香豆素类化合物对胃蛋白酶活性的影响研究

目的:基于香豆素类化合物与胃蛋白酶相互作用的研究,探讨香豆素类化合物对胃蛋白酶活性的影响,可能与胃部疾病治疗存在潜在的关系。方法:采用紫外-可见光谱法及福林酚法,以牛血红蛋白为底物,分别用香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素作为干扰剂与胃蛋白酶混合,测定胃蛋白酶在540 nm处的吸光度值,计算胃蛋白酶表观酶活;在香豆素类化合物-胃蛋白酶体系中添加抗坏血酸,研究抗坏血酸对各体系中胃蛋白酶活性的影响;同时采用紫外-可见光谱法对香豆素类化合物与牛血红蛋白的相互作用光谱特征进行测定。结果:随着香豆素类化合物浓度增加,胃蛋白酶表观酶活呈降低趋势,但趋势略有不同。4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素、香豆素对胃蛋白酶的抑制率分别为10.15%~35.92%、7.27%~12.14%、10.58%~29.29%、13.88%~47.13%。添加抗坏血酸的4-羟基香豆素、7-羟基香豆素和7-羟基-4-甲基香豆素体系与未添加抗坏血酸的香豆素类化合物-胃蛋白酶体系相比,胃蛋白酶表观酶活进一步降低,而添加抗坏血酸的香豆素-胃蛋白酶体系与未添加抗坏血酸的香豆素-胃蛋白酶体系相比,胃蛋白酶表观酶活增加。结论:4个香豆素类化合物对胃蛋白酶活性有抑制作用。抗坏血酸在4-羟基香豆素、7-羟基香豆素和7-羟基-4-甲基香豆素与胃蛋白酶体系中起到抑制胃蛋白酶的作用,而在香豆素-胃蛋白酶体系中起到了促进胃蛋白酶活性的作用。4个香豆素类化合物与牛血红蛋白也存在相互作用,进而对胃蛋白酶活性产生了间接的影响。

4种香豆素类中药小分子对胃蛋白酶结构影响研究

目的:研究4种结构上呈规律性变化的香豆素类药物与胃蛋白酶相互作用过程中对胃蛋白酶结构的影响,探讨其与胃蛋白酶间相互作用的机制。方法:在胃酸生理条件(pH=2.2±0.2)下,分别将不同浓度的香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素与胃蛋白酶配置成溶液,采用紫外光谱(UV)和荧光光谱(FS)两种实验手段,获得香豆素类药物与胃蛋白酶相互作用的光谱特征。结果:不同浓度的4种香豆素类药物对胃蛋白酶的紫外光谱227 nm和272 nm左右吸收峰产生了一定程度的影响;香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基-4-甲基香豆素在部分浓度下对胃蛋白酶的荧光产生增强作用,香豆素、4-羟基香豆素、7-羟基香豆素在部分浓度下对胃蛋白酶的荧光产生猝灭作用;4种香豆素类药物的紫外光谱与胃蛋白酶的荧光发射光谱均产生部分重叠。结论:4种香豆素类药物与胃蛋白酶之间存在不同程度的相互作用,对胃蛋白酶的二级结构及微环境均产生了不同程度的影响,且均存在非辐射能量转移;胃蛋白酶和4种香豆素类药物自身分子结构的性质导致两者之间的相互作用存在不规律性,作用机制可能比较复杂。

瑞舒伐他汀联合沙库巴曲缬沙坦致新冠患者横纹肌溶解1例

1例新型冠状病毒感染(COVID-19)合并脑梗死、高血压患者先后使用瑞舒伐他汀和沙库巴曲缬沙坦治疗,出现四肢无力,尿液呈淡红色,肌酸激酶水平超正常上限15倍。经过药物调整,患者症状、指标明显好转。临床中应优先选用相互作用小的药物,密切关注患者症状、指标,及时处理,保证患者用药安全。

