细胞运动抑制剂4-甲基-3-硝基-苯甲酸的基础研究

目的:检测小分子化合物4-甲基-3-硝基-苯甲酸的药物毒性作用、对多种恶性肿瘤细胞运动能力的影响以及在小鼠体内对肿瘤生长的抑制作用。方法:将4-甲基-3-硝基-苯甲酸给药剂量按等比数列排列,从而测定它在小鼠体内的半数致死量;体外采用趋化实验检测4-甲基-3-硝基-苯甲酸对肺癌细胞A549、肝癌细胞SSMC-7721、恶性黑色素瘤细胞LiBr及胃癌细胞MGC-803趋化运动能力的影响;体内实验,将BL6-B16细胞接种到C57小鼠,经灌胃给药后,观察4-甲基-3-硝基-苯甲酸对小鼠移植瘤生长的影响,并以生理盐水作对照,同时以体重变化为指标衡量4-甲基-3-硝基-苯甲酸的毒性作用。结果:4-甲基-3-硝基-苯甲酸在小鼠体内的半数致死量LD50为771.73mg/kg;趋化实验表明4-甲基-3-硝基-苯甲酸对多种肿瘤细胞的细胞运动都有明显的抑制作用,并且最适浓度为2.0μM;4-甲基-3-硝基-苯甲酸抑制小鼠黑色素移植瘤生长,肿瘤体积(P<0.05)和重量(P<0.01)显著低于对照组,4-甲基-3-硝基-苯甲酸对小鼠体重变化无影响。结论:4-甲基-3-硝基苯甲酸有望成为治疗恶性肿瘤的新药。