噁唑霉素及其类似物的合成研究进展

噁唑霉素及其类似物是由一些链霉菌产生的抗生素,它们都由3个基本骨架单元连接,其独特的生物活性和新颖的化学结构吸引了越来越多的化学与药物化学研究者的关注,从最初发现至今已经有很多研究小组报道了相关的合成研究成果.本文作者基于3个基本组成结构单元,综述了其合成的研究进展,分析了每种合成方法所采用的关键策略,并对该类药物的全合成前景进行了展望.

法莫替丁片含量均匀度试验方法的改进

目的:改进法莫替丁片含量均匀度试验方法。方法:通过改变样品溶剂,消除法莫替丁片的降解产物对测定结果的影响(用0.1mol/L磷酸二氢钾溶液代替0.1mol/L盐酸溶液,作为样品稀释剂)。使用紫外分光光度法进行含量均匀度测定。结果:使用0.1mol/L磷酸二氢钾溶液作为稀释剂,样品溶液稳定,240min内没有发生降解,使用分光光度法测定时,在266nm处法莫替丁有最大吸收,辅料没有干扰;用分光光度法测定法莫替丁时浓度的线性范围,回收率和溶液的稳定性均符合要求。结论:使用0.1mol/L磷酸二氢钾溶液作为含量均匀度检查溶剂,法莫替丁没有降解,且方法简便快速、准确、专属性好,建议修订法莫替丁片国家标准中该项方法。

盐酸坦索罗辛微丸释放行为比较研究

目的:考察产地变更前后盐酸坦索罗辛微丸释放行为的一致性。方法:根据《药物溶出/释放比较研究基本方法》设计试验方案,采用盐酸坦索罗辛微丸进口注册标准中的释放度试验方法,分组测定变更前后盐酸坦索罗辛微丸的释放度,计算各组的相似因子。结果:3组比较结果的相似因子f2分别为61、63、72。结论:试验结果表明,变更前后的盐酸坦索罗辛微丸的释放行为是一致的。

不同厂家的盐酸坦索罗辛缓释胶囊比较试验

盐酸坦索罗辛缓释胶囊用于治疗前列腺增生所致的异常排尿症状,如尿频、夜尿增多、排尿困难等。由于本品是通过改善尿道、膀胱颈及前列腺部位平滑肌功能达到治疗目的,并非缩小增生腺体,故适用于轻、中度患者及未导致严重排尿障碍者,临床效果显著,适用人群广泛。本文对国内各大制药企业生产销售的盐酸坦索罗辛缓释胶囊依据质量标准进行比较试验。

米哚妥林

由诺华（Novartis）公司研发的midostaurin（PKC412）于2017年4月28日经美国FDA批准上市，商品名为Rydapt，经口服给药。该药与化疗联合，用于治疗FLT3阳性的急性骨髓性白血病初治患者，在该适应症上，midostaurin是25年来的首款新药，也是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法。