酮洛芬巴布剂的制备及其经皮体外渗透试验

目的:研究酮洛芬巴布剂的最优处方并考察其影响因素。方法:采用正交试验法设计处方,拉力机测定粘着强度,利用Franz扩散池考察体外经皮渗透性。结果:筛选出最优处方,其粘着强度为40N,稳态流量为9·72μg/(cm2·h)。结论:建立的巴布剂制备工艺合理、稳定,粘着强度和透皮效果为其主要质量影响因素。

化生平胶囊的质量标准研究

目的：建立化生平胶囊的质量标准。方法：采用TLC法对黄芪、白花蛇舌草、丹参进行鉴别；用HPLC法测定黄芪甲苷的含量,色谱柱为Kromasil C18（250 mm ×4.6 mm,5μm）,流动相为乙腈-水（32∶68）,流速：1.0 ml·min-1,检测波长：203 nm柱温：25℃,进样量：20μl。结果：TLC色谱斑点清晰；黄芪甲苷在进样量为2.000~10.000μg 范围内线性关系良好（ r=0.9996）,平均回收率为100.8%,RSD为1.9%（n=6）。结论：该方法简便、准确、可靠,可用于化生平胶囊的质量控制。

酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱的含量

目的:建立以酸性染料比色法测定苦参碱脂质体中苦参碱含量的方法.方法:将苦参碱脂质体上样于用蒸馏水溶胀 12h以上的葡聚糖凝胶 G-50柱,以蒸馏水为流动相洗脱后与 0.0 125%溴代麝香草酚蓝缓冲液、氯仿混合振摇,静置分层,并于 413nm波长处测定氯仿层吸收度.结果:苦参碱检测浓度在 0.04～ 0.20mg/ml范围内与吸收度线性关系良好(r=0.9 972),平均加样回收率为 94.10%(RSD=1.86%).结论:本方法操作简便、准确,可用于苦参碱脂质体的质量控制.

辣椒素脂质体凝胶剂的制备与释放度的测定

目的研究辣椒素(capsaicin,CAP)脂质体以及脂质体凝胶的制备方法,并考察脂质体及脂质体凝胶对药物释放的影响。方法采用超声-薄膜分散法制备CAP脂质体,以卡波姆-941为基质制备脂质体凝胶。采用透析膜扩散法进行体外释放实验,以高效液相色谱法测定CAP的累积释放量,比较CAP脂质体凝胶以及CAP凝胶对CAP释放的影响。结果 CAP脂质体包封率为67.71%(n=3),脂质体凝胶中药物释放均符合Higuchi方程,Q=752.13t1/2+1 044.32(r=0.987 8),渗透速率为752.13μg·mL·h1/2,显著高于CAP凝胶的渗透速率268.41μg·mL·h1/2。结论辣椒素脂质体凝胶剂对药物有缓释作用,可延长药物作用时间。

左旋四氢巴马汀对局灶性脑缺血再灌注大鼠凋亡蛋白P53、HSP70表达的影响

目的:观察左旋四氢巴马汀(L-THP)对局灶性脑缺血再灌注损伤的保护作用及对神经元凋亡蛋白P53、HSP70表达的影响,探讨L-THP的神经保护作用及机制。方法:采用改良Longa法建立局灶性脑缺血再灌注模型,11分法对大鼠进行神经行为症状评分,比色法测定大鼠血清乳酸脱氢酶(LDH)活力,HE染色观察大鼠脑组织神经元病理形态学变化,免疫组织化学染色法分别检测缺血侧海马CA1区P53、HSP70阳性细胞表达。结果:L-THP能够明显改善局灶性脑缺血再灌注损伤大鼠神经行为症状以及脑组织形态结构,降低血清LDH活力,并且能够降低大鼠海马CA1区P53蛋白的阳性表达,在再灌注早期增强HSP70的阳性表达。结论:L-THP对局灶性脑缺血再灌注损伤具有保护作用,其作用机制可能与抑制凋亡蛋白P53的表达,增强HSP70的表达有关。

