纳米晶体技术在水难溶性药物口服制剂中应用的研究进展

目的综述水难溶性药物纳米晶体的制备方法,稳定剂在纳米晶体形成过程中的主要应用原理及产品物理性质的表征,为改善水难溶性药物溶解度或口服生物利用度提供理论依据。方法查阅国内外相关文献27篇,回顾纳米晶体技术的发展历程,提供药物纳米晶体技术的最新研究进展。结果药物纳米晶体不仅制备工艺简单,性质考察方便;还能够提高难溶性药物在胃肠道中的溶解度,改善难溶性药物的口服生物利用度。结论药物纳米晶体技术具有实际生产意义和广阔的应用前景。

西洛他唑/介孔碳固体分散体的制备及体外溶出性质的考察

目的为了提高难溶性药物西洛他唑的溶出度,制备西洛他唑/介孔碳固体分散体。方法以表面活性剂F127为胶束模板,以酚醛树脂的乙醇溶液为碳源制备介孔碳,选用西洛他唑作为模型药,采用吸附平衡挥干法和溶液吸附法载药制得西洛他唑固体分散体,采用扫描电镜、氮气吸附-脱附和热分析手段表征介孔碳及西洛他唑/介孔碳固体分散体的性质。结果制得的介孔碳孔径均一,其孔径主要集中在6.3 nm,载体的比表面积为1 255.4 m2.g-1,孔容为1.441 cm3.g-1,载体的载药质量可高达33.1%,溶出数据表明西洛他唑/介孔碳固体分散体的溶出速率与累积溶出度与药物西洛他唑相比均有了显著提高。结论介孔碳有望成为能提高难溶性药物溶出度的优良载体。

肚液散GC指纹图谱建立及60Co-γ辐照灭菌对4种成分的影响

目的建立肚液散(甘草、麦芽、鸡内金等)GC指纹图谱,并考察60Coγ辐照灭菌对乙酸龙脑酯、桂皮醛、丁香酚、肉豆蔻醚含有量的影响。方法该药物乙酸乙酯提取液的分析采用HP 5毛细管柱(032mm×30m,025μm);进样口温度240℃;FID检测器温度260℃。结果13批样品指纹图谱中有13个共有峰,相似度大于0930。4种成分在各自范围内线性关系良好(r≥09997),平均加样回收率9362%~1071%,RSD23%~32%。辐照灭菌后,桂皮醛、丁香酚、肉豆蔻醚含有量无明显变化(P>005);乙酸龙脑酯含有量在40kGy下较稳定,在80kGy下显著降低(P<005)。结论60Co-γ辐照灭菌对肚液散挥发油成分稳定性有一定影响,故在保证灭菌效果前提下应选择低辐照剂量。

沙丁胺醇雾化吸入联合孟鲁司特治疗小儿哮喘急性发作的临床疗效及对患儿肺功能、T淋巴细胞亚群的影响

目的:对于沙丁胺醇雾化吸入联合孟鲁司特治疗小儿哮喘急性发作的效果进行研究。方法:抽取进行哮喘治疗的患儿84例,随机分为研究组及对照组,各42例,分别实施沙丁胺醇雾化吸入联合孟鲁司特治疗、单一孟鲁司特治疗,通过肺功能指标、T淋巴细胞亚群水平、治疗有效率及症状缓解时间等指标进行效果观察。结果:研究组治疗有效率、患儿症状缓解时间优于对照组,差异有统计学意义(P<0.05),治疗前,研究组患儿肺功能、T淋巴细胞亚群水平与对照组进行对比,差异无统计学意义(P>0.05),治疗后,研究组肺功能指标优于对照组,研究组、对照组患儿CD8^(+)水平提升,CD4^(+)、CD4^(+)/CD8^(+)水平下降,研究组指标优,差异有统计学意义(P<0.05)。结论:沙丁胺醇雾化吸入联合孟鲁司特治疗小儿哮喘急性发作,对患儿的肺功能、免疫功能均有改善作用,使患儿疾病症状能够更快缓解。

高效液相色谱法同时测定奈比洛尔氢氯噻嗪片中的药物含量

目的同时测定奈比洛尔氢氯噻嗪片中奈比洛尔及氢氯噻嗪含量。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Phenomenex Gemini C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-50 mM乙酸铵溶液(加0.1%乙酸调节pH至3.5),流速1.0 mL·min^(-1),检测波长254 nm,柱温35℃,进样量为20μL。结果奈比洛尔检测浓度线性范围为4.2~21.0μg·mL^(-1),氢氯噻嗪检测浓度线性范围为10.2~50.8μg·mL^(-1),平均回收率分别为100.24%(RSD=0.91%,n=9)和10.64%(RSD=0.84%,n=9);供试品在20 h内放置稳定。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于奈比洛尔氢氯噻嗪片中主药的含量测定,有利于奈比洛尔氢氯噻嗪片的质量控制。