银杏达莫注射液的药学监护

银杏达莫注射液作为一种由银杏叶提取物和双嘧达莫组成的复方制剂,因其具有扩张冠脉血管、脑血管及抑制血小板聚集等功效成为神经内、外科常用的活血化瘀药物。但银杏达莫注射液在临床中的应用不甚规范,常见不良反应报道。本研究针对银杏达莫注射液在临床应用中的用药剂量、溶媒选择、药物配伍、滴速设定等方面进行文献整理和知识分析,总结归纳了需进行药学监护的关注点,供临床工作者参考,并为进一步开展临床合理用药提供理论依据。

美洛西林/舒巴坦致青少年患者咳血、鼻衄1例

1病例资料 患者男,16岁,因发热、胸闷、咳嗽8 d,于2018年2月4日12：10入住我院感染科。患者8d前无明显诱因出现发热,体温最高达39℃,伴胸闷、喘息、盗汗、咳嗽,咳少量黄痰,无恶心呕吐,无明显乏力、纳差、胸痛等症状,无咯血。既往体健,无肝炎、结核或其他传染病史,无药物药物过敏史,无手术史,家族史不详。

中空纤维离心超滤-高效液相色谱法测定双氯芬酸钠凝胶含量

建立了分析含有高分子辅料的凝胶类制剂中活性成分的中空纤维离心超滤前处理方法,并结合高效液相色谱法(HPLC)测定双氯芬酸钠凝胶含量。凝胶样品经中空纤维离心装置纯化,滤除样品中高分子辅料,采用HPLC法测定双氯芬酸钠凝胶的含量。经聚偏氟乙烯中空纤维膜对样品进行超滤处理,有效去除了高分子凝胶辅料的干扰。实验采用Phenomenexc C18柱,流动相为甲醇-0.1%乙酸溶液(体积比85∶15),检测波长为276nm。双氯芬酸钠在5.10~30.6μg·mL^(-1)范围内呈良好的线性关系(r=0.9998)。样品平均回收率为99.8%,相对标准偏差不大于1.6%。所建立的方法简便、快速,定量准确,可用于双氯芬酸钠凝胶的含量测定。

乳腺癌CYP2D6、SULT1A1基因多态性与他莫昔芬疗效的关系

目的探讨乳腺癌患者CYP2D6、SULT1A1基因多态性与他莫昔芬疗效相关性。方法2018年1月至2019年1月接受他莫昔芬治疗的乳腺癌患者,检测CYP2D6(100C>T)、SULT1A1638(G>A)基因型,分析其与临床病理参数、生存的关系;Kaplan-meier生存分析,Log-rank检验生存差异。结果入组203例患者,CYP2D6(100C>T)CC、CT、TT分别44例(21.67%)、117例(57.64%)、42例(20.69%)。SULT1A1638(G>A)均为GG型,无GA或AA型。CC及CT型患者2年总生存率高于TT型(P=0.013)。CC及CT型患者OS较TT型患者延长(P=0.001)。结论CYP2D6(100C>T)TT型他莫昔芬治疗后总生存较CC、CT型明显下降。SULT1A1638(G>A)未发现等位基因突变。

微波消解-石墨炉原子吸收法测定藿香正气丸中的铝残留

目的:建立了微波消解-石墨炉原子吸收法测定霍香正气丸中铝的残留量。方法:采用微波消解法对样品进行前处理,对微波消解条件进行了优化考察,结合石墨炉原子吸收分光光度法对霍香正气丸中铝残留量进行测定。结果:本法在0.01~0.5 g/m L范围内线性关系良好,相关系数r2=0.9974,精密度为2.3%,平均回收率在99.8%~100.8%之间。结论:该法操作简便快速,测定结果准确,可用于中成药中铝残留的快速检测。