腐植酸钠促进大鼠伤口愈合的实验观察

目的探讨腐植酸钠对大鼠皮肤创伤愈合的作用。方法建立大鼠皮肤切创模型,以不同浓度的腐植酸钠(0.5%,1%,2%)作用于伤口,分别于术后3,6,9,14,21d时间点观测创面愈合率和平均愈合时间,HE常规染色观察新生肉芽组织及形态学改变。结果腐植酸钠各剂量组的创伤平均愈合时间为(13.7±0.65)d,明显快于空白组的(15.95±1.13)d和阴性组的(15.72±1.24)d,差异均有统计学意义(P均<0.05);术后3,6,9,14d腐植酸钠各剂量组的伤口皮肤平均愈合率显著高于空白组和阴性组,差异均有统计学意义(P均<0.01)。HE染色表明,与空白组和阴性组相比,术后3,6,9d的腐殖酸钠各剂量组的炎症细胞明显减少,新生肉芽组织较厚、新生毛细血管密集、表皮愈合速度较快。结论不同剂量腐植酸钠均能促进实验性皮肤创伤的修复。

愈伤灵胶囊的质量控制

目的 建立愈伤灵胶囊质量控制方法.方法 采用显微鉴别法检出其中红花、当归、三七、续断、土鳖虫;采用薄层色谱法检出其中当归、冰片、三七;采用高效液相色谱法测定三七中人参皂苷Rg1的含量,色谱条件为Kromasil C18柱(4.6 mm×150 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.05%磷酸溶液(100:400),检测波长为203 nm,流速为1.0mL.min-1,柱温为25℃,进样量10μL.结果 人参皂苷Rg1在50～500mg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.999 9);平均回收率为98.72%(RSD=0.68%,n=6).结论 该法专属性强,简便、准确性高、重现性好,为愈伤灵胶囊的质量评价提供了新的依据.

夏天无醋炙工艺研究

目的:优选夏天无醋炙最佳炮制工艺,为阐明醋炙入肝增效理论的科学性提供实验依据。方法:以高效液相色谱法测定夏天无及其炮制品中原阿片碱、盐酸巴马汀两个药效成分含量为衡量指标,采用正交试验设计优选夏天无炮制工艺。结果:加米醋量20%,浸润夏天无药材3h,中火130℃炒制5min为最佳炮制工艺。结论:优选的醋炙工艺稳定可行,能够较好地提高药效成分含量,醋用量、浸润时间、炒制温度对夏天无中有效成分溶出均有显著影响。

复方虎杖烧伤凝胶抗炎镇痛作用实验研究

目的:观察复方虎杖烧伤凝胶的抗炎、镇痛作用。方法:采用不同的炎症和疼痛模型观察复方虎杖烧伤凝胶对实验动物的抗炎、镇痛作用。结果:复方虎杖烧伤凝胶能有效降低小鼠毛细血管通透性,明显减轻二甲苯所致小鼠耳廓肿胀及蛋清所致的大鼠足趾肿胀。镇痛实验表明复方虎杖烧伤凝胶能使醋酸所致小鼠扭体次数明显减少,扭体反应的潜伏期显著延长,并提高小鼠对热刺激的痛阈值。结论:复方虎杖烧伤凝胶具有明显的抗炎镇痛作用。

相溶解度法研究羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷的增溶作用

目的利用相溶解度曲线法研究不同质量浓度的羟丙基-β-环糊精对淫羊藿苷溶解度的影响。方法配制一系列质量浓度的HP-β-CD溶液,加入过量的淫羊藿苷,绘制不同温度下的相溶解度图。结果相溶解度曲线为线性关系,包合模型为AL型,淫羊藿苷与HP-β-CD以1∶1的比例包合。在25,35和45℃时,其表观结合常数分别为52.01,64.66和41.42L·mmol-1。结论 HP-β-CD对淫羊藿苷有一定的增溶作用。

