银杏酮酯磷脂复合物的制备与理化性质的研究

目的:制备银杏酮酯的磷脂复合物并优化制备工艺,对其进行理化性质的考察。方法:以黄酮醇苷与大豆磷脂的复合率为指标,进行单因素考察,并用正交试验优化制备工艺。对银杏酮酯磷脂复合物进行DSC和IR理化性质的鉴定,测定其在不同pH的溶液中的表观油水分配系数。结果:以四氢呋喃为反应溶剂,反应温度为30℃,反应物质的浓度为20 mg/mL,反应物质的重量比为1∶1时反应生成的复合物复合率达98%,并且银杏酮酯磷脂复合物明显改善了银杏酮酯在正辛醇中的溶解性能,在不同pH水-正辛醇系统中,银杏酮酯磷脂复合物的表观油水分配系数与银杏酮酯相比也有差异。结论:银杏酮酯磷脂复合物的理化性质相比银杏酮酯有较显著的改变。

体外扩散池法评价银杏酮酯磷脂复合物体外透过性能研究

目的用体外扩散池法评价银杏酮酯制备成磷脂复合物后经大鼠肠透过性能的变化。方法选取大鼠不同区段肠包括十二指肠、空肠、回肠和结肠,用体外扩散池法选出银杏酮酯透过性能的最佳区段肠后,再对银杏酮酯原料、银杏酮酯磷脂复合物和杏灵颗粒在最佳区段肠中进行透过性能的比较,用高效液相色谱法测定银杏酮酯中的黄酮醇苷在接收池中的累积透过量,表观渗透系数(Papp)作为指标评价银杏酮酯制备成磷脂复合物后的肠透过性能的变化。结果银杏酮酯在十二指肠中的透过性最好,其次是空肠,由于一般药物在十二指肠停留的时间较短,所以选择空肠作为最佳区段肠,对银杏酮酯原料和银杏酮酯磷脂复合物的透过性能进行比较,结果银杏酮酯磷脂复合物的表观渗透系数高于银杏酮酯原料和杏灵颗粒。结论用体外扩散池法对其初步评价,银杏酮酯原料制备成磷脂复合物后,体外肠透过性能比银杏酮酯原料和杏灵颗粒有显著提高,为提高体内生物利用度提供了有利依据。

丹参对粘连腹膜成纤维细胞增殖的影响

目的：研究丹参对粘连腹膜成纤维细胞增殖、迁移、坏死及胶原合成的影响,为术后粘连的中药治疗提供理论依据。方法：应用MTT法检测丹参对粘连成纤维细胞增殖的影响;羟脯氨酸碱水解法测定对胶原合成的影响;测定培养上清乳酸脱氢酶活性,反映对细胞坏死的影响;细胞划痕实验观察对细胞迁移的影响。结果：MTT比色法显示丹参对成纤维细胞的增殖有不同程度的抑制,在4~128μg/mL范围内呈剂量依赖性抑制作用;检测羟脯氨酸的含量,丹参剂量在24、48、96μg/mL时与对照组比较无显著性差异;96μg/mL的丹参培养液LDH活性显著增加,而24、48μg/mL的丹参培养液与对照组比较,LDH活性无显著性改变;对照组和48μg/L丹参组的细胞迁移率分别为（19.7＋1.6）%和（7.6＋1.6）%,丹参可显著抑制细胞迁移。结论：丹参能抑制粘连腹膜成纤维细胞增殖和迁移,降低成纤维细胞活性,但是对胶原合成无影响。

巨噬细胞移动抑制因子siRNA对肺泡上皮细胞Toll样受体及其下游信号转导通路的影响

目的:研究巨噬细胞移动抑制因子siRNA对脂多糖刺激的肺泡上皮细胞Toll样受体(TLR)及其下游信号转导通路的影响和作用机制。方法:用LPS刺激A549细胞,脂质体法分别将巨噬细胞移动抑制因子(MIF)siRNA和非特异性siRNA加入A549细胞进行干预。RT-PCR法检测MIF和TLR2、TLR4 mRNA的表达,Western Blot法分析TLR下游信号转导通路元件髓样分化因子88(MyD88)和干扰素调节因子3(IRF3)蛋白表达,细胞免疫荧光法观察NF-κB核迁移,ELISA法测定细胞培养上清炎症介质TNF-α、IL-1β、IL-6,免疫介质IFN-β分泌水平。结果:MIF siRNA对LPS刺激诱导的MIF和TLR2、TLR4mRNA高表达有显著的下调作用和部分阻断NF-κB(p65)核迁移。LPS刺激诱导后,MIF siRNA显著降低MyD88蛋白表达和炎症介质TNF-α、IL-1β和IL-6的分泌水平,但MIF siRNA对IRF3蛋白表达和免疫介质IFN-β分泌水平无影响。结论:MIF siRNA能抑制A549细胞的炎症介质TNF-α、IL-1β、IL-6过度分泌,其机制可能是MIF siRNA降低了LPS刺激A549细胞诱导的MIF和TLR2、TLR4高表达,及阻断TLR下游信号转导通路元件MyD88和NF-κB核迁移。

