欧盟EUA与CER两个市场之间的溢出效应研究

通过分析欧盟EUA碳交易市场与CER碳交易市场间溢出效应的形成机制,提出了对称溢出的理论假设,并运用格兰杰因果检验、VAR模型以及MGARCH-BEKK模型等方法对假设进行了实证检验。实证结果拒绝了理论假设,EUA市场与CER市场相互间收益和波动溢出效应存在非对称性。收益溢出方面,EUA市场对CER市场有显著的负的溢出效应,而CER市场对EUA市场的溢出效应不显著;波动溢出方面,EUA与CER市场间存在负的双向波动溢出效应,但是EUA市场对CER市场的溢出效应相对较大。

碳排放期货与美股市间波动溢出效应研究

本文采用BEKK-GARCH模型考察了碳排放期货与美国股市间收益率的波动溢出效应。实证结果表明,碳排放期货与美股市的波动均不仅受到自身过去波动的影响,还受到来自对方市场波动的影响,存在双向的波动溢出关系。碳排放期货市场与美股市间的动态相关系数较大,且是时变的。

磷酸二酯酶4抗神经退行性疾病研究进展

磷酸二酯酶4(PDE4)是神经退行性疾病的一个可观的药物靶点。尽管大量临床前研究表明PDE4抑制剂对中枢神经系统(CNS)疾病存在有益作用,但目前尚无CNS适应症的药物。在这篇综述中,我们讨论了PDE4抑制剂用于治疗阿尔茨海默症以及帕金森等其他神经退行性疾病的效果,包括常见的PDE4抑制剂、新型研发的PDE4抑制剂、PDE4抑制剂与其他药物的多靶点用药以及PDE4抑制剂和其他PDE家族药物的联合用药等等。

基于组蛋白去乙酰化酶6设计的多靶点抗阿尔茨海默病抑制剂研究进展

阿尔茨海默病(AD)的发生是一个涉及多因子、多步骤的复杂过程。多靶点抗AD抑制剂能同时作用于AD发生的多个相关通路,比单靶点抗AD抑制剂疗效好。研究发现,组蛋白去乙酰化酶6(HDAC6)在AD中过度表达,是治疗AD的重要靶点,因此以抑制HDAC6为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗AD抑制剂,成为研究的重要方向。本文总结了近些年HDAC6和乙酰胆碱酯酶、磷酸二酯酶、N-甲基-D-天门冬氨酸受体、抗氧化作用、糖原合成酶激酶3β协同作用的多靶点抑制剂以及它们在抗AD方面的生物活性,并对今后的发展进行了展望。

栀子炮制过程中颜色及5种成分的动态变化

目的研究栀子炮制过程中颜色及5种成分的动态变化。方法照相机、Adobe Photoshop软件分别用于采集炮制品图像、获取炮制品色度值(L、a、b),HPLC法测定京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷、栀子苷、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ、西红花苷-Ⅲ的含有量,回归分析和偏最小二乘法考察炮制品颜色与成分含有量之间的相关性。结果随着炮制进行,外果皮和种子团的色度值均呈降低趋势,以前者更明显;总体上,栀子苷、西红花苷-Ⅰ、西红花苷-Ⅱ含有量降低,京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷、西红花苷-Ⅲ含有量先提高后降低;外果皮和种子团的色度值均与西红花苷-Ⅰ含有量呈显著相关性。结论颜色和西红花苷-Ⅰ可考虑分别作为栀子炮制过程中的控制和监测指标。

Nrf2及天然产物导向的Nrf2激活剂研究进展

氧化应激能够破坏细胞内氧化还原平衡,造成系统和组织损伤,最终引起一系列疾病的产生。转录因子E2相关因子2(Nrf2),受Kelch样环氧氯丙烷相关蛋白1(Keap1)蛋白的调控,是细胞氧化应激反应中的关键因子,在氧化应激条件下,Nrf2从Keap1中分离,然后进入细胞核与抗氧化反应元件(ARE)结合,增加了Ⅱ相解毒酶的表达,保护细胞免受氧化损伤。天然产物对于药物发现具有重要意义,研究显示,Nrf2激活剂绝大多数也是天然产物或天然产物的衍生物。本文介绍Nrf2-Keap1信号通路的作用机制以及常见的天然产物导向的Nrf2激活剂。

