中心复合设计法优化氧化苦参碱生物黏附缓释片处方

目的:选用羟丙甲纤维素和卡波姆为生物黏附材料和骨架材料制备氧化苦参碱生物黏附缓释片。方法:采用中心复合设计法优化处方。以体外释放综合评分值和黏附力为考察指标对羟丙甲纤维素的用量和卡波姆用量2个自变量进行多元线性回归和二项式拟合,并进行预测分析。结果:2个影响因素和2个评价指标之间存在定量关系,优化处方各指标的预测值和目标值接近。结论:经中心复合设计优化的氧化苦参碱生物黏附缓释片处方可行。

氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学

目的:考察氧化苦参碱生物黏附缓释片在Beagle犬体内的药动学过程。方法:建立LC-MS法同时测定Beagle犬血浆中的氧化苦参碱及其代谢产物苦参碱。采用BAPP 2.3程序估算犬服用市售普通胶囊(参比制剂)和氧化苦参碱生物黏附缓释片(受试制剂)后的药动学参数。结果:氧化苦参碱血药浓度-时间曲线符合双室模型特征。受试制剂的生物利用度为110.9,且cmax降低、tmax延长,具有缓释效果。服用受试制剂后测得苦参碱的量为服用参比制剂后测得量的90.5%。结论:氧化苦参碱生物黏附缓释片与市售普通胶囊相比,生物利用度等效,具有明显的缓释效果。

Box-Behnken中心组合设计优化甘草酸二铵缓释片的处方

目的考察甘草酸二铵缓释片的制备工艺,并对其体外释药机制进行研究。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPM Ck4m)、山菕酸甘油酯为骨架材料,制备甘草酸二铵缓释片;使用Box-Behnken中心组合设计试验方案,借助试验设计软件Design Expert绘制响应面曲线图,筛选适合的处方;并通过方程拟合探讨释药机制。结果按预测处方制备的缓释片,在2、4、8、12 h的体外累积释放率均值分别为32.55%、49.94%、73.88%、97.89%。对其体外释药曲线进行模型拟合,结果表明药物的释放机制为扩散和骨架溶蚀二者的协同作用。结论验证试验证实了预测处方与实际处方之间具有较好的拟合度,Box-Behnken中心组合设计可以应用于甘草酸二铵缓释片处方的筛选。

氧氟沙星缓释微丸的研制

目的:制备氧氟沙星缓释微丸,开发氧氟沙星新剂型。方法:采用正交试验设计,以体外累积释药百分率为指标,筛选缓释微丸的最佳处方,并考察制剂的稳定性。结果:缓释微丸的释药动力学符合Higuchi方程,制剂的稳定性良好。结论:氧氟沙星缓释微丸制备工艺可靠,质量可控。

盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度及其在犬体内的药动学

目的:研制盐酸左氧氟沙星缓释片的体外释放度和在Beagle犬体内的药动学。方法:采用紫外分光光度法测定盐酸左氧氟沙星的体外释放度。6条Beagle犬随机交叉口服单剂量300 mg盐酸左氧氟沙星缓释片(受试制剂)和盐酸左氧氟沙星片(参比制剂),采用高效液相色谱紫外检测法测定盐酸左氧氟沙星的血浆浓度,并采用BAPP 2.0程序计算药动学参数。结果:盐酸左氧氟沙星缓释片体外释放符合Higuchi方程。与参比制剂比较,受试制剂的AUC等效[(223.58±8.22)vs.(202.30±11.56)mg.h.L-1,P>0.05],峰浓度降低[(13.84±0.86)vs.(20.33±1.87)mg.L-1,P<0.05],达峰时间延长[(7.0±1.6)vs.(1.2±0.4)h,P<0.05]。结论:本实验制备的盐酸左氧氟沙星缓释片具有明显的体内外缓释效果。

解决直接压片工艺中裂片问题新方法的探讨

目的探讨解决直接压片工艺中裂片问题的新方法。方法解析裂片的原因,从理论和实际论述硬脂酸镁外喷装置(PKBⅡ)用于解决裂片问题的可行性。结果实践表明,采用PKB装置,解决了裂片问题且不影响最终处方,可以保证片剂的重量、硬度等质量指标。结论找到了解决直接压片工艺中裂片问题的新方法。

探讨不同粒度的甘露醇对于直接压片产品的影响

目的:探讨不同粒度的甘露醇对于直接压片产品的影响。方法:以氯雷他定为模型药物,分别考察了甘露醇100SD和200SD的混合粉体学特点以及压片过程中饲料器物料,模孔内的物料,片子以及内槽物料的含量。结果:由于甘露醇100SD的粒径相对较小,比表面积较大,混合粉体的流动性相对甘露醇200SD稍差;甘露醇200SD与主药在粒径上较大的差异引起了混合粉体在饲料器和料斗内的分层。结论:不同粒度的甘露醇在混合和压片过程中表现出了不同的特性。

探讨不同种类的淀粉特性及其对盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的影响

目的探讨不同种类的淀粉特性以及对于盐酸氟桂利嗪胶囊溶出度的影响。方法测定了玉米淀粉和马铃薯淀粉的颗粒形态和凝沉性,同时以盐酸氟桂利嗪胶囊为模型药物,分别考察了玉米淀粉和马铃薯淀粉作为崩解剂对于胶囊溶出度的影响。结果马铃薯淀粉颗粒大,呈卵形或圆形,抗凝沉性好,而玉米淀粉颗粒小,呈圆形或多角形,棱角明显,抗凝沉性差,此种特性差异导致了含有玉米淀粉的胶囊溶出度比含马铃薯淀粉的胶囊溶出度差。结论不同种类的淀粉对于难溶性药物胶囊的溶出度表现出不同的特性。