α-芋螺毒素TxID对肺癌的细胞毒性

对α-芋螺毒素TxID在小细胞肺癌DMS114中的细胞毒性进行研究。使用两步氧化法对α-芋螺毒素TxID进行合成,质谱鉴定TxID,并通过高效液相色谱(HPLC)确定其纯度;对DMS114中的α3和β4 nAChR亚基进行克隆;使用MTT试验检测α-芋螺毒素TxID单用或与阿霉素(ADM)联用对DMS114和HEL细胞的细胞毒性作用。本实验通过固相合成和两步氧化法,成功制备了α-芋螺毒素TxID;通过基因克隆实验,在DMS114细胞中检测到α3和β4 nAChR亚基;细胞毒性试验表明α-芋螺毒素TxID对肺癌细胞DMS114和正常细胞HEL都具有细胞毒性且在一定浓度TxID对肺癌细胞的毒性大于正常细胞;此外,TxID和ADM等比联用对DMS114细胞的毒性大于各自单独给药之和。本研究首次证明α3β4 nAChR特异性阻断剂α-芋螺毒素TxID能够抑制小细胞肺癌DMS114的增殖并具有细胞毒性作用,可为新型抗癌药物的研究与开发提供指导。