鹅去氧胆酸与熊去氧胆酸的合成工艺研究

以猪去氧胆酸为原料,合成了鹅去氧胆酸与熊去氧胆酸。为优化中间体与目标产物的合成工艺,探索了反应条件及重结晶条件等。鹅去氧胆酸和熊去氧胆酸的总产率分别达到26%、19%,HPLC检测其纯度相应为97.5%、96.2%。通过熔点、MS和1 HNMR测定确证了各关键中间体及目标产物结构。改进后的工艺原料易得、总产率较高、后处理操作简便,具有较高的应用价值。

猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸的提取纯化工艺

从提取胆红素后的猪胆粉中同时提取猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸。将猪胆粉皂化制得混合猪胆汁酸粗品,在浓盐酸催化下形成甲酯,猪去氧胆酸甲酯与甲苯形成的复合物不溶于甲苯而结晶析出,蒸干回收溶剂;用柱层析法,以乙酸乙酯-石油醚为洗脱剂分离鹅去氧胆酸甲酯;最后经碱水解得到纯猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸,纯度经HPLC测定均大于98%。该提取工艺能同时提取出猪胆粉中的猪去氧胆酸与鹅去氧胆酸,步骤少、操作简单、原料利用充分,适合于工业化生产。

熊去氧胆酸衍生物的合成

报道了熊去氧胆酸衍生物合成的研究。以熊去氧胆酸为先导化合物,先将其与甘氨酸相连,得到甘氨熊去氧胆酸,然后对甘氨熊去氧胆酸分子上的羧基进行修饰,得到两个系列的目标化合物,即酯类和酰胺类共13个未见文献报道的熊去氧胆酸衍生物,其结构经1HNMR和MS表证。该研究为胆酸类药物的研究开发打下一定的物质基础。

新型抗菌药利奈唑胺合成的研究

报道了新型手性抗菌药利奈唑胺的合成研究。以3,4-二氟硝基苯和(S)-环氧氯丙烷为原料,分别合成两个中间体N-苄氧羰基-3-氟-4-吗啉基苯胺和(R/S)-N-(2,3-环氧丙基)乙酰胺,通过汇聚式合成得到利奈唑胺,总收率约29%。目标产物结构经1 HNMR和质谱确证。

HER2在乳腺癌中不同表达状态及治疗药物研究进展

乳腺癌(breast cancer)是严重威胁女性生命健康的第1大恶性肿瘤。以HER2为靶向的治疗经历20多年的发展,是影响乳腺癌患者预后和治疗策略的重要生物标志物。目前国内外指南推荐使用IHC与ISH相结合的方法检测HER2表达状态,并有共识在阴性患者中区分出HER2低表达。市场上治疗乳腺癌的药物包括抗体药物、小分子药物及ADC,可以针对HER2不同表达状态进行较为有效的治疗。该文针对HER2在乳腺癌中不同表达状态及治疗药物研究进展进行综述。