浅谈傣药产业化发展

傣医药被列为继藏、蒙、维医药之后的“四大民族医药”之一，作为祖国医药的重要组成部分及傣族文化的精华，已具有2000多年的历史。傣族人民在与自然与疾病的长期斗争中，形成了以“四塔五蕴”、“风病论”、“解毒理论”等为核心的医学理论体系。西双版纳州的傣医药科研人员已经在傣医药的收集，挖掘、整理和研发方面取得了显著的成绩，为傣医药的发展奠定了一定的基础。

依折麦布片在中国健康受试者中的生物等效性研究

目的评价依折麦布片在中国健康受试者体内的生物等效性及安全性。方法本试验用单中心、随机、开放、双周期交叉、单剂量设计。符合入组标准的受试者被随机分为空腹给药组和餐后给药组,每周期单次口服依折麦布片受试制剂或参比制剂10 mg。用高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法检测游离依折麦布和依折麦布-葡萄糖醛酸结合物的血药浓度,用WinNonlin7.0软件计算药代动力学参数,评价2种制剂的生物等效性。同时记录所有不良事件的发生情况,并进行安全性评价。结果单次空腹给药受试制剂与参比制剂血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(118.79±35.30)和(180.79±51.78)nmol·mL^(-1);T_(max)分别为1.40和1.04 h;t1/2分别为(15.33±5.57)和(17.38±7.24)h;AUC_(0-t)分别为(1523.90±371.21)和(1690.99±553.40)nmol·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1608.70±441.28)和(1807.15±630.00)nmol·mL^(-1)·h。单次餐后给药受试制剂与参比制剂血浆中总依折麦布的主要药代动力学参数:Cmax分别为(269.18±82.94)和(273.93±87.78)nmol·mL^(-1);T_(max)分别为1.15和1.08 h;t_(1/2)分别为(22.53±16.33)和(16.02±5.84)h;AUC_(0-t)分别为(1463.37±366.03)和(1263.96±271.01)nmol·mL^(-1)·h;AUC_(0-∞)分别为(1639.01±466.53)和(1349.97±281.39)nmol·mL^(-1)·h。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)经对数转换后进行方差分析,空腹状态下除游离依折麦布和总依折麦布的Cmax低于生物等效下限范围外,其余参数经对数转换后的几何均值比的90%CI均在生物等效的范围内。餐后状态下游离依折麦布、依折麦布-葡萄糖醛酸结合物及总依折麦布的C_(max)在等效范围内,其余参数的90%CI均未在生物等效性的等效范围内。结论本次试验暂不能判断依折麦布片受试制剂与参比制剂是否具有生物等效性,需进一步开展临床试验进行验证。

天然冰片、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用研究

目的:探讨天然冰片(艾片)、合成冰片对栀子提取物黏膜促渗作用并进行比较。方法:以离体蛙皮为模型进行体外黏膜渗透试验,研究艾片、合成冰片对栀子提取物指标成分栀子苷表观渗透系数Papp的影响,考察艾片及合成冰片对栀子苷稳定性影响,比较各组10 h累积渗透率。以效应面法研究提取物浓度、艾片浓度及渗透转速对Papp的影响。结果:艾片组和合成冰片组的Papp分别是对照组的1.44,1.77倍,均具有极显著性差异(P<0.01),两促渗组间也具有显著性差异(P<0.05)。在蛙皮作用下,对照组和合成冰片组栀子苷8 h左右开始降解,艾片组12 h内未发生降解。艾片组及合成冰片组10 h累计渗透率相当,约为对照组1.3倍。效应面试验设计结果表明,艾片浓度对Papp具有极显著性影响(P<0.01),渗透转速则对渗透时滞(time-lag)作用明显(P<0.01)。结论:艾片和合成冰片均能促进栀子苷的渗透,合成冰片的促渗作用更强。艾片及合成冰片均能降低蛙皮对栀子苷降解作用,艾片的保护作用更佳。艾片对黏膜屏障的作用较合成冰片弱,但保护作用更强,使用较高浓度的艾片可以提高栀子提取物的黏膜吸收,降低时滞,同时保护栀子苷不易被生物内源性物质破坏。

复方磺胺甲噁唑片在中国健康受试者体内生物等效性研究

目的 评价2种复方磺胺甲噁唑片在中国健康人体内的生物等效性及安全性。方法 采用单中心、随机、开放、单剂量、双周期、双交叉设计。受试者空腹条件下单次口服受试制剂和参比制剂1片(磺胺甲噁唑0.40 g,甲氧苄啶80.00 mg),清洗期7 d,用液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法测定人血浆中磺胺甲噁唑、甲氧苄啶的浓度,计算药代动力学参数。用WinNonlin8.1进行参数计算,进行生物等效性评价。结果 受试者服用受试制剂和参比制剂后,磺胺甲噁唑的主要药代动学参数:C_(max)分别为(27 035.48±3 827.14)和(29 681.25±4 514.52)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(373 036.67±34 094.00)和(380 439.22±43 213.34)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(385 556.93±34 756.69)和(393 329.61±44 682.11)ng·h·mL^(-1);t_(max)分别为3.50和2.00 h。甲氧苄啶的主要药代动力学参数:C_(max)分别为(889.65±192.19)和(901.44±174.67)ng·mL^(-1);AUC_(0-t)分别为(9 222.04±1 965.38)和(8 993.56±1 899.98)ng·h·mL^(-1);AUC_(0-∞)分别为(9 357.82±2 028.06)和(9 118.71±1 959.42)ng·h·mL^(-1);t_(max)分别为1.00和0.88 h。磺胺甲噁唑C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的90%置信区间分别为88.49%~94.95%、96.40%~100.50%、96.28%~100.52%;甲氧苄啶C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)的90%置信区间分别为92.97%~104.82%、99.70%~105.37%、99.76%~105.45%。结论 受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数相近,2种制剂具有生物等效性。

普拉克索合成的研究进展

对治疗帕金森症的药物——普拉克索的合成做简要介绍,包括全合成与半合成路线,并分析了其优缺点.