语音识别专利技术综述

随着现代科学和计算机技术的发展,人们需要一种更方便、更自然的方式与机器交互。人们从外界获取信息的时候,最为重要、最为详细的信息来源只有两个,即形象和语言,而语言是人类最有效、最方便的交流形式。当前,随着人工智能的发展,语音识别系统的使用范围正在逐步扩大。基于此,从语音识别领域的专利数据入手,探讨语音识别技术,并在此基础上,对语音识别技术的未来研究和发展进行展望。

蛇床子素衍生物的合成和抗肿瘤活性评价

以蛇床子素为结构先导,通过在其7-O位引入4-哌啶基哌啶和1-(2-嘧啶基)哌嗪基团合成了2个新型的蛇床子素衍生物,其结构经1H NMR和MS(ESI)进行了表征。采用MTT法对化合物的抗肿瘤活性进行了评价,结果显示引入取代基可明显提高蛇床子素对HCT116和Hela细胞的抗肿瘤作用。

传感器在齿轨自动化淬火工艺中的应用

随着自动化及传感器技术飞速发展,以及市场对产品高质量、高效率的迫切需求,各种传感器、机器人在热处理感应淬火中的应用越来越多。本文主要介绍了机器人和位移传感器在齿轨自动化淬火工艺技术中的应用情况。通过运用机器人和位移传感器实现了齿轨的自动化感应淬火,在保证产品质量稳定的情况下,提高了齿轨的生产效率,减轻了操作者的劳动强度。

针对神经退行性疾病的蛋白水解靶向嵌合体研究进展

神经退行性疾病(neurodegenerative disorders,NDs)是一类引起神经细胞损伤或导致运动性、认知性功能障碍的疾病,其中一个最主要的病理特征为患者大脑中出现异常折叠的蛋白质聚集物,目前缺乏积极有效的药物用于NDs的治疗。而蛋白水解靶向嵌合体(proteolysis-targeting chimera,PROTAC)是一种双功能的小分子化合物,它可以将靶蛋白和E3泛素连接酶招募形成三元复合物,然后通过泛素蛋白酶体系统(ubiquitin-proteasome system,UPS)实现对靶蛋白的降解。理论上该技术有望靶向降解不可成药蛋白,因此在NDs研究中具有巨大潜力和发展空间,目前也受到了广泛关注。因此笔者对PROTAC技术进行了简要介绍,主要综述了其在NDs中的应用,并总结了PROTAC在NDs中应用的优势和挑战。

基于主成分因子加权和灰色关联分析法的栀子利胆作用谱效关系分析

目的:考察栀子的高效液色谱法(HPLC)指纹图谱与利胆作用,并分析指纹图谱与利胆作用关联性,为明确栀子利胆作用物质基础提供依据。方法:通过高效液相色谱法建立8批不同采收期栀子药材指纹图谱,采用主成分因子加权法对利胆药效指标胆汁流量、胆汁中总胆汁酸、总胆固醇、总胆红素含量进行计算,得到栀子利胆作用综合指标;运用灰色关联度分析法分析其利胆作用的谱效关系。结果:谱效关系研究结果表明,各共有峰所代表的化学成分对其利胆作用贡献的大小顺序为(关联度>0.8)9号峰>14号峰>26号峰>4号峰>30号峰>6号峰>1号峰>10号峰>5号峰>24号峰;通过对以上成分进行全波长扫描,推测峰9,14,4为环烯醚萜类成分;推测26,30,24为西红花苷类成分;与对照品的液相谱图对照确认,9号峰为栀子苷。结论栀子的利胆作用是由多种成分,多个通路共同作用的结果,初步确定栀子主要利胆成分为栀子苷,为探索栀子利胆作用物质基础的研究提供了参考。

