3-羧基香豆素衍生物的合成和抗肿瘤活性

以取代水杨醛和丙二酸二乙酯为原料,经缩合、取代和水解等反应,设计合成了10个新的3-羧基香豆素衍生物,采用1HNMR、13CNMR和HR-MS对合成的化合物结构进行了表征,并利用MTS法考察了其对人肝癌细胞HepG2、结肠癌细胞HCT116及正常肝细胞L-02的抗增殖活性。结果表明,7-环戊氧基-3-羧基香豆素、7-环己氧基-3-羧基香豆素和7-苄氧基-3-羧基香豆素对HepG2细胞的抗增殖活性最强(IC50分别为5.02、2.94、3.65μmol/L),而7-异丁氧基-3-羧基香豆素和7-苯乙氧基-3-羧基香豆素对HCT116细胞的活性最强,其IC50分别为5.14、9.63μmol/L。对HepG2细胞活性最好的化合物7-环己氧基-3-羧基香豆素与顺铂(cis-DDP)联用的结果显示,该化合物能显著增强顺铂对HepG2细胞的抗增殖作用。这些研究结果可为香豆素类抗肿瘤先导化合物的研究开发提供科学依据。

氧化石墨烯衍生物对L6细胞活性的影响

目的研究氧化石墨烯(GO)衍生物对L6细胞活性的影响。方法原代的L6细胞经过1 d或3 d培养,倒置荧光显微镜观察细胞形态并采取电子图片保存;收集对数期成熟的L6细胞,MTT法测定细胞增殖活性;对数期成熟的L6细胞,经GO衍生物3 d的刺激培养,收集细胞培养上清液,采用ELISA方法测定肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和干扰素-γ(IFN-γ)。结果原代L6经过3 d培养,80%以上细胞分化为成熟的L6细胞;0.3μg/m L GO衍生物(GO-L和GO-D)经过3 d刺激,GO-L刺激细胞增殖的OD值为(0.52±0.28),GO-D刺激细胞增殖的OD值为(0.81±0.34),两者与对照细胞OD值(0.18±0.06)比较差异有显著统计学意义(F=6.05,P<0.01);其中D型衍生物对L6细胞增殖活性强于L型衍生物,两者之间比较差异有统计学意义(F=4.54,P<0.05);L型衍生物和D型衍生物均能诱导L6细胞分泌TNF-α[(18.6±5.36)vs(24.9±8.86)]和少量IFN-γ[(14.3±3.78)vs(13.8±2.62)]。但IFN-γ分泌两者差异无统计学意义(F=0.82,P>0.05)。结论 GO衍生物能诱导L6细胞活化和分泌TNF-α,可能会影响L6细胞中糖的代谢与调节。

L'exode urbain

Depuis 1978,beaucoup de villes chinoises à l’image de grandes villes comme Beijing,Shanghai ou Guanzhou se développent à une vitesse vertigineuse.Elles attirent donc un nombre croissant de jeunes chinois pour s’y installer.A cet exode rural s’oppose désormais une nouvelle tendance dans le sens inverse.Qu’est-ce qui estl’origine de ce volte-face des régions rurales?