酒石酸匹莫范色林的合成

本文对现有酒石酸匹莫范色林合成路线进行优化,以获得新的合成工艺。采用 4-羟基苯甲腈为起始原料,经过 Williamson 反应、还原反应得到 4-异丁氧基苄胺。4-异丁氧基苄胺与氯甲酸异丙烯酯反应生成 2-异丙烯基(4-异丁氧基苄基)氨基甲酸酯,然后与 N-(4-氟苄基)-1-甲基-4-哌啶胺反应得到匹莫范色林,并经过重结晶纯化、与酒石酸成盐得到酒石酸匹莫范色林。所得终产品 HPLC 纯度 99.91 %,产品纯度总收率64.0 %。该合成路线避免了剧毒易爆的试剂的使用,具有成本低、绿色环保和易于工业化的优点。

聚合物纳米粒应用于透皮给药及促渗机制研究进展

透皮给药系统因具有避免肝脏首过效应、血药浓度稳定、局部靶向性及给药方便等优势而备受青睐。然而角质层作为一种生物屏障限制了很多药物,特别是亲水性药物的经皮渗透,因此采用有效的方法促进药物经皮渗透成为透皮给药的关键。聚合物纳米粒因具有药物包封率高、减小酶降解、可控释性能好、比表面积大等优势,易于在皮肤表面富集,从而促进药物渗透,其作为药物载体用于透皮给药逐渐成为近几年的研究热点。本文综述了近年来纳米粒在促进药物渗透方面的研究进展,包括纳米粒促进药物渗透的机制,以及纳米粒联合主动透皮给药方式在促进药物经皮渗透中的应用,并对研究中存在的问题提出适当建议。