4种青蒿琥酯靶向线粒体化合物的合成及结构鉴定

青蒿琥酯对肿瘤增殖具有较强的抑制作用,而且线粒体靶向策略是一种增强药物活性的有效方法.采用青蒿琥酯与3种能靶向线粒体的化合物进行偶联制备出线粒体靶向的青蒿琥酯衍生物;通过对酸碱、催化剂以及溶剂等条件的筛选,制备并鉴定出线粒体靶向青蒿琥酯化合物的结构.

纳米SiO_(2)对混凝土性能影响的研究进展

混凝土是土木工程中使用最为广泛的材料之一,当今普通混凝土已无法完全满足超限建筑业的需求,因此高性能纳米SiO_(2)改性混凝土应运而生。为更好地了解纳米SiO_(2)改性混凝土的各项性能,对其和易性、凝结时间、抗压强度和抗氯离子渗透性的研究进行了回顾和总结。相关研究表明:在混凝土中添加适量纳米SiO_(2),可有效提高混凝土的抗压强度,且对早期抗压强度的影响大于后期的影响,但纳米SiO_(2)含量过高会使混凝土的抗压强度下降;适量的纳米SiO_(2),还可以有效填充混凝土中的孔隙,改善其微观结构,提高混凝土的抗氯离子渗透性;然而,混凝土中掺入纳米SiO_(2),会缩短其初凝时间和终凝时间,同时也会大幅影响混凝土的和易性,使之不利于长距离输送,增加施工难度。

纸莎草的化学成分研究

采用正相硅胶柱、Sephadex LH-20、高效液相色谱、MCI等色谱方法从纸莎草全株中分离得到19个化合物,采用1D、2D NMR、质谱等技术鉴定化合物的结构,分别鉴定为:α-香附酮(1)、香附酸(2)、广藿香烯酮(3)、4,5,6,7,8,8a-六氢-3,4,8,8-四甲基-1H-3a,7-亚甲基甘菊环-4-醇甲酸酯(4)、(6S)4-烯-广藿香醇(5)、桉烷双烯萜(6)、β-谷甾醇(7)、(24R)-24-乙基胆甾烷-4-烯-3,6-二酮(8)、豆甾-4,22-二烯-3-酮(9)、(24R)-24-乙基-5α-胆甾烷-3β,5-二醇-6-酮(10)、豆甾醇(11)、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(12)、豆甾-3,6-二酮(13)、豆甾-4-烯-3-酮(14)、顺,顺-9,12-十八(碳)二烯酸(15)、棕榈酸甲酯(16)、正二十八烷酸(17)、3-壬基环氧乙烷-2-甲酸甲酯(18)、9,10-二氯-十八烷酸甲酯(19)。所有化合物均为首次从纸莎草中分离得到。化合物1、2、3、5、6、10、12、13、16能够明显抑制TNF-α所诱导的质粒转染的HEK293T细胞中NF-κB信号通路的激活,IC50值在34.96~98.23μM之间。

硬毛常山中EHP对人结直肠癌细胞HCT-15增殖和凋亡的影响

从常山属植物硬毛常山中分离得到化合物(E)-6-(4-羟基苯基)庚-3-烯-2-酮(EHP),发现其具有较好的抑制人结直肠癌HCT-15细胞增殖活性.深入探究其抗肿瘤活性机理,发现其主要通过细胞周期阻滞,诱导HCT-15细胞的凋亡,抑制了人结直肠癌HCT-15细胞增殖.采用SRB细胞活性检测法、台盼蓝染色、平板克隆实验、流式细胞仪、周期试剂盒检测、Western blot检测和Annexin-FITC/PI双染法,研究EHP抑制人结直肠癌HCT-15细胞增殖机理,发现EHP通过抑制P53、P27、P21、CDK4、Cyclin A2和Cyclin D1蛋白表达,促进蛋白CDK1、CDK2、Cyclin B1和Cyclin E1表达,阻滞肿瘤细胞停留在G2期,抑制了细胞的增殖;另外,EHP通过上调cleaved PARP1、active Caspase 9和active Caspase 3活性蛋白表达,诱导HCT-15凋亡作用.

霸王鞭乙酸乙酯部分化学成分研究

为了研究霸王鞭(Euphorbia royleana Boiss.)的化学成分及其卤虫致死活性,采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型高效液相色谱等方法从霸王鞭甲醇提取物的乙酸乙酯萃取部位中分离得到15个化合物。通过现代波谱学技术鉴定它们的结构分别为5(6)-guten-3α-ol(1)、蒲公英赛醇(2)、异蒲公英赛醇(3)、熊果酸(4)、齐墩果酸(5)、1-羟基-3,7,8-三甲氧基黄酮(6)、甲基獐牙菜素(7)、槲皮素(8)、胡萝卜苷(9)、β-谷甾醇(10)、豆甾醇(11)、香草醛(12)、十二烷醇(13)、植物醇(14)、1-[(12 E,16 E)-12,16-二十碳二烯酰基]-2-[(E,E)-7,11-十八碳二烯酰基]-3-硬脂酰基甘油(15)。化合物1、3、4、5、6、7、12、13、14和15均首次从该植物中分离得到。对所得到的化合物进行了卤虫致死活性研究,发现化合物4表现出较强卤虫致死活性,其LD_(50)为7.687μM。

民生银行全面启动财富管理业务

2008年5月18日．“中国民生银行财富管理启动仪式暨投资理财报告对话会”将在南京江滨金陵饭店隆重举行．300多名民生银行的贵宾客户和财经界著名专家将一起见证民生银行财富管理的全面启动。

香附中一个新的桉烷型倍半萜

采用正相硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱及半制备型高效液相等方法从香附(Cyperusrotundus L.)甲醇提取物的石油醚萃取部分中分离得到6个桉烷型倍半萜类化合物.通过现代波谱学技术鉴定它们的结构分别为6-羟基-3,5,11-桉烷三烯-2-酮(1)、α-香附酮(2)、β-芹子烯(3)、α-莎草醇(4)、britanlins E(5)和(10R)-13-noreudesma-4,6-dien-3,11-dione(6).其中,化合物1为新化合物,化合物6为首次从莎草属植物中分离得到.活性研究发现,化合物2~6能够明显抑制TNF-α所致的NF-κB信号通路的激活,IC50值在45.77~67.52μmol/L之间.