在BIIB021的基础上合成了一系列硝基还原酶(NTR)前药,作为潜在的抗癌剂,并在体外测试了其细胞毒性作用。结果表明:化合物1c和2c具有良好的抗肿瘤活性,IC50分别为0.72和1.12μM。此外,与阳性母体化合物BIIB021相比,这两种化合物对正常细...在BIIB021的基础上合成了一系列硝基还原酶(NTR)前药,作为潜在的抗癌剂,并在体外测试了其细胞毒性作用。结果表明:化合物1c和2c具有良好的抗肿瘤活性,IC50分别为0.72和1.12μM。此外,与阳性母体化合物BIIB021相比,这两种化合物对正常细胞WI-38的毒性也较低(IC50=495.51和570.27μM vs 261μM)。细胞周期测试分析表明:两种化合物都对HeLa细胞周期阻滞在G2/M期,同时G0/G1期的细胞数量减少,并诱导其凋亡。综上所述:化合物1c和2c具有潜在的抗肿瘤活性,有潜力作为先导化合物,用于进一步结构优化和体内验证研究。展开更多
将雄黄微生物转化液RTS替代牛黄解毒片中的雄黄,制成新型牛黄解毒片,并研究新型牛黄解毒片的药效及毒性作用。采用嗜酸性氧化亚铁硫杆菌At. f BY3对雄黄进行生物浸出,制备雄黄微生物转化液RTS并测定砷含量;按照《中国药典》制备由RTS替...将雄黄微生物转化液RTS替代牛黄解毒片中的雄黄,制成新型牛黄解毒片,并研究新型牛黄解毒片的药效及毒性作用。采用嗜酸性氧化亚铁硫杆菌At. f BY3对雄黄进行生物浸出,制备雄黄微生物转化液RTS并测定砷含量;按照《中国药典》制备由RTS替代雄黄的新型牛黄解毒片进行后续研究;采用灌胃的方法研究新型牛黄解毒片的急性毒性和亚急性毒性,并采用对其解热、抗炎、镇痛药理作用进行对比研究; MTT测定两种复方药物对RAW264. 7细胞的增殖抑制作用和对TNF-α炎性因子的抑制作用。雄黄微生物转化液RTS可对牛黄解毒片中的雄黄进行替换,并使药物达到减毒增效的效果。展开更多
基金CAPF Self-Help Research,Innovation(Grant No.ZZKY20222046)CAPF High-level Science and Technology Talent Development and Nova in Science.
文摘在BIIB021的基础上合成了一系列硝基还原酶(NTR)前药,作为潜在的抗癌剂,并在体外测试了其细胞毒性作用。结果表明:化合物1c和2c具有良好的抗肿瘤活性,IC50分别为0.72和1.12μM。此外,与阳性母体化合物BIIB021相比,这两种化合物对正常细胞WI-38的毒性也较低(IC50=495.51和570.27μM vs 261μM)。细胞周期测试分析表明:两种化合物都对HeLa细胞周期阻滞在G2/M期,同时G0/G1期的细胞数量减少,并诱导其凋亡。综上所述:化合物1c和2c具有潜在的抗肿瘤活性,有潜力作为先导化合物,用于进一步结构优化和体内验证研究。
文摘将雄黄微生物转化液RTS替代牛黄解毒片中的雄黄,制成新型牛黄解毒片,并研究新型牛黄解毒片的药效及毒性作用。采用嗜酸性氧化亚铁硫杆菌At. f BY3对雄黄进行生物浸出,制备雄黄微生物转化液RTS并测定砷含量;按照《中国药典》制备由RTS替代雄黄的新型牛黄解毒片进行后续研究;采用灌胃的方法研究新型牛黄解毒片的急性毒性和亚急性毒性,并采用对其解热、抗炎、镇痛药理作用进行对比研究; MTT测定两种复方药物对RAW264. 7细胞的增殖抑制作用和对TNF-α炎性因子的抑制作用。雄黄微生物转化液RTS可对牛黄解毒片中的雄黄进行替换,并使药物达到减毒增效的效果。