芍药苷调控酸敏感离子通道发挥镇痛作用

目的观察芍药苷的镇痛作用与大鼠三叉神经节神经元上酸敏感离子通道(ASICs)的关系。方法制备口面部5%甲醛炎性疼痛模型,通过大鼠自发痛行为评估芍药苷的镇痛作用;采用全细胞膜片钳技术,探讨芍药苷对大鼠三叉神经节神经元ASICs介导的H+激活电流(Iasic)的调制作用。结果①大部分受检细胞(82.4%)对酸性外液敏感,可记录到具有pH依赖性的内向电流,该电流可被ASICs拮抗剂阿米诺利阻断。②预加芍药苷(10~1000μmol·L^-1)对Iasic有抑制作用,该抑制作用呈可逆性和浓度依赖性,腺苷A1受体特异性拮抗剂DPCPX可阻断芍药苷的抑制作用;③芍药苷使Iasic量效曲线明显下移,最大反应浓度时Iasic减少了(54.89±4.94)%,但pH50值无明显改变。④腹腔注射芍药苷(50 mg·kg^-1)或面部皮下注射阿米洛利(30μg)可明显缩短5%甲醛诱导的第二相洗面持续时间,预先皮下注射DPCPX(10μg)可部分阻断芍药苷镇痛作用。结论芍药苷镇痛效应与其作用于A1受体进而抑制Iasic有关。