聚轮烷-喜树碱偶联物对卵巢癌细胞株A2780作用的实验研究

目的:观察聚轮烷-喜树碱偶联物对卵巢癌细胞株A2780的抑制作用,以评价其作为抗肿瘤药物的价值。方法:MTT检测偶联物对卵巢癌细胞株A2780的抑制作用;形态学观察经作用后的细胞生长情况;流式细胞仪检测作用后细胞凋亡情况。结果:偶联物对卵巢癌细胞株A2780有显著抑制作用,并呈现量效关系,且其IC50有显著提高;形态学和流式细胞仪检测结果表明,聚轮烷-喜树碱偶联物能够抑制癌细胞生长。结论:聚轮烷-喜树碱偶联物对卵巢癌细胞株A2780有显著的抑制作用,其机制可能是通过诱导细胞凋亡实现的。

维通注射剂主要成分的优化配比研究

目的寻找维通注射剂两种主要成分的最佳配比进行组方,为开发出高效、低毒的防治术后粘连药物提供实验依据。方法利用权重配方法进行分组,采用噻唑蓝(MTT)比色法寻找最佳配比。结果主要成分D和Q按9∶2配伍,可显著抑制成纤维细胞生长,两药有协同或相加作用。结论两药最佳配伍比例为9∶2。

浅谈初中数学课堂中有效讨论的重要性与建议

讨论在初中数学课堂教学中具有非常重要的作用。学生在学习中＂单打独斗＂的学习方式已不再适应新的教育形势,教师在教学中应该积极推动课堂讨论这一学习方式的建立。广大师生应该充分认识到课堂中有效讨论的重要性,并就其中出现的一些问题积极加以解决,以更快适应这一全新的讨论学习方式,从而促进初中数学教学水平的不断提高。本文就初中数学课堂中有效讨论的重要性进行了分析并给出了实施课堂讨论这一教学方式的几点建议。

银杏酮酯口服自微乳化给药系统的制备

研究制备银杏酮酯口服自微乳化给药系统。采用平衡溶解度方法筛选乳化剂与助乳化剂;采用伪三元相图法制备微乳;采用正交法优化处方组成;并考察自微乳化制剂的乳化效率、溶出度、稳定性与药动学研究等。结果表明,由肉豆蔻酸异丙酯IPM、聚氧乙烯蓖麻油Cremophor EL、丙二醇与银杏酮酯组成的自微乳化给药系统遇水可自发形成粒径为20～50 nm的稳定微乳。自微乳化给药系统的乳化效率与溶出快,且制剂稳定性高,能提高生物利用度。制备的银杏酮酯口服自微乳化给药系统稳定有效。

聚轮烷-喜树碱偶联物的制备及其抗肿瘤作用

本文研究了聚轮烷-喜树碱偶联物的制备及其抗肿瘤作用。制备了聚轮烷-喜树碱偶联物,并对其体外释药行为进行研究;MTT法及形态学考察偶联物对卵巢癌细胞株A2780的体外增殖抑制作用;考察偶联物对S180荷瘤小鼠的生长影响,进一步评价偶联物抗肿瘤效果。结果表明,聚轮烷-喜树碱偶联物对卵巢癌细胞株A2780的增殖有明显抑制作用,且呈量效关系;对S180荷瘤小鼠的生长影响结果表明能显著减少肿瘤的生长、浸润程度以及血管数量,提示其抗肿瘤作用机制可能是通过影响肿瘤的血管生成,减少供血而导致肿瘤细胞坏死。

药物临床试验 受试者招募·广东共识(2016)

1目的 为确保受试者权益，对临床试验过程中招募对象的选择、招募方式、招募材料、发布方式等予以明确：为伦理委员会审查，药物临床试验机构监管提供参考。使申办者、研究者在受试者招募过程中更加公平、合理、规范。