左奥硝唑片Ⅰ期临床耐受性试验

目的：评价健康人体对左奥硝唑片的耐受性。方法：采用随机、盲法、安慰剂对照的单中心临床研究。48名健康受试者经筛选进入临床试验,其中38名健康受试者随机分为4组参加了单次给药耐受性试验,各组剂量分别为250、500、1000、1500 mg。10名健康受试者参与了为期7 d的连续给药耐受性试验,剂量为1000 mg。各组均设2例安慰剂。观察受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查的变化,并观察和记录不良事件。结果：在单次和多次给药耐受性试验中,受试者用药前后生命体征、心电图及实验室检查均没有临床意义的改变。20名受试者发生轻度不良事件,表现为头晕、乏力、困倦、恶心等。结论：健康受试者服用左奥硝唑片日剂量250~1000 mg,可安全耐受。

梯度洗脱高效液相色谱法检测注射用替加环素的有关物质

目的建立测定注射用替加环素有关物质的梯度洗脱反相高效液相色谱法。方法采用Wa-ters C18色谱柱（5μm,416 mm×250 mm）,以磷酸盐缓冲液-乙腈（95∶5）为流动相A,以磷酸盐缓冲液-乙腈（50∶50）为流动相B。梯度洗脱条件：0-40 min,A：85%→57%;40-55 min,A：57%→0%;55-56 min,A：0%→85%;以1.0 mL/min的流速进行梯度洗脱,检测波长为248 nm。结果在上述色谱条件下,替加环素与各中间体杂质及降解杂质均能有效分离,分离度大于2.0;检测限为3.6 ng,精密度良好（RSD为0.7%）。结论本方法操作简便,专属性强,灵敏度高,可用于注射用替加环素有关物质的测定。

HPMC在盐酸二苯美仑片中的应用

ＨＰＭＣ在盐酸二苯美仑片中的应用谢安云，邓君芳（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＡＰＰＬＩＣＡＴＩＯＮＯＦＨＰＭＣＩＮＢＩＦＥＭＥＬＡＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥＴＡＢＬＥＴＳ￥ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ；ＤＥＮＧＪｕｎ－Ｆａｎｇ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔ...

奥沙利铂的合成

奥沙利铂（oxaliplatin，1）是继顺铂、卡铂之后上市的铂类抗癌药，由瑞士Debiopharm公司研发，1996年首次在法国上市，目前己在包括美国在内的许多国家获准使用。本品通过铂原子与DNA链交联阻断其复制和转录，从而产生抗癌活性。1对肠癌、非小细胞肺癌、卵巢癌及乳腺癌等多种肿瘤细胞抑制作用显著，与许多抗肿瘤药如5-氟尿嘧啶、

紫外分光光度法测定西沙必利片的含量

目的:用紫外分光光度法测定西沙必利片中西沙必利的含量,为该药提供质量控制的方法。方法:紫外分光光度法。结果:西沙必利浓度在8.9～26.8μg·ml^(-1)范围内吸收度与浓度呈线性关系(r=0.9999,n=5),回收率为100.1％,RSD=0.74％(n=6)。结论:紫外分光光度法作为西沙必利片含量测定方法,简便、准确、快速。

大尺寸硝酸钡晶体生长及其物理性能的研究

硝酸钡晶体具有良好的拉曼转换效应 ,可以将 1 .3μm的光转换为 1 .5～ 1 .8μm的光 ,这个区段的光对人眼安全 ,并且在空气中吸收系数较小 ,因而在光学探测中具有很好的应用前景。但由于硝酸钡的介稳区很窄以及生长界面稳定性难以控制等原因 ,晶体生长比较困难。大尺寸晶体国内尚无报道。本文利用水溶液降温法 ,通过改善溶液的结晶性能 ,较精确的计算降温速率 ,采取固定籽晶不动而搅拌溶液的方法 ,取得了较好的效果 ,并生长出了大尺寸硝酸钡晶体 ( 70mm× 6 5mm× 6 0mm)。并且加工出了 48mm× 1 0mm× 1 0mm的光学器件。对硝酸钡晶体进行了拉曼和红外吸收光谱的测定。在 ( 1 0 0 )和 ( 1 1 0 )取向的单晶上 ,用偏振拉曼散射法测到其所有的拉曼活性振动模式 ;采用不同散射配置研究了其声子的方向色散 ;讨论了不同散射方向对声子散射强度影响的机理。结合红外吸收谱得到了关于 1 .3μm的光转换为 1 .5～ 1 .8μm的拉曼转换的有关转换率的信息。

Ba~(2+)对Sr(NO_3)_2晶体生长的影响

寻找固态Raman激光器中的变频材料并使其能够满足科学研究和实际应用的需要已变得越来越重要。研究表明 ,含有NO3 基团的分子晶体应有很强的受激Raman散射效应。由于Ba(NO3 ) 2 晶体的NO3 基团在 1 0 47cm-1有一个很强的Raman活性峰 ,它能将Nd∶YAG激光器发出的波长为 1 .31 8～ 1 .338μm的激光变频到对人眼睛安全的波长为 1 .5 35～ 1 .5 5 6 μm的激光 ,转换效率达到 48%。但在我们的实验过程中发现 ,要生长出大晶体比较困难 ,而Sr(NO3 ) 2 晶体生长起来则较为容易。Sr(NO3 ) 2 和Ba(NO3 ) 2 为类质同构晶体 ,Sr(NO3 ) 2 晶体中的NO3 基团在 1 0 5 5 .6cm 1也有一个很强的Raman活性峰。所以 ,Sr(NO3 ) 2 晶体应该是一种很有前景的Raman激光变频材料。为此 ,我们研究了Sr(NO3 ) 2 晶体的生长以及Ba2 +离子掺入后的影响。Sr(NO3 ) 2 晶体用降温和蒸发溶剂两种方法生长。蒸发溶剂的生长温度固定在 5 0℃ ;降温生长的起始温度为 40℃。配制Sr(NO3 )...

