复方血栓通胶囊基于血液循环和凝血过程相关靶点的网络药理学研究

利用基于计算机分子对接的网络药理学方法,研究复方血栓通胶囊化学成分对血液循环和凝血过程相关靶点的作用,并得到了成分对靶点的作用网络图。研究表明复方血栓通胶囊化学成分对ACE、PDE等多个靶点起作用。研究为在分子水平上揭示复方血栓通胶囊治疗视网膜静脉阻塞的多靶点调控机制提供了依据。

复方血栓通胶囊基于原料药材与药效相关联的组方规律研究

基于灰色关联分析方法,研究复方血栓通胶囊组方中各味药材与药效间的关联性,科学解释其组方配伍规律。在复方血栓通胶囊原有配方比例的基础上,利用均匀设计调整组方中各味药材含量比例,获得复方血栓通差异样品;并进行动物药效实验考察诸差异样品活血化瘀的药效,获得其药效学数据。在此基础上运用灰色关联分析方法,分析差异样品与药效的关联性。研究表明:三七为复方血栓通活血化瘀药效的主要贡献者,对改善微循环障碍、调节凝血功能、缓解毛细血管及微小静脉堵塞起到重要作用;黄芪、丹参、玄参三味药材可显著降低血液中红细胞间的聚集性,从而使血液运行顺畅,防止血液高凝状态出现。四味药材作用各有特点又相互补充,合理发挥了其多靶点、多途径的调控作用。

葛根素自微乳在Beagle犬体内的药代动力学及生物利用度研究

目的：建立犬血浆中葛根素的定量分析方法,测定其在犬体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药动学及相对生物利用度。方法：采用交叉试验设计,分别单剂量给予Beagle犬葛根素自微乳和葛根素混悬液,用HPLC法测定血浆中葛根素的浓度,用DAS 2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度。结果：葛根素自微乳和混悬液的药动学参数分别为：Tmax为3.0 h和2.0 h,Cmax为2.14 mg/L及1.061 mg/L,AUC0~24为10.642 mg.h/L和3 mg.h/L,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度为354.73%。结论：葛根素自微乳相对于葛根素混悬液,能显著提高葛根素在Beagle犬体内的生物利用度。

复方血栓通胶囊中4个有效成分的一测多评定量方法研究

为建立复方血栓通胶囊中4个有效成分的一测多评定量方法,采用高效液相色谱法,以人参皂苷Rg1为参照对照品,计算其与三七皂苷R1、人参皂苷Re、人参皂苷Rb1的相对校正因子,并进行含量计算,实现一测多评;同时采用外标法验证一测多评法的准确性。实验结果显示校正因子重现性好,采用校正因子计算的含量值和外标法实测值之间没有显著性差异。故采用一测多评法同时测定复方血栓通胶囊中4个有效成分的含量,具有准确、简便、经济实用等优点,值得推广。

葛根素自微乳在大鼠体内的药代动力学研究

目的测定葛根素在大鼠体内的血药浓度经时过程,评价葛根素自微乳的药动学及相对生物利用度。方法分别单剂量给予大鼠葛根素自微乳和葛根素混悬液,用HPLC法测定血浆中葛根素的质量浓度,用DAS2.1.1程序拟合药物浓度-时间曲线,计算药动学参数和生物利用度。结果葛根素自微乳和混悬液的药动学参数分别是Tmax为0.67 h和1.0 h,Cmax为2.069 5 mg/L和1.137 8 mg/L,AUC0-24 h为3.065 mg/L.h和2.179 mg/L.h,葛根素自微乳相对于混悬液的生物利用度为140.66%。结论葛根素自微乳相对于葛根素混悬液,能够显著提高葛根素在大鼠体内的生物利用度。

一测多评法在复方血栓通胶囊8种成分检测中的应用

目的建立一测多评法同时测定复方血栓通胶囊中三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、Re、Rb1、Rd、哈巴俄苷、隐丹参酮和丹参酮Ⅰ等8种成分的含量,验证该方法在制剂中应用的准确性和可行性。方法以复方血栓通胶囊为研究对象,203 nm测定波长下以三七皂苷R1为内参物,通过测定该成分与人参皂苷Rg1、Re、Rb1和Rd间的相对校正因子,计算成分的含量;270 nm测定波长下以隐丹参酮为内参物,通过测定该成分与哈巴俄苷和丹参酮Ⅰ间的相对校正因子,计算成分的含量,实现一测多评,同时对一测多评的计算值与外标法实测值进行比较,以验证一测多评法的准确性和可靠性。结果 20个批次复方血栓通胶囊中各成分采用校正因子计算的含量值与外标法实测值之间无显著性差异。结论在对照品缺乏的状况下,采用一测多评法可实现复方血栓通胶囊多个成分的含量测定,但复方血栓通胶囊中的8个成分需要选择2个内参物才能准确定量。

