加味脑乐静合剂稳定性的跟踪分析

目的 对加味脑乐静合剂的稳定性进行研究 ,探讨 p H值的变化与微量沉淀形成的关系 ,确保本品安全有效使用。方法 样品室温下存放 ,对其 p H、沉淀形成及化学成分进行为期 2年的跟踪检测。化学成分的定性用 TL C和 HPL C法 ,葛根素含量测定采用 HPL C法 ,外标法定量 ( mg/ m L)。结果 获得了沉淀和液体部分各自的 TL C和HPL C特征图谱。在薄层上可以清楚地检识出甘草和葛根的斑点 ,在 HPL C谱中可以清楚地检识出葛根素的特征峰 ;随着贮存时间的延长 ,沉淀的量稍有增加 ,而 p H值略有下降。结论 该液体制剂在贮存期间基本稳定 ,所获实验数据可为本品的进一步研究提供参考。

RP-HPLC法测定银黄冲剂中黄芩苷在大鼠体内的血药浓度及药代动力学研究

采用高效液相色谱法测定银黄冲剂中黄芩苷在大鼠血浆中的浓度，并研究其药代动力学。色谱柱为Diamonsil^TMC18（250 mm×4.6 mm，5μm）柱，流动相：甲醇-磷酸二氢钠缓冲液（pH 2.6），体积比为52：48，检测波长275 nm，流速：1.0 mL/min。结果血浆中黄芩苷在0.05-20μg/mL范围呈良好的线性关系，r^2=0.9997，最低定量限为6 ng/mL。大鼠按1.6 g/kg灌胃银黄冲剂后，黄芩苷的血药浓度时间曲线符合口服吸收有滞后时间的二房室模型，主要药动学参数为t1/2：0.17 h，Vd：2.65 L，K12：5.36/h，K21：0.71/h，Ke：4.25/h，AUC：2.01μg·h/mL。HPLC测定黄芩苷的血药浓度操作便捷，灵敏度高，适用于黄芩苷的药代动力学研究。

高效液相-质谱法测定大鼠肝组织中黄芩苷浓度

目的：建立用于测定黄芩苷大鼠肝组织中浓度的高效液相-质谱联用分析方法。方法：采用Therrno C18柱（4．6mm×250mm，5μm），柱温40℃，流动相：甲醇与5‰甲酸水溶液（含（0．1‰三氟乙酸），使用梯度洗脱程序。以芬氟拉明为内标，使用电喷雾电离子源，选择性离子方式检测。黄苓苷及内标用于定量分析的离子m／z分别为271．4、232．4。肝组织样品用甲醇（含0．5‰甲酸）溶液按1g：2ml。比例冰浴匀浆后，低温高速离心，取上清液直接进样分析。结果：黄芩苷在56．8～5680.0μg·L^-1浓度范围内线性关系良好，相关系数为0．9998；最低检测限为2．0μg·L^-1。日内RSD在3．0％～5．5％之间（n=5）；日间RSD为2．9％～7．8％之间（n=15）；平均回收率在101．5％～107．2％之间（n=5）。结论：该方法操作简单、结果准确、灵敏度高，适用于黄芩苷大鼠肝组织中代谢动力学研究。

枳实及其制剂中升压有效成分含量测定方法的评析

枳实及其制剂中升压有效成分含量测定方法的评析赵绪元，向大雄，陈孝治（湖南医科大学附属第二医院长沙４１００１１）枳实为常用行气消积药，用于胸腹水肿，肮腹胀满等证，七十年代初，国内医学工作者在筛选治疗冠心病的中药时，发现枳实给麻醉犬静脉注射有明显升压作用...

反相高效液相色谱法快速测定五味安神颗粒中葛根素的含量

目的建立五味安神颗粒中葛根素的含量测定方法。方法 RP-HPLC色谱法,ODS C_(18)柱,4.6 mm×150 mm(5μm);流动相:甲醇-水(35:65),内含0.01%醋酸;检测波长:252 nm;流速:1.2 mL.min^(-1)。结果色谱分离良好,在0.02~0.64μg范围内成线性关系,Y=39443X+2477.6,r=0.9999,平均回收率为97.3%,RSD为1.58%。结论本方法简单、快速、准确,适合该制剂快速定量分析。

阿托品原位凝胶的稳定性研究

目的:探讨阿托品原位凝胶的降解规律,为药物保存提供理论依据。方法:取3批带包装的样品共84瓶,第1组置于(25±2)℃恒温箱(1);第2组置于(30±2)℃恒温箱(2);第3组置于(35±2)℃恒温箱(3);第4组置于(40±2)℃恒温箱(4)保存,并在0,1,2,3,4,5,6个月时取样,测定药物含量。结果:阿托品原位凝胶的降解为二级反应。结论:温度影响阿托品原位凝胶的稳定性,温度越高,药物的降解速度越快。1%硫酸阿托品凝胶低温保存为适。

