本科分流培养模式下药物发现中关键技术新课程的构建

培养一流人才、服务国家战略是“双一流”建设的重要指导思想。面向国家对药学高层次人才的需求,中山大学药学院对高年级本科生实施药物化学、药理学、药剂学三大方向的分流培养。目的是强化学生对学科发展前沿的把握,提升学生对药学基础知识的综合运用以及解决问题的能力,激发学生的创新能力。以药物发现中的关键技术课程为例,文章介绍在药物化学方向下建立配套课程的设计思路及教学内容、教学方法与教学成效,为药学精英人才培养提供新思路。

大黄素衍生物的合成及细胞毒性研究

以天然大黄素为母体,经化学修饰得到一系列新的含氮衍生物6～14.通过1HNMR,IR,MS和元素分析确定了结构.选择口腔底癌(KB)和乳腺癌(MFC-7)两种人癌细胞株,采用标准MTT法测定了这类大黄素衍生物的细胞毒性.研究表明大多数衍生物都有较强的抗癌活性,其中位置异构体7a和7b的混合物表现出最强的活性,与母体大黄素相比较,活性分别提高了174倍(KB)和133倍(MFC-7).

基于ISO14443 TYPE B协议的实用型射频卡读写器设计

介绍了基于ISO/IEC14443 TYPE B协议的13.56MHz的RFID阅读器的设计。给出了设计的硬件电路和防冲撞算法的软件实现,最后给出了示波器测试的实验结果。本文所用的阅读器芯片为瑞士μEM公司生产的模拟前端集成电路芯片EM4094,微控制器使用了ARM7芯片LPC2104,防冲撞算法使用传统的基于ALOHA的算法。

药物化学实验视频辅助教学体系的构建

为了提高药物化学实验的教学质量和激发学生的学习兴趣,构建药物化学实验视频辅助教学体系,对教学效果进行评价。结果表明在教学中采用药物化学实验视频辅助教学明显提高教学质量,活跃学生的能动性思维,进一步减少安全隐患。

生物化学“教学三个三”理念的形成与实践

生物化学是药学类专业本科生的重要基础课程,也是中山大学药学院"三早教育"中实现"早期接触科研"目的的关键课程。为保证教育质量、培养创新型人才,提出教学中应实现"三大激活""三个紧贴""三项转变"的"教学三个三"理念。

探索视频辅助教学在药物化学实验中的应用

在药物化学实验课程教学中,引进教学视频以提高教学质量。实践证实,该视频辅助教学模式能充分调动学生学习的主动性,积极性;提高学生实践操作能力,在视频辅助教学实施后,学生反馈良好。视频辅助教学模式提高学生实验技能、增强老师教学信心,促进教学过程中的互动。

减速器箱体加工流水线虚拟仿真系统

虚拟仿真教学工具具有交互性强、操作便捷、效果逼真、成本低等优点,在高校教学中被广泛采用。为进行减速器箱体机械加工教学,通过Unity3D软件搭建虚拟生产环境,开发了一种减速器箱体加工流水线虚拟仿真系统。这一系统可以对减速器箱体加工流水线中各个工序的加工过程进行动画演示,实现视角变换、场景跳转等人机交互功能,能够实现工艺分析,具有较高的课堂教学实用价值。

化学干预应激颗粒的研究进展

应激颗粒(stress granule,SG)是细胞在遇到外界环境压力时形成的一种无膜细胞器。目前已经发现SG的组装和解体与多种疾病的发生发展过程密切相关,包括神经退行性疾病、癌症、病毒感染等,因此SG被认为是一个极具开发前景的潜在药物作用靶标。本文作者介绍了SG的生物学特征及其与疾病发生发展的关系,并在此基础上对通过不同途径与机制干预SG组装或解体的化合物进行了归纳总结与评述,以期为SG作为药物靶点的可行性探讨以及靶向SG小分子化合物的研发提供参考。

一锅法合成新型吲哚-色胺酮类化合物

目的合成新型结构的吲哚-色胺酮[6-(1H-吲哚-2-基)吲哚并[2,1-b]喹唑啉-12(5H)-酮]类化合物,并初步考察其代表性化合物3a的抗肿瘤活性。方法以2-吲哚酮为起始原料,经盐酸酸化后在过量三氯氧磷的条件下与相应的取代2-氨基苯甲酸经一锅法合成新的吲哚-色胺酮类化合物。采用MTT法考察化合物3a对不同肿瘤细胞的抑制作用。结果与结论合成了3个未见报道的新化合物,目标化合物的结构经质谱、核磁共振谱确证。活性测试结果表明,化合物3a对A549肿瘤细胞株显示出一定的抑制作用。目标化合物是在色胺酮结构中引入吲哚单元后形成的新骨架结构的化合物,将为进一步研究基于吲哚-色胺酮结构的先导化合物提供一个新的方向。

靶向核酸的小分子药物研究进展

核酸是细胞内最重要的生物大分子之一,负责遗传信息的携带与传递并参与细胞命运调控。氮芥是美国食品药品监督管理局批准的首个抗肿瘤药物。这类核酸烷化剂以及随后出现的多类直接作用于核酸的分子是早年药物研发的热点方向。但是,因其选择性以及毒性等问题,在近代很长一段时间内,靶向核酸的小分子药物发展相当缓慢。随着现代对核酸结构、功能及其作用机制的进一步揭示,基于新型核酸靶标以及药物设计技术开展创新药物研究重新受到重点关注。综述对这一领域近年来上市或已进入临床试验的代表性分子进行了总结,以期为靶向核酸的小分子药物研发提供参考。