PI3K信号通路抑制剂研究进展

PI3K信号通路是指PI3K/AKT/mTOR信号通路。在本篇综述中,详细介绍了PI3K信号通路抑制剂的不同分类,PI3K信号通路抑制剂与其活性位点的结合模式,以及PI3K抑制剂的研究进展,揭示了PI3K抑制剂的构效关系和设计思路,以期找到活性高、选择性好、副作用小的药物,为癌症治疗带来希望。PI3K信号通路在人类发育过程中起着重要作用,与多种肿瘤的发生发展密切相关。在PI3K信号通路的不同治疗方法中,小分子PI3K抑制剂在分子靶向抗肿瘤方面具有很大的潜力治疗。目前已知的PI3K抑制剂主要有Copanlisib、Idelalisib Dactolisib、Omipalisib等。

纳米粒眼用给药系统的研究进展

由于眼部给药屏障和传统给药技术的缺陷,越来越多治疗眼病的眼科给药技术被开发出来。但药物在眼睛表面停留时间短暂、给药剂量高和给药频繁、生物利用度低,仍是研究工作者面临的巨大挑战。纳米粒作为药物载体在提高药物对眼部屏障的穿透性、药用靶向性和生物利用度方面有极大的提高,开发利用纳米制剂将会提供更加有益的治疗效果。本综述主要就纳米粒制剂最新进展中的DNA纳米粒和纳米粒水凝胶隐形眼镜进行归纳分析,以期获得活性更强的靶向治疗的眼用制剂药物。

c-Met 激酶抑制剂的研究进展

多功能酪氨酸激酶c-Met是一种由c-MET原癌基因编码、与体内肝细胞生长因子(hepatocyte growth factor,HGF)配体具有高度亲和性的受体酪氨酸激酶。c-Met与HGF的结合可以诱导多种复杂的信号通路,进而导致细胞增殖和血管生成。研究发现,多种实体恶性肿瘤的发生及预后差与HGF/c-Met信号通路的异常激活有密切关系。因此,c-Met成为肿瘤靶向治疗的重要靶点之一。本文简要概括了c-Met激酶抑制剂的分类以及各类c-Met激酶抑制剂与c-Met激酶活性位点的相互作用,详细介绍了c-Met激酶抑制剂的研究进展,进而揭示了c-Met激酶抑制剂的构效关系。以期能够找到活性高、选择性好、不良反应小的c-Met激酶抑制剂,为癌症的治疗带来希望。