化生平胶囊对大鼠胃溃疡的疗效研究

目的研究化生平胶囊对胃溃疡大鼠模型的治疗作用。方法采用盐酸-乙醇法制造大鼠胃溃疡模型,研究化生平胶囊对其溃疡指数、溃疡抑制率、血清及胃组织NO含量的影响,并通过光镜和电镜观察各组大鼠胃黏膜的病理变化。结果化生平胶囊可降低胃溃疡大鼠溃疡指数、提高抑制率,提高血清及组织中NO含量;光镜和电镜结果显示,化生平胶囊可明显改善大鼠胃组织的溃疡变化。结论化生平胶囊对大鼠胃溃疡有明显的保护作用。

复方虎杖烧伤凝胶的制备及质量标准

目的:制备复方虎杖烧伤凝胶并建立其质量标准。方法:以卡波姆-940为基质制备凝胶,用TLC法鉴别凝胶中五倍子、阿魏酸,采用HPLC法测定其中大黄素的含量。结果:复方虎杖烧伤凝胶外观良好、易涂展,pH适宜。薄层色谱斑点清晰,阴性对照无干扰。大黄素在进样量为0.030 6～0.1734μg范围内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9996),平均回收率为99.6%,RSD=1.55%(n=5)。结论:复方虎杖烧伤凝胶制备工艺简单、可行。五倍子和阿魏酸的薄层色谱鉴别方法可靠,大黄素含量测定方法灵敏度高、准确性高、重复性好,可作为复方虎杖烧伤凝胶的质量控制方法。

提高化生平合剂二次开发的质量标准研究

目的建立化生平合剂中大黄素和丹参酮ⅡA的含量测定方法,提高化生平合剂的质量标准。方法采用TLC法对处方中的虎杖和丹参进行鉴别,采用HPLC法同时测定虎杖中大黄素和丹参中丹参酮ⅡA的含量。色谱条件为:采用Krosamil C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,以甲醇-水(75∶25)为流动相;流速:1.0mL·min-1;柱温:25℃。结果大黄素、丹参酮ⅡA分别在0.156 4~1.564和0.021 6~0.216μg范围内峰面积与其进样量线性关系良好,加样回收率分别为98.42%和103.29%,RSD值分别为1.11%和1.54%。结论该方法简便、准确,可用于化生平合剂的质量控制。

RP-HPLC法测定化生平合剂中黄芪甲苷的含量

目的建立化生平合剂中黄芪甲苷的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,KromasilC18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为乙腈-水-磷酸(1:2:0.15),检测波长为203nm,流速为1.0mL.min-1,柱温为室温。结果黄芪甲苷在进样量0.5-10μg范围内线性关系良好,r=0.999 6;平均回收率为97.82%,RSD为1.79%。结论测定结果准确、可靠,有良好的精密度和重现性,可用于化生平合剂中黄芪甲苷的含量测定。

卡马西平固体脂质纳米粒处方与制备工艺优化

目的优选卡马西平固体脂质纳米粒(SLN)的处方及制备工艺。方法采用正交实验法对卡马西平-单硬脂酸甘油酯用量比(A)、泊洛沙姆用量(B)、吐温80用量(C)、超声时间(D)等4个因素选取3个水平,考察卡马西平固体脂质纳米粒包封率,用直观法和方差分析法分析结果。结果影响因素为:卡马西平-单硬脂酸甘油酯用量比>吐温80用量>泊洛沙姆用量>超声时间。结论卡马西平SLN最佳制备工艺为:A3B1C1D1,即卡马西平-单硬脂酸甘油酯质量比为10:100,泊洛沙姆用量为100 mg,超声时间为5 min,不用吐温80。

