天然海洋环酯肽Stereocalpin A中间体的合成

以D-苯丙氨酸为原料,经过硼氢化钠/碘还原后与三光气在碱性条件下环合得到Evans手性助剂(R)-4-苄基-2-噁唑烷酮(2),然后将其与丙酰氯缩合,经过LDA偶联、反式Aldol等反应,合成了天然环酯肽StereocalpinA中含有的独特结构片段,该片段对3种人实体瘤细胞系(HT-29,B16/F10,HepG2)具有中等细胞毒性,总收率为30.6%。结果表明,合成路线简便可行,反应产率高,立体选择性好。是制备该化合物的有效途径。

S-2-(苄氧羰基)氨基-6-(三苯甲基)巯基-正己酸甲酯的简便合成

以L-赖氨酸为原料研究了新化合物S-2-(苄氧羰基)氨基-6-(三苯甲基)巯基-正己酸甲酯的合成,合成的总收率为27%.该方法简便高效,同时可作为半胱氨酸同系物的通用合成方法.

卤代噁唑的合成及其在Siphonazole合成中的应用

以二氯乙腈为起始原料,与苏氨酸甲酯在甲醇钠催化下形成噁唑啉中间体,经过消除、酸催化得到含有噁唑环的氯化物,碘化钾取代后与三苯基磷形成Wittg盐,后者与丁特基二甲基氯硅烷(TBS)保护的香兰素进行Wittig反应,得到只有潜在抗病毒活性的天然产物Siphonazole中的重要片段,总收率为44%。

非螯合型手性双膦铑对脱氢苯丙氨酸的不对称催化加氢反应

报道从Ｄ－甘露醇出发合成手性双膦（２Ｓ，５Ｓ）－３，６－双（二苯膦）－１，４∶３，６－双脱水－２，５－双去氧－Ｌ－艾杜醇（ＢＤＰＩ，Ⅲ）．原位下ＢＤＰＩ与３种铑配合物作用生成手性非螯合型双膦铑催化剂，常压下对４种脱氢苯丙氨酸衍生物进行不对称催化氢化反应．对反应结果及ｅ．ｅ．值进行了讨论．