丹酚促吸收剂及滴丸制备研究

目的筛选适宜的丹酚促吸收剂制剂质量浓度,优化丹酚滴丸的处方及制备工艺参数。方法采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同质量浓度癸酸钠对丹酚的促吸收效果,通过单因素及正交优化,对丹酚配伍癸酸钠的滴丸处方及制备工艺进行优化。结果癸酸钠制剂促吸收比例为4.76%(质量/质量),最佳处方及工艺为PEG6 000∶PEG4 000=1∶4,药物基质比为1∶3,加水量10%(体积/质量),冷凝剂为二甲基硅油H201-500cs,熔融温度为80℃,滴距为4cm,滴径为2.5mm。结论所制备的丹酚滴丸圆整度高,崩解快,吸收效果好;优选的工艺方法简单且易重复,适宜工业化生产,质量可控。

丹皮酚自微乳处方设计研究

目的研究丹皮酚自微乳的处方设计。方法采用测定溶解度,绘制伪三元相图和星点设计法筛选及优化处方。结果以油酸乙酯(EO)为油相、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP-10)为乳化剂、二乙二醇单乙基醚(HP)为助乳化剂,比例为24.47%∶50.35%∶25.18%时能形成稳定的丹皮酚自微乳。结论丹皮酚自微乳处方设计方法简单,结果可靠,性质稳定。

以网络药理学技术挖掘、发现“黄连-厚朴”药对中活性组分

基于网络药理学技术,挖掘、发现"黄连-厚朴"药对中防治疾病的活性组分,并对潜在的靶点与机制进行整合与分析。采用TCMSP数据库筛选活性成分、利用TTD和Drug Bank数据库配合文献挖掘潜在靶点进行预测、利用通路注释技术对黄连和厚朴活性组分及潜在靶点进行通路的富集与分析。通过该技术的应用共筛选出"黄连-厚朴"药对具有潜在靶点活性成分29个,其中主要包括氢化小檗碱、小檗碱、黄连碱、巴马汀等在内的12个生物碱类组分;厚朴酚、和厚朴酚以及和厚朴新酚在内的3个木脂素类组分;α-桉叶醇,β-桉叶醇,桉油等在内的6个挥发油类组分以及含有槲皮素和新橙皮苷的黄酮类组分。另外,筛选出与之相对应的作用靶点199个,主要包含PTGS2,PTGS1,NCOA2,Hsp90AB1等;共涉及疾病信号通路72条,如前列腺癌、膀胱癌、胰腺癌等在内的8条肿瘤类通路;催产素信号通路、胰岛素信号通路、甲状腺激素信号通路等在内的9条内分泌类通路以及炎症等相关通路。该研究初步挖掘发现了"黄连-厚朴"药对的主要活性组分及潜在靶点,为组分中药制剂研究提供了物料来源。