银花泌炎灵片乙醇提取物对大肠埃希菌超微结构的影响及其抑菌作用机制

目的：研究银花泌炎灵片95％乙醇提取物对大肠埃希菌标准菌株和临床耐药菌株的体外抑菌活性，阐明其抑菌机制。方法：采用管碟法分别测定银花泌炎灵片95％乙醇提取物对大肠埃希菌标准菌株ATCC25922和18株泌尿系感染产超广谱B一内酰胺酶（ESBLs）大肠埃希菌临床分离株的体外抑菌活性，测定其最小杀菌浓度（MBC）。扫描和透射电子显微镜观察药物作用后菌体超微结构改变。结果：银花泌炎灵片95％乙醇提取物对大肠埃希菌标准菌株ATCC25922和产ESBLs大肠埃希菌的MBC50和MBC90分别为100g·L-1和150～300g·L-1。扫描电子显微镜下观察，经银花泌炎灵片95％乙醇提取物作用后大肠埃希菌菌体表面出现塌陷，两端可见凹陷和刺状突起，有的细菌严重变形；负染透射电子显微镜下观察，药物作用后菌体折光性明显变差，菌体变形出现褶皱，且部分细胞壁出现凹陷；超薄切片透射电子显微镜下观察，药物作用后菌体固缩膨大，细胞壁模糊不清甚至缺失，细胞质固缩解体，形成小空泡。结论：银花泌炎灵片95％乙醇提取物对大肠埃希菌标准菌株ATCC25922和产ESBLs大肠埃希菌均有一定程度的抑制作用，其抑菌机制可能是药物干扰或破坏大肠埃希菌细胞壁合成或破坏菌体内大分子量蛋白，以致菌体超微结构出现改变。

芪蛭降糖胶囊对糖尿病大鼠胰岛素抵抗的作用及其机制

目的:探讨芪蛭降糖胶囊(QJ)对糖尿病大鼠胰岛素抵抗(IR)的作用,阐明其药物作用的分子药理机制。方法:100只Wistar大鼠采用高脂饮食联合注射链脲佐菌素(STZ)的方法复制2型糖尿病大鼠模型。将建模成功大鼠随机分为模型组(DM),参芪降糖颗粒阳性对照组(SQ),芪蛭降糖胶囊低(QJL)、中(QJM)和高剂量组(QJH),同时设立正常对照组(NC)。芪蛭降糖胶囊低、中和高剂量组药物浓度分别为0.34、0.68和1.35g·kg-1;参芪降糖颗粒药物浓度为0.27g·kg-1。大鼠建模成功后,给予相应浓度药物干预治疗8周。经药物干预后,应用血糖检测仪及全自动生化分析仪测定大鼠空腹血糖(FBG)、空腹胰岛素(FINS)、胰岛素抵抗指数(IRI)和脂质代谢相关生化指标,Real Time PCR法测定肝脏组织中胰岛素受体底物1(IRS-1)、磷脂酰肌醇-3激酶(PI3K)和葡萄糖转运体4(GLUT4)基因的mRNA表达水平,ELISA法测定血清肿瘤坏死因子α(TNF-α)和脂联素(ADPN)水平。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠FBG、FINS和IRI显著升高(P<0.05或P<0.01);血清总胆固醇(TC)、甘油三酯(TG)和低密度脂蛋白(LDL)水平显著升高(P<0.05),血清高密度脂蛋白(HDL)水平显著降低(P<0.05);肝脏组织中IRS-1、PI3K和GLUT4基因的mRNA表达水平显著下降(P<0.05),血清TNF-α水平显著升高(P<0.05),血清ADPN水平显著降低(P<0.05)。与模型组比较,芪蛭降糖胶囊低、中、高剂量组及参芪降糖颗粒阳性对照组大鼠FBG和IRI显著降低(P<0.01);芪蛭降糖胶囊中、高剂量组及参芪降糖颗粒阳性对照组FINS显著降低(P<0.05);芪蛭降糖胶囊中剂量组及参芪降糖颗粒阳性对照组血清TC、TG和LDL水平显著降低(P<0.05或P<0.01),HDL水平显著升高(P<0.05);肝脏组织中IRS-1、PI3K和GLUT4基因的mRNA表达水平显著上调(P<0.05);芪蛭降糖胶囊中、高剂量组及参芪降糖颗粒阳性对照组血清TNF-α水平显著降低(P<0.05),血清ADPN水平显著升高(P<0.05)。结论:芪蛭降糖胶囊具有改善糖尿病大鼠IR的作用,其作用机制与改善糖脂代谢、影响胰岛素信号传导通路有关。