葛根素自微乳大鼠肠吸收的研究

目的研究葛根素自微乳对大鼠肠吸收的改善作用。方法以离体大鼠外翻肠囊模型研究葛根素自微乳的肠吸收部位和促吸收效果,采用HPLC测定样品浓度,计算累计吸收率。结果葛根素自微乳在各肠段的累计吸收率比较依次为:回肠>空肠>十二指肠>结肠;葛根素自微乳的累计吸收率显著高于葛根素混悬液。结论葛根素自微乳最佳吸收部位为小肠中后段,尤其是回肠;与葛根素混悬液相比,葛根素自微乳能够显著改善肠吸收。

脑栓通胶囊高效液相色谱指纹图谱质量控制方法研究

目的建立脑栓通胶囊HPLC指纹图谱,用于脑栓通胶囊质量控制。方法分别构建脑栓通胶囊HPLC指纹图谱A和HPLC指纹图谱B,共同检出复方中的全部5味药材成分。采用2种样品前处理方法(超声提取、超声提取后液液萃取纯化)制备脑栓通胶囊供试品溶液,使用Ultimate AQ-C18(150 mm×4.6 mm,3μm)色谱柱进行色谱分离。指纹图谱A色谱条件如下:以乙腈(A)-四氢呋喃(B)-0.05%磷酸溶液(C)为流动相,检测波长在0～53 min为254 nm,于53 min后将波长切换为275 nm,柱温20℃,流速1.1 mL min-1;指纹图谱B色谱条件如下:以乙腈(A)-0.05%磷酸溶液(B)为流动相,检测波长390 nm,柱温25℃,流速1.0 mL min-1。结果脑栓通胶囊指纹图谱A(可检出蒲黄、赤芍、天麻、漏芦4味药材)确定了27个共有峰,通过对照品对照、快速液相-三重串联四级杆质谱(RRLC/MS/MS)鉴定了其中10个色谱峰的化学成分;脑栓通胶囊指纹图谱B(可检出郁金药材)确定了5个共有峰,鉴定了其中1个色谱峰的化学成分。结论该方法具有良好的可行性、稳定性和重现性,为脑栓通胶囊的质量控制提供了科学依据。

脑栓通胶囊有效成分含量测定方法研究

为完善脑栓通胶囊的质量标准,全面监控其质量,采用HPLC法建立测定其中香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷、芍药苷、β-蜕皮甾酮的含量测定方法。研究了12批次药品中4个有效成分含量,表明本法具有准确、简便、经济实用等优点,可同时测定君药蒲黄中的香蒲新苷、异鼠李素-3-O-新橙皮苷,臣药赤芍和漏芦中的芍药苷、β-蜕皮甾酮含量,为控制该药质量提供了新方法。

感冒通片的薄膜包衣工艺研究

目的：制备感冒通薄膜片。方法：以丙烯酸树脂 IV号为成膜材料，通过实验考察感冒通薄膜片的崩解时限、抗磨损及裂纹发生率，进行薄膜包衣工艺的研究。结果：感冒通薄膜片各项指标均符合质量要求，感冒通薄膜片采用铝塑包装在温度 (40± 2)℃、相对湿度 75％± 5％的条件下加速试验 3个月，未发现有裂纹产品。结论：本文研究的薄膜包衣液处方及工艺理想。

葛根素自微乳给药系统的制备及其质量评价

目的研究葛根素自微乳给药系统的处方工艺。方法通过溶解度试验、油和表面活性剂配伍试验,以及伪三元相图的绘制,筛选葛根素自微乳的处方组成;通过粒径、载药量和自微乳化时间优化了葛根素自微乳处方;并对葛根素自微乳的理化性质和稳定性进行了考察。结果葛根素自微乳处方中油相为中链甘油三酯(19.0%)、油酸(19.0%),表面活性剂为聚山梨酯80(19.0%)、聚氧乙烯蓖麻油(19.0%),助表面活性剂为1,2-丙二醇(19.0%),葛根素(5.0%)。自微乳化后粒径为(17.28±0.24)nm,自微乳化时间小于120 s;室温留样6个月,该自微乳性状、质量分数、粒径和自微乳化时间均无明显变化。结论所制备的葛根素自微乳粒径小、稳定性好,符合良好自微乳制剂的要求。

妇炎康灌肠剂的HPLC指纹图谱

目的:采用高效液相色谱技术建立妇炎康灌肠剂HPLC指纹图谱,同时分析其化学成分的归属。方法:采用Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.04 mol.L-1 KH2 PO4(含0.1%H3 PO4)为流动相进行梯度洗脱,检测波长230 nm,流速1.0 mL.min-1,柱温为30℃。结果:得到分离度较好的妇炎康灌肠剂的指纹图谱,共标定出13个指纹特征峰,方法稳定、重复性好。同时结合复方药物、阴性样品及单味药的物质信息,确定了特征峰的来源。结论:所建立的指纹图谱特征性强、重复性较好,对妇炎康灌肠剂的质量评价有重要参考价值。