平堂胶囊(三号)UPLC指纹图谱建立及^(60)Co-γ辐照对三种成分的影响

目的建立平堂胶囊(三号)UPLC指纹图谱,同时测定松果菊苷、阿魏酸和淫羊藿苷的含量,评价不同剂量^(60)Co-γ射线辐照对制剂中化学成分的影响,为平堂胶囊(三号)辐照灭菌提供指导依据。方法采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm),以0.01%磷酸水溶液-乙腈(含10%四氢呋喃)为流动相,梯度系统,检测波长320 nm;建立平堂胶囊(三号)UPLC指纹图谱,比较^(60)Co-γ射线辐照对化学成分松果菊苷、阿魏酸及淫羊藿苷含有量的影响。结果低剂量辐照灭菌后(4.0 kGy),松果菊苷、阿魏酸和淫羊藿苷的指纹图谱和含量变化无统计学意义(P>0.05)。结论采用^(60)Co-γ射线对平堂胶囊(三号)进行辐照灭菌时,选择较低剂量(4.0 kGy),既保证灭菌效果,且制剂化学成分的稳定性较好。

肚液散UPLC指纹图谱建立及60Co-γ对3种成分的影响

目的建立肚液散UPLC指纹图谱,评价不同剂量^60Co-γ对3种成分的影响。方法肚液散70%甲醇提取物的分析采用ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);流动相乙腈-水(含0.05%磷酸),梯度洗脱;柱温25℃;体积流量0.18 mL/min;检测波长237 nm。^60Co-γ设定0、4、8 kGy 3个剂量。结果 13批样品指纹图谱中有22个共有峰,相似度均大于0.94。^60Co-γ射线照射后,肚液散大部分化学成分较为稳定。随着辐照剂量增加,甘草苷含有量明显下降(P<0.05),甘草酸和异甘草素在不同辐照剂量下均较稳定。结论该方法稳定可靠,可用于肚液散的质量控制。

注射用醋酸地加瑞克致过敏性休克1例

1例78岁男性前列腺癌患者每月按时皮下注射醋酸地加瑞克内分泌治疗。本次为第8次内分泌治疗,皮下注射10 min后,患者出现意识不清,持续约3 min,清醒后伴恶心、呕吐数次,伴皮疹、瘙痒,血压下降。患者既往无药物过敏史,此次内分泌治疗期间无其他合并用药,停止地加瑞克治疗并采取吸氧、肾上腺素升压、补液、糖皮质激素抗炎抗过敏等对症治疗,隔日患者症状好转,出院时生命体征平稳。

PDCA循环法在促进住院病例合理用药的应用分析

目的分析PDCA循环法在促进住院病历合理用药中的价值。方法:选取2019年6月-2020年6月我院78例住院病历作为观察对象,分组依据为管理方法,观察组给(n=39)予PDCA循环法管理方法,对照组(n=39)采用常规管理方法,对比用药情况。结果:观察组合理用药率为97.44%(38/39),对照组合理用药率为79.49%(31/39),P<0.05;观察组用药不良反应发生率为5.13%(2/39),对照组用药不良反应发生率为23.08%(9.39/),P<0.05;观察组用药总依从率(97.44%)、用药指导满意度评分高于对照组(76.92%),P<0.05;观察组坚持按时服药、坚持按量服药依从性评分、健康知识知晓程度、生活质量评分均高于对照组,P<0.05。结论:给予住院病历PDCA循环管理法,可促进合理用药,降低用药不良反应,提高疾病健康知识知晓程度。

米力农在微量泵输注过程中的稳定性研究

目的考察微量泵持续静脉给药下,米力农在给药后48h内的稳定性。方法采用ACQUITY UPLC BEH C_(18)(100mm×2.1mm,1.7μm)色谱柱,水-甲醇-硼酸钠缓冲液(725∶250∶25)为流动相,流速0.18mL·min^(-1),检测波长269 nm,建立输液中米力农含量测定的HPLC法。将米力农注射液按临床常规剂量加入5%葡萄糖注射液中,在遮光与不遮光的条件下,采用HPLC法测定米力农在输液泵中不同时间点的浓度变化及有关物质,并观察溶液外观性状,测定pH值和渗透压。结果建立的用于测定输液中米力农浓度的HPLC法具有良好的专属性、线性关系(r=0.9998)、精密度(RSD=0.23%)和稳定性(RSD=1.04%)。米力农注射液经配制后,在48 h内无论遮光或不遮光,外观性状均澄明,无沉淀及浑浊出现;输液中米力农含量百分比、有关物质、pH值及渗透压均无明显变化,遮光条件下的RSD分别为0.95%、2.17%、0.25%和1.10%,不遮光条件下的RSD分别为0.94%、1.43%、0.32%和0.68%。结论米力农用5%葡萄糖注射液配制后进行微量泵输注,可将输注时间延长至48 h。