一次性氧氟沙星滴眼液抑菌效力的检测及其结果评价

目的:探讨2种市售一次性氧氟沙星滴眼液对细菌及霉菌的抑菌效力,阐明未添加防腐剂的一次性氧氟沙星滴眼液仍具备合适的抑菌效力。方法:采用《中国药典》2010版(二部)抑菌效力检查法指导原则,测定2种一次性氧氟沙星滴眼液对金黄色葡萄球菌[CMCC(B)26003]、大肠埃希菌[CMCC(B)44102]和铜绿假单胞菌[CMCC(B)10104]的最小抑菌浓度(MIC),采用菌落计数法记录药品对白假丝酵母菌[CMCC(F)98001]及黑曲霉菌[CMCC(F)98003]作用不同时间(0、7、14和28d)后的活菌数。以非一次性氧氟沙星滴眼液作为阳性对照组。结果:2种一次性氧氟沙星滴眼液对黑曲霉菌作用7、14和28d后,黑曲霉菌数未见增加,白假丝酵母菌生长基本被抑制;2种一次性氧氟沙星滴眼液对金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌均有明显的抑制作用,且MIC值均为5.9mg·L-1。一次性氧氟沙星滴眼液与非一次性氧氟沙星滴眼液抑菌效力相同。结论:随机选购的市售2种一次性氧氟沙星滴眼液的抑菌效力符合《中国药典》2010版(二部)抑菌效力检查法指导原则中对标准眼用制剂的要求,不添加抑菌剂的抗生素类滴眼液亦具备合适的抑菌效力。

疏清颗粒对EV71的体外抗病毒研究

目的观察疏清颗粒体外抗肠道病毒71型(EV71)作用,为临床治疗EV71感染提供理论依据。方法观察EV71病毒感染人横纹肌肉瘤细胞(RD细胞)后引起的细胞病变效应(CPE),并用MTT法测定疏清颗粒对EV71的抑制作用,同时以板蓝根颗粒作为阳性对照药物。结果疏清颗粒能明显抑制EV71引起的细胞病变效应(CPE),疏清颗粒及板蓝根颗粒抑制EV71增殖的半数有效浓度(IC50)分别为(0.136±0.022)和(0.199±0.016)g·L-1。结论与板蓝根颗粒组相比,疏清颗粒在体外能明显的抑制EV71增殖,差异有统计学意义(P<0.05),为进行临床治疗EV71感染引起的手足口病提供新方法。

血栓心脉宁片对急性血瘀大鼠血浆NO/ET-1的影响

目的观察血栓心脉宁片对急性血瘀大鼠血浆一氧化氮/内皮素-1(NO/ET-1)的影响。方法采用两次注射肾上腺素、冰水浴的方法建立急性血瘀大鼠模型,观察血栓心脉宁片对大鼠血浆NO及ET-1的影响。结果急性血瘀模型大鼠血浆NO含量明显降低(P<0.01),血浆ET-1含量明显升高(P<0.01);血栓心脉宁片高、中、低剂量组作用后均可显著升高急性血瘀大鼠血浆NO含量(P<0.05、P<0.01),降低血浆ET-1含量(P<0.01),以中剂量组效果最为明显,与步长脑心通颗粒具有相似的作用。结论血栓心脉宁片可促进NO合成和分泌,抑制ET-1表达,有利于恢复NO/ET-1平衡,对急性血瘀的改善具有积极作用。。

抗栓中药血栓心脉宁片对血管内皮细胞全基因表达谱的影响

目的研究抗栓中药血栓心脉宁片(XXT)对人脐静脉内皮细胞(HUVEC)基因表达谱的影响,探讨XXT对血管内皮细胞作用的分子机制。方法 XXT与HUVEC共培养24h,运用Bio 35khuman Genome Array全基因组表达芯片,检测XXT对HUVEC基因表达谱的影响,分子注释系统MAS3.0软件进行聚类分析。荧光定量PCR(Real Time–PCR)验证基因表达谱结果。结果 XXT作用内皮细胞24h后,基因芯片分析筛选出差异表达大于1.5倍的基因2 130个,其中上调基因689个,下调基因1 399个,包括转录调节、炎症反应、免疫反应、细胞黏附、抗凋亡、信号转导等相关基因,经Real Time-PCR验证结果与基因芯片结果一致。结论 XXT可影响血管内皮细胞多条细胞信号传导通路相关的基因表达,如参与细胞凋亡、氧化应激和抗凝等多个基因。