荞麦壳黄酮提取物对2型糖尿病大鼠的血糖改善作用及机制

目的:研究荞麦壳黄酮提取物(buckwheat hull extracts,BHEs)对2型糖尿病大鼠血糖水平改善作用和机制。方法:体外实验中,测定了BHEs抑制α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性,并采用Lineweaver-Burk作图法确定其抑制反应的类型。体内实验中,高脂饮食与注射链脲佐菌素(streptozocin,STZ)复合诱导制备2型糖尿病大鼠模型,分为正常组(未诱导,蒸馏水),模型组(诱导,蒸馏水),阳性对照组(盐酸二甲双胍,100 mg/(kg·d))和BHEs低、中、高剂量组(50、100、200 mg/(kg·d),分别标记为LBHEs、MBHEs、HBHEs)。灌胃给药,每天1次,连续干预28 d,观察大鼠体质量、空腹血糖(fasting blood glucose,FBG)、空腹胰岛素(fasting serum insulin,FINS)和C肽水平变化,并进行口服糖耐量实验(oral glucose tolerance test,OGTT)。结果:BHEs在α-葡萄糖苷酶-麦芽糖体系中与其抑制活性成剂量依赖关系,当BHEs质量浓度为1 mg/m L时抑制率为41.12%,酶促动力学数据表明其为竞争型抑制。STZ诱导的2型糖尿病大鼠实验结果显示,与正常组相比,模型组大鼠体质量减少了33.1%,FBG升高到(17.85±2.25)mmol/L,而FINS、C肽水平分别降低了24.80%和12.77%(P<0.05);与模型组相比,BHEs实验组改善糖尿病大鼠体质量减少,且干预28 d后MBHEs组和HBHEs组大鼠FBG与干预前比较分别降低了39.4%和48.2%(P<0.05),OGTT曲线下面积降低了47.36%、59.47%(P<0.05),MBHEs组和HBHEs组同时改善大鼠血清FINS和C肽水平,与模型组相比分别提高了32.79%、34.44%和7.40%、13.08%(P<0.05)。结论:BHEs抑制α-葡萄糖苷酶活性和修复胰岛细胞功能的双重机制改善STZ诱导的2型糖尿病大鼠的血糖指标,并呈现一定的剂量-效应关系。

荞麦壳提取物有效组分的分离及体外抗糖尿病活性

目的:研究荞麦壳提取物经大孔树脂分离纯化后各组分的体外活性。方法:荞麦壳提取物(buckwheat hull extract,BHE)、一次纯化后获得的精制物(purified buckwheat hull extract,PBHE)、二次纯化后分为的5个组分(BHE-M1、BHE-M2、BHE-M3、BHE-M4、BHE-M5)分别用于测定α-葡萄糖苷酶活力和蛋白质糖基化终末产物(advanced glycation end products,AGEs)抑制率。结果:BHE一次纯化后荞麦壳总黄酮含量从30.8 g/100 g升高到65.3 g/100 g,二次纯化后BHE-M4组分总黄酮含量最高,为89.2 g/100 g。当质量浓度为1.000 mg/m L时各组分的α-葡萄糖苷酶活力抑制率分别为16.03%(BHE)、24.39%(PBHE)、18.04%(BHE-M2)、25.46%(BHE-M3)、28.23%(BHE-M4)、26.24%(BHE-M5),显著高于阳性对照组阿拉伯糖;抗AGEs活性实验结果显示,在葡萄糖-牛血清白蛋白、果糖-牛血清白蛋白体系中除BHE-M1组分外,其余组分活性均高于阳性对照胺基胍,其中BHE-M4组分活性最高;BHE-M4组分的高效液相色谱-质谱联用分析结果显示,BHE-M4中含有的黄酮类化合物可能为山奈酚-3-O-β-D-葡萄糖苷或山奈酚-3-O-β-D-半乳糖苷、牡荆素、芦丁、异槲皮苷或金丝桃苷、槲皮苷。结论:荞麦壳提取物经纯化后高黄酮组分的α-葡萄糖苷酶抑制活性以及抗AGEs活性最高,即荞麦壳黄酮是荞麦壳抗糖尿病活性的主要组成成分。

糖基化终末产物抑制剂对糖尿病并发症的影响研究进展

蛋白质非酶糖基化是指蛋白质等大分子中的游离氨基,与还原糖经过一系列反应形成稳定的非酶糖基化终末产物(Advanced Glycation End products,AGEs)的过程。体内过多积累的AGEs改变蛋白质的理化性质和生理功能,诱导促炎介质的表达并引起氧化应激,引起细胞损伤,进而导致糖尿病及其并发症等一系列疾病的产生。阻断AGEs的形成有望成为改善糖尿病慢性并发症的新途径。天然产物AGEs抑制剂,作为改善糖尿病及糖尿病综合征的重要物质,近年来成为了备受关注的研究对象。文章旨在总结AGEs在糖尿病并发症中的重要作用,对目前已有的AGEs抑制剂和裂解剂的研究进展进行综述。重点论述天然AGEs抑制剂的研究进展,以期为寻找具有良好应用前景的天然药物和保健品提供线索。