他莫昔芬代谢产物endoxifen的研究进展

他莫昔芬是一种内分泌治疗药物,被批准用于预防和治疗雌激素受体阳性的乳腺癌患者。他莫昔芬的重要次级代谢产物endoxifen,因其比他莫昔芬更强的雌激素受体亲和力,以及更强的抑制雌激素依赖性细胞增殖作用,引起研究人员的重视。Endoxifen的特性,如口服利用度高、不良反应发生率低以及对雌激素受体阳性且内分泌治疗耐药的乳腺癌患者具有抗肿瘤活性,使其成为治疗乳腺癌患者的潜在药物。本文就他莫昔芬转化为endoxifen的代谢过程、药理作用与临床研究进行概述,讨论endoxifen的应用前景。

盐酸莫西沙星注射液致静脉炎1例

1病例资料患者,女,31岁,2017年1月6日因“发热5 d”来我院发热门诊就诊。患者既往体健,无心、肺、腹部疾病,无烟、酒嗜好,无药物食物过敏史。发热期间偶尔咳嗽、咳痰,为少量白色黏痰,无胸闷、胸痛等症状,未自行服用药物。体检：T38.5℃,P 120次/min,R 20次/min。实验室检查：WBC 12.9×10~9·L-1,N 85.74%,C反应蛋白24.90 mg·L-1。听诊双肺呼吸音粗,可闻及少许湿啰音。诊断为“上呼吸道感染”。给予盐酸莫西沙星注射液（南京优科制药有限公司,规格：20ml∶0.4 g,批号：20151108）0.4 g,ivd,qd抗感染治疗。

蛋白质与小分子相互作用研究方法进展

蛋白质与小分子之间的相互作用分析在医药领域具有重大意义,基于化学平衡的理论基础采用多种实验方法结合分析其相互作用,更全面分析蛋白质与小分子之间的作用关系。蛋白质与小分子是多种学科中重要的研究内容,可为生物学、化学及临床药学等领域提供重要信息,对蛋白质与小分子相互作用的多种实验方法进行综述,分析这些方法的特点与应用,为后续进一步考察蛋白质与小分子之间结合作用提供了多种方法支持。

达格列净致急性肾损伤1例

1临床资料患者女,55岁,因发现血糖升高15年,血糖控制不佳4个月,于2020年12月29日入院。患者以糖尿病性酮症起病,两年前无明显诱因出现双下肢麻木感及针刺感,加重半年,1年前因间断多尿多饮多食入院,出院后规律应用门冬胰岛素注射液30,4 IU ih bid降糖治疗,偶测空腹血糖6~7 mmol·^(L-1),餐后2 h血糖10 mmol·^(L-1),无心慌、手抖、大汗症状。间断使用利拉鲁肽注射液、硝苯地平控释片、缬沙坦胶囊、瑞舒伐他汀钙片等药物降糖、降压、抗动脉硬化和调脂。

多西他赛注射液致过敏反应1例

患者,男,68岁。5个月前因＂咽痛,吞咽不适5个月＂就诊于北京某医院,诊断为＂喉癌＂,2015年6月5日在全麻下行气管切开＋全喉切除术＋双侧颈部淋巴结清扫术。术后咽瘘,于2015年7月2日全麻下行＂咽瘘修补术＂,2015年7月2日出院。术后病理：鳞状细胞癌（低分化,肿瘤大小4 cm×4 cm×3.5 cm,主要位于声门上区,

临床药师参与1例肝硬化失代偿期合并门静脉血栓形成的抗凝药物治疗实践

临床药师参与1例肝硬化(Child-Pugh C级)合并门静脉血栓形成的抗凝药物治疗和监护。结合患者具体情况,查阅国内外相关文献,协助医生评估该患者是否需要抗凝治疗,探讨患者抗凝治疗的时机、药物选择、剂量调整,用药选择建议并持续监护患者情况。在保证患者抗凝治疗的安全、有效方面充分发挥了临床药师的作用。

