-二取代色满-4-酮的合成。