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对甲苯磺酸索拉非尼的合成 被引量:15
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作者 赵乘有 陈林捷 +2 位作者 许煦 罗晓燕 冀亚飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第9期614-616,共3页
吡啶甲酸经氯化、酰胺化、亲核取代得中间体4-(4-氨基苯氧基)-2-(甲基氨甲酰基)吡啶,与4-氯-3-(三氟甲基)苯异氰酸酯缩合、再成盐得对甲苯磺酸索拉非尼,总收率为64%。
关键词 索拉非尼 抗肿瘤药 多激酶抑制剂 合成
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甲氧苄啶的合成 被引量:6
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作者 冀亚飞 赵乘有 +2 位作者 万欢 段梅莉 许煦 《合成化学》 CAS CSCD 2008年第6期716-718,共3页
丙烯腈与苯胺经ZnCl2/AcOH体系催化加成得β-苯胺丙腈(2);2与3,4,5-三甲氧基苯甲醛在叔丁醇钾存在下缩合制得β-苯胺基-α-3,4,5-三甲氧基苯基丙烯腈(3);3在甲醇钠甲醇溶液中与硝酸胍环化合成了甲氧苄啶(TMP),总收率77.1%。3和TMP的结构... 丙烯腈与苯胺经ZnCl2/AcOH体系催化加成得β-苯胺丙腈(2);2与3,4,5-三甲氧基苯甲醛在叔丁醇钾存在下缩合制得β-苯胺基-α-3,4,5-三甲氧基苯基丙烯腈(3);3在甲醇钠甲醇溶液中与硝酸胍环化合成了甲氧苄啶(TMP),总收率77.1%。3和TMP的结构经1HNMR和EI-MS表征。 展开更多
关键词 苯胺 甲氧苄啶 二氢叶酸还原酶抑制剂 抗菌增效剂 药物合成
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辅酶Q_0的简便合成 被引量:2
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作者 冀亚飞 金文虎 +1 位作者 赵乘有 张鹏志 《现代化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2007年第1期40-41,43,共3页
以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,Wolff—Kishner-黄鸣龙还原反应和过氧化氢氧化反应简便、高效地制备辅酶Q10的重要原料辅酶Q0。对影响反应的关键因素进行了研究。发现甲酸介质、3倍过量的水合肼、50%过氧化氢以及用磷钼酸作催化剂... 以3,4,5-三甲氧基苯甲醛为原料,Wolff—Kishner-黄鸣龙还原反应和过氧化氢氧化反应简便、高效地制备辅酶Q10的重要原料辅酶Q0。对影响反应的关键因素进行了研究。发现甲酸介质、3倍过量的水合肼、50%过氧化氢以及用磷钼酸作催化剂(用量为TMT质量的2.5%-3.0%)、反应45min为比较合适的条件。 展开更多
关键词 3 4 5-三甲氧基苯甲醛 磷钼酸 辅酶Q0
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N-氨基哌啶盐酸盐的制备
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作者 张鹏志 王伟琪 +1 位作者 赵乘有 冀亚飞 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2007年第5期334-335,共2页
N-氨基哌啶盐酸盐(1)是合成选择性大麻素(CB1)受体拮抗剂利莫那班(rimonabant)的中间体[1,2],其合成主要有四氢吡喃-联氨盐酸盐路线[3]和哌啶亚硝化-还原路线[4]。前者反应选择性较差,后者要用价昂的氢化铝锂。
关键词 N-氨基哌啶盐酸盐 制备方法 生产 化学成分
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