现代中药研究与中医临床的距离

从现代中药研究与传统中医药理论对“中药”概念理解的差异出发，分析了制剂研究、药理研究与中医临床要求的距离，认为弥合这种距离的桥梁科学是中药临床药学。

两性霉素B在治疗眼部真菌感染的应用

目的概述两性霉素B治疗眼科真菌感染的作用和价值。方法参考近年来的文献,论述两性霉素B的作用机制及在眼科中应用。结果两性霉素B是抗菌谱广、抗菌作用强的抗真菌药物。结论两性霉素B是临床上不可缺少的抗真菌药物,两性霉素B脂质体在治疗眼部真菌感染具有良好的应用前景。

呋喃香豆素类成分及其药理作用研究进展

天然呋喃香豆素类化合物具有抗肿瘤、抗氧化、光化学作用、抗炎镇痛、抗抑郁、抗HIV及抗病原微生物等多种药理活性,该类成分将受到了愈来愈多国内外学者的关注。本文对近五年来国内外有关呋喃香豆素的化学成分和药理作用作一综述。

不同赋形剂及配方对中药喷雾干燥浸膏粉制粒的影响

目的 :研究不同辅料及配方对中药喷雾干燥浸膏粉制粒的影响 ,寻求最佳的制粒配方。方法 :用制粒难易程度、颗粒得率、溶化性、吸湿性、临界相对湿度等为考察指标 ,评价不同辅料及配方对颗粒的影响 ,并筛选合适的配方。结果 :辅料种类及配方能明显降低浸膏粉的吸湿性 ,各组间在制粒难易程度和颗粒得率、溶化性方面有明显差异 ,但各组间吸湿性差异不明显。结论 :临界相对湿度 (CRH)在 6 5 %以下时 ,可选择 2种配方 :①浸膏粉—蔗糖—微粉硅胶 (5 0 0∶115∶2 5 )或②浸膏粉—蔗糖—微晶纤维素—微粉硅胶 (5 0∶77.5∶2 5∶37.5 )。

清开灵注射液中黄芩苷在大鼠体内代谢动力学的研究

目的:研究清开灵注射液中黄芩苷在大鼠体内的代谢动力学,为探索清开灵注射液的体内效应物质基础提供依据。方法:大鼠尾静脉注射清开灵粉针剂后,于不同时间点取血、肝、肺组织,采用高效液相质谱联用法测定样品中黄芩苷含量,并用3P87拟合求算药代动力学参数。结果:静脉给药后,黄芩苷在大鼠体内符合二室模型。45 min时肝组织中分布达峰值,接着肝中浓度急剧下降,120 min后开始缓慢回升,呈现双峰现象。肺组织中黄芩苷浓度远高于肝组织中浓度,且消除较肝脏慢,但达峰时间同肝脏。结论:静注清开灵后,黄芩苷迅速分布至效应器官肺、肝中,黄芩苷为清开灵注射液的肝肺效应物质基础之一。黄芩苷在大鼠体内可能存在一定程度的肝肠循环。

HPLC-CAD法测定盐酸乙胺丁醇片中盐酸乙胺丁醇的含量

目的建立高效液相-电雾检测器（HPLGCAD）方法测定盐酸乙胺丁醇片剂中盐酸乙胺丁醇（EMB）的含量。方法采用安捷伦1200系列高效液相色谱系统联合电雾式检测器测定。流动相溶解片剂样品，涡旋约30min，过滤后注入色谱系统。色谱柱为HederaODS-2C18柱（250mm×4．6mm，5μm），柱温：40℃，流动相：15mm01·L^-1醋酸铵溶液（pH7．3）-甲醇（80：20，v／v），流速：1．0mL·min^-1，进样体积：20μL。CAD参数：气压35psi（housenitrogen），量程100pA。结果此方法测定EMB的最低定量限（LOQ）为15μg·mL^-1（S／N=10），方法回收率〉99．84％，日间、日内精密度均〈3．50％，线性范围为25-200μg·mL^-1（r〉0．9999）。片剂的赋形剂对EMB的含量测定几乎没有干扰。结论本方法准确、快速、简便，可用于EMB的测定及其释放度和稳定性研究，对其类似化合物的测定具有参考价值。

正常及脑缺血-再灌注大鼠静脉注射清开灵后黄芩苷在脑、肝、肺中的分布

目的研究清开灵注射液(QKL)中黄芩苷(BC)在生理及病理大鼠效应器官(脑、肝、肺)分布的不同。方法取正常和脑缺血-再灌注大鼠,尾静脉注射QKL 800 mg.kg-1后,于不同时间点处死,取脑、肝、肺组织,HPLC-MS测定BC含量。结果静脉给药后,正常大鼠肺中BC含量明显高于肝、脑,脑部浓度最低;脑缺血-再灌注大鼠脑中BC浓度较正常大鼠明显升高,肝中分布也有显著增加,但肺中BC浓度较正常组明显降低。结论QKL中BC在正常及病理大鼠的效应器官均有分布,但两种状态下分布具有明显区别,脑缺血-再灌注状态有利于BC快速透过血-脑屏障。

