抗肿瘤药物多柔比星脂质体

多柔比星（Doxombicin）是1969年从松链丝菌浅灰色变株（Str．peucetius var．caesius）中提取分离到的蒽环类抗生素，具有很强的抗癌活性，化疗指数较高，临床上单独使用或与其他抗癌药物联合使用可有效治疗各种恶性肿瘤。多柔比星属于细胞周期非特异性药物，它主要通过嵌入DNA碱基对之间并与DNA紧密结合，从而阻止DNA的复制，抑制DNA依赖性多聚酶的作用，干扰RNA转录过程。

酚取代双膦酸酯Schiff碱的合成及抗癌活性研究

设计合成了 11个含有Schiff碱双键的酚取代双膦酸酯类化合物 .对小鼠白血病细胞P388、人肺腺癌细胞A 5 49的体外抗癌活性实验表明 :目标分子中酚羟基的位置对化合物的活性有着重要影响 ,当酚羟基位于Schiff碱双键的邻位时 。

癌症突发性疼痛的镇痛治疗

恶性肿瘤或癌症是危害人类生命健康的头号杀手。在我国．肿瘤发病率正在逐年上升。一份健康调查显示，我国每年新增肿瘤病人约200万人，并以每年3％的速度递增。2009年卫生部疾病控制司公布的预测报告显示，如不加以控制，我围癌症死亡人数在今后20年中还将增加1倍。

抗瘤酮A10类似物的合成及抗肿瘤活性

合成了抗瘤酮A10类似物。通过元素分析和核磁对这8个席夫碱化合物进行了结构表征。并得到了化合物7a的单晶结构。抗肿瘤试验显示这些化合物在10^-4mol·L^-1浓度下对P388和A－549有较好的抑制作用。

氨基酸类Schiff碱稀土配合物的合成及其抗肿瘤活性Ⅰ

以邻香兰醛和甘氨酸、Ｌ甲硫氨酸在氢氧化钾的乙醇溶液中合成Ｓｃｈｉｆ碱配体Ｌ１Ｋ，Ｌ２Ｋ（Ｌ１＝Ｃ１０Ｈ１０Ｏ４ＮＫ·Ｈ２Ｏ，Ｌ２＝Ｃ１３Ｈ１６ＮＯ４ＳＫ），将其分别作用于稀土Ｌｎ３＋，配位后生成１１个新配合物：Ｌｎ（Ｌ１）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝０；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｎｄ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），Ｌｎ（Ｌ２）３·ｎＨ２Ｏ（Ｌｎ＝Ｌａ，ｎ＝１；Ｌｎ＝Ｐｒ，Ｓｍ，Ｅｕ，Ｄｙ，ｎ＝２），对其进行红外光谱、紫外光谱、摩尔电导、氢核磁共振谱及元素分析，推测Ｓｃｈｉｆ碱配体是以Ｏ—Ｎ—Ｏ的三齿形式与中心金属离子配位的，中心金属离子的配位数为９～１１．

老年痴呆药物研究进展

痴呆病（Dementia）是一种持续性的智能障碍,病因十分复杂,既有遗传因素,又有后天的环境影响和诱发,可引起痴呆的疾病高达百余种。其中,老年人常犯的痴呆主要有两种：一是老年性痴呆,即阿尔茨海默氏病（Alzheimer’s disease,AD）;

RNA药物的未来发展方向

生物科技的下一个10年,核酸药物有望成为继小分子和单抗之后的第三大类型药物。近年来,核糖核酸(RNA)药物取得了长足的进步,已有7个反义寡核苷酸(ASO)、2个小干扰RNA(siRNA)及1个核酸适配体(Aptamer)上市,还有50多个处于临床试验的各个阶段。其中,Inclisiran可能成为第一个进入慢性病用药市场的siRNA药物,预计2020年可能上市。

回看2020年生物医药投资

我国生物医药行业处于创新转型的关键时期,只有掌握创新要素,才可以在新形势下把握中国生物医药创新转型的大势,实现精准投资。

AMG 510只是攻克RAS的一小步（一）

回顾2019年的行业热点,小分子药物的热度在免疫疗法的喧嚣过后似乎有所回升,其中最大的亮点就是安进公司的KRAS G12C小分子抑制剂AMG510。继ASCO后,9月中旬,安进在巴塞罗那的世界肺癌大会(WCLC)上更新了AMG510的一期临床数据:携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌病人中,960mg高剂量组ORR达到54%,疾病控制率100%,未见明显毒副反应。考虑到这些病人都是经过重度治疗的,这个数据算是比较亮丽的。