初次服用利福平致微小病变型肾病综合征1例

1 病例资料患者,男,55岁,体质量75 kg, 身高1.72 m;2020年9月20日因“肌酐升高伴双下肢水肿4天”就诊。患者于2020年8月11日因胸闷就诊于某三甲医院,考虑为“结核性胸膜炎”,给予利福平胶囊(沈阳红旗,批号:1910061,规格:0.15 g×100粒)450 mg, po,qd;异烟肼400 mg, po,qd;乙胺丁醇750 mg, po,qd抗结核治疗。

唑来磷酸治疗乳腺癌骨转移不良反应1例

患者,女,54岁。主因右乳腺癌T1N0M0术后2年发现双肺转移1年,化疗后入院。患者既往行右乳腺癌改良根治术,术后病理浸润性导管癌,免疫组化显示ER阴性,PR阴性,Her-2：1＋,阴性,P53（5%-10%）,Ki-67（40%-50%）。于2014年3月5日9∶00在全麻下行右乳腺癌改良根治术,手术顺利,术后恢复良好。

胺碘酮注射液致长期饮酒的急性心衰患者肝损伤1例

1 病例资料患者男,43岁,因间断胸闷气喘1周,加重2 d于2022年2月1日入院。入院前患者出现食欲不振、恶心呕吐、下肢浮肿、不能平卧,伴心慌。入院体检:T 35.3℃,P 80次/min, R 18次/min, BP 96/75 mmHg;颈静脉怒张,双侧中下肺呼吸音减低,可闻及散在湿性啰音,心界向左侧扩大,心音低钝,余未见阳性体征。

苯磺酸氨氯地平片治疗轻中度高血压的临床疗效与药理分析

总结高血压患者接受不同药物治疗的效果,同时总结苯磺酸氨氯地平片的用药优势。方法 选取2019年1月到2021年1月收治高血压患者100例,所有患者均属于轻中度高血压。患者在入选后结合患者的个体医院采用相关药物进行治疗,其中常规组应用硝苯地平,实验组应用苯磺酸氨氯地平。对比治疗效果。结果 实验组患者的治疗效果以及治疗后血压指标的平稳度均明显优于常规组,P<0.05。两组患者不良反应无明显差异,P>0.05。结论 苯磺酸氨氯地平片能够改善患者高血压症状,达到有效降压疗效,能够改善血液流变学装调并降低血栓的形成风险,值得推广。

药物分析新技术在药品科学监管中的应用研究

对药品科学监督中采用药物分析新技术的应用价值进行探讨。方法 利用多种方法从多角度进行药品质量科学监管分析,回顾性分析近年来的药物不良事件,展望药物分析新技术在药品科学监管中的发展趋势。结果 药害事件多数是人为故意或者技术原因造成及自动化和数字化的创新药分析技术,能够有效地进行药品风险防控,促进实验室数据可靠性的提高。结论 药物分析学领域科学监管,对药品质量属性直接进行反应,但还需要进行创新,要求充分结合自动化、智能化、信息化、数字化的现代化手段,整合多个学科,促进质量保证。另外,也要将智能化技术运用到监管决策领域中。

中空纤维离心超滤-HPLC法测定盐酸环丙沙星凝胶剂的含量

目的:建立中空纤维离心超滤的样品前处理技术结合HPLC法测定盐酸环丙沙星凝胶剂的含量。方法:采用中空纤维离心超滤技术对凝胶样品进行提取分离,基于中空纤维超滤膜特异性截留大分子原理,有效滤除了样品溶液中的高分子凝胶辅料卡波姆,超滤液直接进色谱分析。采用Promosil C_(18)柱(150×4.60 mm,5μm),流动相为甲醇-水(28∶72,含0.5%的三乙胺,用磷酸调节至pH4.0),检测波长为278 nm。结果:盐酸环丙沙星在2.51~25.1μg·mL-1范围内呈良好的线性关系(r=0.999 7),样品平均回收率为101.0%,RSD小于2%。结论:所建方法简便,快速,定量准确,色谱峰形良好,可用于盐酸环丙沙星凝胶剂的含量测定。