一种2-烯基呋喃/噻吩的高效合成方法:高速球磨条件下的氧化Heck偶联反应

研究了一种微溶剂辅助高速球磨条件下的氧化Heck反应,用于高效制备2-乙烯基呋喃/噻吩化合物.这种钯催化氧化Heck偶联反应对丙烯酸酯和苯乙烯底物均具有较好的适用性,反应仅需45 min即可获得中等至较高收率的目标产物.

2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶的合成

丙二酸二乙酯、硫脲环合生成硫代巴比妥酸钠,在碘化四丁铵催化下经溴丙烷烷基化,再与30%～40%硝酸经管式硝化反应制得2-丙硫基-4,6-二羟基-5-硝基嘧啶,最后经氯代、还原合成了抗凝血药替卡格雷的重要中间体2-丙硫基-4,6-二氯-5-氨基嘧啶,总收率约67%。