环金属铱催化氢转移反应高效合成烯丙胺类化合物

目的:发展一种环金属铱催化氢转移反应高效合成烯丙胺类化合物(萘替芬)的方法。方法:以环金属铱TC-6为催化剂,水为反应溶剂,KOH为碱,肉桂醇1与二级胺2为原料,在100℃下发生氢转移反应。结果:在上述反应条件下,以优秀的收率(达95%)和选择性(>99∶1)合成了一系列烯丙胺类化合物3,化合物3的结构通过^(1)H NMR、^(13)C NMR和MS(ESI)确认。结论:环金属铱络合物TC-6能有效催化肉桂醇1与二级胺2的氢转移反应,该方法可用于抗真菌药萘替芬的合成,且能达到克级规模,有利于其工业化生产。