五氧硼酸钾结构的~1H NMR研究

给出相对于外磁场不同取向的五氧硼酸钾（ＫＢ５）单晶的１ＨＮＭＲ室温谱．发现当外磁场在晶体的ｂｃ平面里，１ＨＮＭＲ谱最多有６个峰．而在ａｈ或ａｃ平面里，最多仅有５个峰．用计算机拟合ＮＭＲ谱表明：在五氧硼酸钾中，氢原子是以羟基和水分子集团的形式存在．在羟基集团中，Ｏ—Ｈ的距离为０．１００５±０．００１ｎｍ和０．１０５４±０．００１ｎｍ；而在水分子中，Ｏ—Ｈ的距离为０．０９８３±０．００１ｎｍ和０．０９６８±０．００１ｎｍ，并且Ｈ—Ｏ—Ｈ夹角为１０８°±１°．这些显示本文的数据与中子衍射结果相近，而Ｘ射线衍射所得到的质子位置的数据则与我们的结果相距甚远．

甲磺酸多沙唑嗪治疗高血压的多中心随机双盲临床研究

目的 评价甲磺酸多沙唑嗪片对轻中度原发性高血压的降压疗效及安全性。方法 以盐酸特拉唑嗪为对照,用随机双盲平行多中心临床实验方法,完成病例226例(试验组111例,对照组115例)。起始剂量为每日2 mg,2周末,若舒张压≥90 mmHg,则分别增至每日4 mg,直至增董最高剂量每日6 mg,疗程共8周。另20例开放服用甲磺酸多沙唑嗪的患者,进行动态血压观测,以进行T/P比值分析。结果 两组药物治疗后血压即开始下降。治疗8周末,试验组平均收缩压与舒张压分别下降13.6％和16.1％,对照组分别下降13.7％和16.7％;两组药物的总有效率分别为92.3％和89.2％,两组间临床疗效差异无统计学意义。药物不良反应发生率试验组为17.1％,对照组为15.7％,两组间药物不良反应发生率差异7己统计学意义。结论甲磺酸多沙唑嗪片与盐酸特拉唑嗪片一样,对轻、中度高血压患者的降压疗效确切,药物不良反应轻,病人耐受性好。

左奥硝唑分散片的研制及溶出度测定方法的研究

目的对左奥硝唑分散片进行处方分析,并建立溶出度测定方法。方法以崩解时限为指标,优选左奥硝唑分散片的处方;采用紫外分光光度法测定溶出度。结果确定了左奥硝唑分散片的处方,分散片于3 min时均已溶出90%以上。建立了溶出度测定方法,在5.329～26.645μg/mL浓度范围内,其吸收度值与浓度呈良好的线性关系(r=1.0),方法回收率为99.8%,精密度好(RSD=0.2%)。结论筛选的处方合理,制得的左奥硝唑分散片分散快、溶出快。用紫外分光光度法测定左奥硝唑分散片溶出度,方法简单、可靠。

NaClO_3晶体生长过程研究

ＮａＣｌＯ３晶体生长过程研究沈蕴雪谢安云陈万春（中国科学院物理研究所，北京１０００８０）方竟杨子立（北京大学力学系，北京１０００８７）ＳｔｕｄｙｏｎｔｈｅＰｒｏｃｅｓｏｆＮａＣｌＯ３ＣｒｙｓｔａｌＧｒｏｗｔｈＳｈｅｎＹｕｎｘｕｅＸｉｅＡｎｙｕｎＣｈｅ...

盐酸丁螺环酮合成工序改进

盐酸丁螺环酮合成工序改进粱毅恒，徐燕，谢安云（湖南医药工业研究所，长沙４１００１４）ＩＭＰＲＯＶＥＤＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＢＵＳＰＩＲＯＮＥＨＹＤＲＯＣＨＬＯＲＩＤＥ￥ＬＩＡＮＧＹｉ－Ｈｅｎｇ；ＸＵＹａｎ；ＸＩＥＡｎ－Ｙｕｎ（ＨｕｎａｎＩｎｓｔｉｔｕ...

高效液相色谱法测定恩替卡韦分散片全反式异构体

目的建立测定恩替卡韦分散片全反式异构体的高效液相色谱法。方法采用Daicel Chiralcel AD-H （4.6 mm×250 mm,5 μm）手性色谱柱;以无水乙醇（含0.1%三氟乙酸）-正己烷（40：60）为流动相;检测波长：254 nm;流速：0.8 mL·min^-1。结果恩替卡韦与全反式异构体分离可在10 min内完成,分离度为5.0,异构体溶液浓度1.25～12.50 μg·mL^-1范围内与峰面积呈较好线性关系,r＝0.999 9,定量限可达10.0 ng。结论该方法准确度高,专属性强,能有效分离恩替卡韦与其全反式异构体,可用于恩替卡韦分散片的全反式异构体检查。

α-碘酸锂晶体的空间生长

文章报道了三次α－碘酸锂晶体空间生长实验．该实验是在我国返回式科学技术探测卫星上完成的．为研究空间微重力环境对于晶体生长和物性的影响，应用Ｘ射线衍射、Ｘ射线形貌、Ｘ射线荧光分析、光学透过率和介电测量等技术，对在微重力和常重力条件下生长的晶体结构、完整性、杂质分布以及介电常数等参数进行了研究．研究结果表明：微重力条件下，晶体中β－碘酸锂的含量比地面低；微重力对α－碘酸锂的晶体形态和结构没有影响；微重力条件下生长的晶体的完美性优于地面晶体；