把握生物医药创新转型的大势

中国生物医药行业处于创新转型的关键时期,生物科技公司,特别是初创公司需要研发风险更大的、具有全球价值的原创或者差异化产品。生物医药作为我国重点发展的战略性新兴产业之一,发展主要由政策和技术双轮驱动。近年来,国家及多个地方政府发布了一系列促进生物医药产业发展的政策。

信使核糖核酸药物的发展

近年来,人们逐渐发现DNA作为药物,问题也很多。随着化学改造和药物传递技术的发展,RNA药物的稳定性和免疫原性逐渐被克服,信使核糖核酸(mRNA)作为药物的潜力慢慢展现。第一,虽然mRNA是核酸分子,但与DNA不一样,它们的作用是暂时的,发挥功效后即被降解,造成基因突变的风险很小。第二,一旦靶点确定,mRNA药物的发现和设计几乎是程序化的,无须费时费力。第三,mRNA的合成变得简便,生产成本也大幅下降。

西药中的“君臣佐使”

最近新闻报道二氢青蒿素用于治疗红斑狼疮,在沉睡十几年后,可能启动临床研究。有人又开始说中药的伟大胜利。作者以前就说过,青蒿素类似物用于疟疾也好,现在用于红斑狼疮也罢,是100%的西药。中医药是我们的宝贵财富,这话没错,但到底如何发扬光大,这个有讲究。本人非常推崇以中医药的哲学道理来思考西药的研发。下面就谈谈西药中的“君臣佐使”。

基于靶点的药物发现

基于靶点的药物发现需要不同领域合作,从基础研究到靶点验证、生物标记物开发、桥接研究和药物开发,协力完成新药的研发工作。分子生物学兴起后,基于靶点的药物发现成为主流模式,例如,调节细胞自噬的新靶点ATG4B、ULK1、VPS34等,免疫疗法领域的新靶点TIM3、LAG3、IDO、STING、A2A等。与传统的基于药理模型的表型筛选相比,这种靶点驱动的模式更加直观,也被制药界寄予厚望。

AMG 510只是攻克RAS的一小步（二）

RAS的不可成药性和药物开发的探索为什么RAS难以成药呢?首先,RAS各个亚型的D-domain高度类似,直接靶向RAS很难达到高度选择性。第二,小分子药物最常见的是抑制酶的活性,但RAS比较特殊,GTP水解酶与其功能反相关,需要开发酶的激活剂。第三,药物分子无法与底物竞争,因为RAS与GTP的亲和力常数达到皮摩尔级别,而细胞中GTP的浓度高达0.5mM。第四,除了不可逾越的核苷酸口袋,RAS蛋白其他地方缺乏有利于小分子结合的口袋。第五,RAS的调控和功能执行都是通过蛋白—蛋白的相互作用实现的,很难通过小分子干预。这些蛋白相互作用发生在细胞膜内,单抗等大分子难以触及。

“老药新用”治疗非酒精性脂肪性肝炎

"老药新用"策略在助力非酒精性脂肪性肝炎患者治疗的同时,给开发各种新靶点的制药公司也带来了"威胁"。

人工智能离“药神”还有多远

近年来,科技高速发展,然而,药物研发的成本不降反升,一个原创新药的研发成本早已超过10亿美元。如何解决这个痛点,医药行业也瞄准了似乎无所不能的人工智能,基于深度学习和人工智能的药物发现成为医药行业的热点和风口。人工智能会成为行业破除困境的'药神'吗?

药物递送技术的研究进展

药物递送被认为是药物开发的“最后一公里”。自1952年作为标志性产品的Dexedrine®Spansule®缓释胶囊获批上市至今,药物递送技术已走过了70余年的发展历程,并在赋能传统化药以及蛋白质、多肽和单抗等生物药物的开发方面取得了显著的进步。以智能药物递送系统、微/纳米机器人、仿生递送系统等前沿领域为例,综述了药物递送技术的最新研究进展。