栀子炭的凉血止血作用及其炮制机制分析

目的:考察栀子炒炭前后的主要化学成分变化及其对干酵母致血热复合出血模型大鼠的凉血止血作用,探索栀子炭的炮制机制。方法:检测栀子炮制前后主要化学成分的含量变化情况。运用HPLC测定京尼平-1-β-D-龙胆双糖苷,栀子苷,西红花苷-Ⅰ,西红花苷-Ⅱ,西红花苷-Ⅲ的含量,流动相乙腈-0.2%磷酸水溶液梯度洗脱,检测波长238 nm和440 nm;利用UV测定总鞣质含量,检测波长760 nm。动物实验随机分为空白组、模型组、阳性药组、生栀子组、栀子炭组。阳性药(云南白药)组、生栀子组、栀子炭组分别按2.1 g·kg-1(按生药量折算)灌胃给药,空白组和模型组分别给予等体积0.5%羧甲基纤维素钠溶液,6 d后建立大鼠致热复合出血模型,监测大鼠肛温、凝血功能指标[凝血酶时间(TT),活化部分凝血活酶时间(APTT),凝血酶原时间(PT)及纤维蛋白原(FIB)含量]及全血黏度的变化情况,观察肺组织病理学变化。结果:栀子炒炭后,栀子苷及西红花苷类成分含量急剧下降,总鞣质含量上升;与模型组比较,生栀子能够极显著性降低大鼠的肛温(P<0.01),且能不同程度地降低全血高、中、低切黏度(P<0.05,P<0.01),但对凝血指标无影响;栀子炭只能在0~4 h极显著性降低大鼠肛温(P<0.01)及全血低切黏度(P<0.05),但可显著缩短TT,APTT和PT(P<0.05,P<0.01),且能明显降低FIB水平(P<0.05)。病理组织学观察发现,栀子炭能够缓解血热出血大鼠肺损伤的症状。结论:栀子炭具有凉血止血作用,其炮制机制可能与栀子苷、西红花苷类成分及鞣质的含量变化有关。

白及多糖BSP-1的分离纯化、结构表征及抗肿瘤活性研究

目的从白及Bletillastriata块茎中分离纯化多糖BSP-1,并对其结构和抗肿瘤活性进行研究。方法将提取的粗多糖经DEAE-cellulose柱色谱分离得到3个多糖组分BP-1、BP-2、BP-3。BP-1通过SephadexG-200柱色谱纯化后得到组分BSP-1。采用HPGPC、IR、GC、GC-MS、甲基化及~1H-、^(13)C-NMR等方法对该多糖的结构进行表征,并考察BSP-1抗肿瘤活性。结果测得BSP-1相对分子质量为4.72×10~5,由葡萄糖和甘露糖组成。主链由β-1,4甘露糖,侧链由末端连接的葡萄糖组成,其物质的量比为8∶1。体外肿瘤细胞活性实验表明,BSP-1能抑制肝癌Hep G2细胞的增殖。BSP-1体内可显著抑制裸鼠的瘤质量,抑制率为66.42%。结论 BSP-1的结构确定为进一步阐明和开发白及中多糖类成分提供了一定的参考。

基于组蛋白去乙酰化酶设计的多靶点抗肿瘤药物研究进展

肿瘤的发生是一个多因子、多步骤的复杂过程。多靶点抗肿瘤药物能同时作用于肿瘤发生的多个疾病通路,比单靶点抗肿瘤药物有更好的治疗效果。研究显示,组蛋白去乙酰化酶(histone deacetylase,HDACs)在多种肿瘤细胞中过度表达,是肿瘤发生的关键靶点,因此以抑制HDACs为基础设计兼顾作用于其他靶点的多靶点抗肿瘤药物,成为重要的研究方向。目前已有5个HDAC抑制剂被批准上市用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤、多发性骨髓瘤和外周T细胞淋巴瘤,还有十几个HDAC抑制剂正处于不同的临床研究阶段用于治疗各种癌症。基于此,本文综述了近年来此类多靶点分子的设计和生物活性研究,以期为进一步研发此类多靶点药物提供参考。

二硫代氨基甲酸酯及其衍生物在药物化学中的应用

二硫代氨基甲酸酯及其衍生物具有独特的分子结构,这使其具有广泛的生物活性,已经成为近年来化工和药学领域研究的重点。本文综述了二硫代氨基甲酸酯及其衍生物的结构、合成和其在抗氧化、抗病毒、抗菌、抗肿瘤和抗阿尔茨海默病方面的生物活性,并对其今后的发展做出了展望。