高效液相色谱法测定复方虎杖烧伤凝胶中没食子酸的含量

目的建立以高效液相色谱法测定复方虎杖烧伤凝胶中没食子酸的含量。方法色谱柱:RromsilC18柱(150mm×4.6mm,5μm);流动相:甲醇-0.1%磷酸溶液(15:85);检测波长:273nm;流速:1.0mL·min-1;柱温:25℃。结果没食子酸在进样量为0.119～0.792μg之间与峰面积积分值呈良好的线性关系(r=0.9997),平均回收率为99.5%,RSD为1.93%(n=5)。结论该法灵敏度高、准确性高、重复性好,可作为复方虎杖烧伤凝胶的质量控制方法。

复方虎杖烧伤凝胶的毒性实验

目的观察复方虎杖烧伤凝胶的毒性作用,评价其安全性。方法对家兔进行完整皮肤和破损皮肤的急性毒性试验、单次给药及多次给药的刺激性试验;对豚鼠进行过敏性试验。结果复方虎杖烧伤凝胶对家兔完整皮肤和破损皮肤均未引起毒性反应;单次给药及多次给药对家兔完整皮肤和破损皮肤均无刺激性;对豚鼠未产生致敏反应。结论复方虎杖烧伤凝胶皮肤给药使用安全。

复方维A酸胶囊的制备与质量控制

目的:制备复方维A酸胶囊并建立质量控制标准。方法:采用紫外分光光度法测定维A酸含量。结果:线性范围为2-10μg·ml-1,r=0.9996,平均回收率为96.82%,RSD=0.63%(n=5)。结论:该制剂制备工艺可行,含量测定方法简便、快速、准确,可用于质量控制。

丹皮酚微囊的制备及体外释药考察

目的:制备丹皮酚微囊,研究其释药机制。方法:以不同浓度海藻酸钠制备微囊,在不同释放介质中测定考察药物释放度,并采用释药动力学模型拟合探讨其释药机制。结果:海藻酸钠浓度增加,微囊载药量及释放度降低,酸性介质有利于药物初期释放,碱性介质有利于药物后期释放,体外释放符合一级动力学方程。结论:该微囊制备工艺简单,释药机制是以骨架溶蚀为主兼有药物扩散的非Fickian过程。

不同基质和pH值的腐植酸钠凝胶剂对大鼠皮肤创伤愈合的影响

目的:研究不同基质和pH值的腐植酸钠凝胶剂对大鼠皮肤创伤愈合的影响。方法:分别用卡波姆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、海藻酸钠3种基质制备腐植酸钠凝胶剂,并用三乙醇胺调节为低、高pH值。取大鼠建立背部创伤模型后,随机分为卡波姆组、CMC-Na组和海藻酸钠组,每组6只,分别在各组大鼠背部的左上、左下、右上、右下侧创面涂抹生理盐水(空白对照组)、空白基质凝胶(基质对照组)、相应基质的低pH值腐植酸钠凝胶剂和高pH值腐植酸钠凝胶剂,每次每个创面0.5g,每日2次,连续给药14d;观察各组大鼠分别给药0、3、6、9、14d后的创面愈合情况,并计算愈合率和平均愈合时间。结果:与空白对照组和基质对照组比较,卡波姆组、CMC-Na组和海藻酸钠组大鼠给药不同时间的愈合率均明显增加(P<0.01),平均愈合时间均明显缩短(P<0.01)。低pH组间比较或高pH组间比较,卡波姆组大鼠给药3、6、9、14d的愈合率均明显高于CMC-Na组和海藻酸钠组(P<0.05),平均愈合时间明显短于CMC-Na组和海藻酸钠组(P<0.05);基质相同时,高pH值凝胶剂对大鼠给药3、6、9、14d的愈合率明显高于低pH值凝胶剂(P<0.05),平均愈合时间明显短于低pH值凝胶剂(P<0.05)。结论:以卡波姆为基质制备的高pH值的腐植酸钠凝胶剂促进大鼠创伤愈合的效果更好。