载多西紫杉醇的F3多肽靶向单分子胶束的制备和体外评价

目的:制备载多西紫杉醇的F3多肽靶向单分子胶束(DTX/PAMAM-PLA-PEG-F3),并对其进行体外评价。方法:所制备的单分子胶束采用动态光散射仪和透射电镜测定其粒径分布和形态;采用高效液相色谱法测定单分子胶束的载药量和评估其体外释药特性;采用MTT法考察单分子胶束的抗肿瘤活性;采用流式细胞仪和共聚焦显微镜探究细胞摄取胶束机制。结果:制备的单分子胶束呈球形,平均粒径(32.0±5.8) nm,载药量(12.4±1.3)wt.%;体外释药研究表明制备的单分子胶束具有pH响应性;与非靶向胶束组相比,靶向胶束组的对乳腺癌MDA-MB-231细胞的细胞毒性更高,细胞摄取效率加强,靶向配体F3多肽可介导肿瘤细胞特异性摄取靶向单分子胶束。结论:DTX/PAMAM-PLA-PEG-F3作为纳米药物载体在提高抗肿瘤疗效方面具有广阔的应用前景。