时间因素对蜡质骨架型缓释片释放度的影响研究

目的 考察时间因素对蜡质骨架缓释片的影响,为蜡质类骨架缓释片的研制和生产提供参考依据。方法 通过对水溶性药物碘化钾缓释片的研制,考察时间因素对释药性质影响,用方差分析来处理释放度结果。结果 发现蜡质类骨架缓释片生产过程存在一个固化过程,固化时间的控制明显影响释药曲线的重现性。结论 研制和生产蜡质类骨架缓释片时,应考察时间因素的影响,特别是对压片时机的掌握,能明显出现批次之间差异。

国产盐酸舍曲林胶囊和片剂的人体药物动力学及生物等效性

目的研究国产盐酸舍曲林胶囊及片剂的相对生物利用度、药物动力学特征及生物等效性.方法采用随机、开放、3×3拉丁方设计实验,18名男性健康受试者分别单剂量口服含舍曲林50 mg的试验片剂、胶囊及参比制剂.采用HPLC-MS/MS/MS法测定给药后不同时间的血药浓度,计算3者的药物动力学参数及评价其生物等效性.结果 18例健康志愿者口服参比制剂和试验制剂舍曲林胶囊及片剂后,参比制剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.14±3.43)μg·L-1;tmax为(4.44±1.10)h;AUC0～96为(262.82±100.66)μg·h·L-1;t1/2为(29.19±4.91)h.试验制剂片剂中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.16±3.22)μg·L-1;tmax为(4.33±1.85)h;AUC0～96为(269.71±107.47)μg·h·L-1;t1/2为(30.99±6.49)h.试验制剂胶囊中舍曲林的主要药物动力学参数cmax为(10.39±3.59)μg·L-1;tmax为(4.94±1.30)h;AUC0～96为(264.45±112.57)μg·h·L-1;t1/2为(29.68±5.25)h.试验制剂片剂和胶囊分别对参比制剂的相对生物利用度F为(103.4%±18.2%)、(99.8%±13.6%).结论经统计学分析,国产试验制剂胶囊剂和片剂与参比制剂具有生物等效性.

影响中药喷雾干燥制备浸膏粉的质量因素

喷雾干燥具有瞬间干燥的特点,因而广泛应用于中药提取液的干燥,尤其适用于含热敏性物料的干燥。由于多方面因素的影响,干燥过程中也会出现干燥不完全、浸膏粘壁,结块、浸膏粉吸湿性强等问题,严重影响了产品质量。影响中药喷雾干燥制备浸膏粉的质量因素较多。作者在多年的生产实践中进行了初步归纳总结,并摸索出一些解决的办法。现介绍如下。1 处方中药材成分对干燥的影响 中药材所含成分对喷雾干燥影响较大。凡含多糖类,粘性物质较多的制剂,如黄芪,党参提取液较难直接喷雾干燥成粉,大多有粘壁结块现象,遇这类成分的制剂。

碘化钾蜡质骨架缓释片的包衣工艺优化及稳定性考察

目的优化碘化钾蜡质骨架缓释片的包衣工艺并考察其稳定性。方法采用正交设计优化包衣工艺,以片剂外观性状、释放度、吸湿增重和含量为评价指标,采用多指标正交试验综合评分法评价正交试验结果,并用加速试验考察包衣后片剂的稳定性。结果正交试验优化的最佳包衣工艺条件为:遮光剂加入量为4%、包衣增重比例6%。通过优化包衣工艺包衣的碘化钾缓释片对光、湿和热稳定。结论包薄膜遮光衣能有效的解决碘化钾蜡质骨架型缓释片光、湿、热不稳定性问题。

碘化钾骨架缓释片的工艺研究

目的 研究碘化钾骨架型缓释片的处方与工艺。方法 采用熔融法制粒,考察加热方法、冷却方法、压片时机、骨架材料的量、助流剂等影响因素,以释放度为主要指标,结果用方差分析来处理。结果 最后筛选的处方(处方:KI 25mg·片^(-1)、骨架材料332mg·片^(-1)、硬脂酸镁6mg·片^(-1)、微粉硅胶12mg·片^(-1))在合适的工 艺条件下(夹层蒸汽加热、快速冷却、制粒后第3d左右压片)制备的缓释片,在8h内以理想的释药曲线释药。结论 碘化钾缓释片的释药特性主要取决于辅料的性质和比例以及制备的工艺。